Farmacologia mecanismo de ação

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@stteferreira 
Farmacodinâmica 
 O efeito dos fármacos resultará de sua ligação com 
o alvo do organimos 
 Alvo para fármacos 
 Canais iônicos 
 Enzimas 
 Receptores (Macromoléculas, com as quais 
mediadores fisiológicos solúveis interagem 
p/ produzir uma resposta) 
 Transportadores 
Receptores em sistemas fisiológicos 
Neurotransmissor/hormônio/mediador fisiológico→ 
Receptor→Ativaçao do receptor→Efeito celular 
Quais os tipos de fármacos que atuam em alvos 
 Inibidores 
 Bloqueadores 
 Agonistas 
 Antagonistas 
Fármacos que atuam em enzimas 
Atuam diretamente nas enzimas, podendo ser competitivos 
ou não competitivos 
 Competitivos→Atua no mesmo sítio de ligação do 
substrato (pode ser reverível ou irreversível) 
Nimesulida e Ibuprofeno 
 Não competitivo é o que atua em uma outra área 
da enzima modificando sua conformidade, fazendo 
com que o substrato não se ligue à enzima 
(Inibidores não nucleosídicos da transcriptase 
reversa) 
Fármacos que atuam em canais voltagem dependentes 
Canal voltagem dependente→ O fármaco bloqueia o 
canal fazendo com que não haja a passagem de íons. 
Nifedipino→ bloqueia os canais de Ca+ voltagem 
dependentes 
Fármacos que atuam em transportadores 
Fármaco atua nas células transportadoras, fazendo com 
que não haja sua função. 
Exemplo é a EZETIMIBA→ Bloqueia o transportador 
NPC1-L1 
Tipos de fármacos que interagem com um receptor 
Agonista→ Conecta-se ao receptor e causa 
efeito=resposta celular 
Antagonista→ Se liga ao receptor mas não ocorre a 
ativação não gerando efeito 
Interação fármaco-receptor 
Afinidade= Potencial de se ligar ao fármaco 
Eficácia=Potencial de ativação 
 Agonista→Possui afinidade e eficácia 
 Total ou pleno→ Possui alta eficácia, 
efeito MÁXIMO 
 Parcial→ Possui baixa eficácia, efeito 
SUBMÁXIMO 
 Antagonista→Possui afinidade mas NÃO possui 
eficácia 
 Competitivos→Reversível (Se liga ao 
mesmo sítio de ligação do 
agonista,aumento da concentração do 
agosnista) e Irreversível (Se liga ao 
mesmo sítio e forma covalente) 
 Não competitivos→São bloqueadores 
de enzimas, canais iônicos ou 
transportadores que fazem parte da 
via sinalização de um receptor 
Moduladores alostéricos 
Alteram a conformação do receptor 
gerando 
↑ eficácia/afinidade de agonistas→ 
Facilitadores alostéricos 
↓DIminuião a afinidade/eficácia→ 
Antagonistas alostéricos 
Canais iônicos operados por ligantes 
Substâncias endógenas ou agonistas se 
ligam ao receptor á passagem dos ions 
tendo reposta celular rápida 
 Início de efeito rápido, envolvendo transmissão 
sináptica rápida 
Receptores com atividade ligado a tirosina quinase 
Possui receptores de membrana, efeito demroado 
(horas), envolvidos na transcrição gênica. 
1-fator de crescimento se liga a receptor ligado a 
tirosina 
2-dimerização 
3-trisfosforilação 
4- ligada a proteína SH2 
5- Ativando assim o mecanismo de transcrição 
gênica 
6- Ras→Raf→MEK→ERK→Trascrição gênica 
Receptores nuclares 
Inícios efeito demorado, ligado a transcrição genica 
Receptores acopladas à proteína G 
A mais estudada pois 45% dos fármacos agem 
dessa maneira 
1. Ligação do agonista 
2. Interação da proteína 
3. Troca de GDP em GTP 
4. Ativação da proteína 
5. Dissociação das subunidades b/y 
6. Ativa os efetores 
7. GTP cliva em GDP 
8. Restaura a proteína 
Receptores acoplados 
 Gs→ ↑ Inotropismo e cronotropismo→ Relaxa 
musc. Liso, vasos... 
 Gi/o→Ativa as correntes de potássio e reduz a 
corrente de cálcio 
 Hiperpolariza e inibe a liberação de 
neurotransmissores 
 Gq/11→Contração musuclo liso, produção de NO. 
PG, secreção de glândulas