antiespasmódicos - farmaco

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Discente: Ana Paula Lazarin Bernardes
Agentes antimotilidade e espasmolíticos
1. Definir agentes antiespasmódicos. 
Os antiespasmódicos são medicamentos usados para tratar os espasmos musculares. Eles acalmam ou neutralizam as contrações involuntárias dos músculos. Essa classe de remédios é frequentemente utilizada para espasmos digestivos, dores como cólicas hepáticas ou renais e dores uterinas das mulheres. 
É  uma droga que  suprime a contração do  tecido muscular liso, especialmente em órgãos tubulares. O  efeito produzido é o de prevenir a ocorrência de espasmos no estômago,  intestino ou bexiga.
2. Descrever o mecanismo geral dos antiespasmódicos.
Esses medicamentos podem ser classificados em dois grupos: os que atuam por mecanismo anticolinérgico e os que exercem ação direta sobre o musculo liso (musculotrópicos).
Os antiespasmódicos e anticolinérgicos atenuam os espasmos do intestino sem afetar a motilidade do sistema gastrointestinal. 
Para fazer isso, estes antagonizam a ligação da acetilcolina aos seus respectivos receptores celulares. 
Existem dois tipos de receptores aos quais a acetilcolina pode se ligar: muscarínico e nicotínico. Se os medicamentos antiespasmódicos e anticolinérgicos atuam sobre os primeiros, que é o mais comum, são chamados antimuscarínicos. No caso em que bloqueiam a união sobre os nicotínicos, são chamados antinicotínicos. 
Também são geralmente classificados em anticolinérgicos com estrutura amina terciária e em anticolinérgicos com estrutura de amônio quaternária. A principal diferença entre eles é que os primeiros são capazes de atravessar a barreira hematoencefálica, que é a camada protetora do cérebro. 
Isso significa que, em caso de intoxicação, há menos riscos de perda de memória, excitação ou alucinações, que são alguns dos sintomas que veremos mais adiante. 
Além disso, os compostos de amônio quaternário têm uma absorção oral mais irregular do que aqueles que contêm uma amina terciária em sua estrutura química. Por isso, as variações individuais na resposta a esses medicamentos são maiores. 
Como exemplo de antiespasmódico com estrutura de amina terciária, podemos mencionar a atropina. Como exemplo de um antiespasmódico com estrutura quaternária, podemos mencionar a butilescopolamina
3. Elucidar mecanismo de ação, efeitos colaterais e indicações dos seguintes medicamentos antimotilidade e espasmolíticos:
a. Atropina
Indicação  
A Atropina é antídoto (dos inibidores da colinesterase, dos inseticidas organofosforados); antiespasmódico; antiarrítmico [alcaloide da beladona; amina terciária; anticolinérgico; antimuscarínico; sulfato de Atropina]. 
Intoxicação por inseticidas organofosforados (intoxicação por inibidores da colinesterase); bradicardia sinusal (tratamento).
Mecanismo de ação 
Bloqueia a acetilcolina em receptores presentes em músculos lisos, músculo cardíaco, nodos sinoatrial e átrio-ventricular do coração e glândulas exócrinas; inibe as secreções salivar e brônquica e a sudorese; dilata as pupilas e aumenta a frequência cardíaca; em doses mais altas diminui a motilidade gastrintestinal e urinária e inibe a secreção ácida do estômago. 
Como antídoto, a Atropina antagoniza as ações dos inibidores da colinesterase, diminuindo as secreções salivar e brônquica e o estreitamento dos brônquios.
Efeitos colaterais
· Boca seca 
· Constipação 
· Aumento da frequência cardíaca 
· Aumento do desejo de urinar. 
Por outro lado, outras reações adversas derivadas dos efeitos anticolinérgicos desencadeados por esse tipo de medicamento podem ser o aparecimento de bradicardia transitória seguida por: 
· Taquicardia 
· Palpitações 
· Arritmias 
Além disso, é comum os pacientes que estão sendo tratados com esse tipo de medicamento sofrerem devido às reações adversas características dos mesmos, náusea e vômito, vertigem, confusão e fotofobia. 
a. Codeína
Indicação  
A codeína é um fármaco alcaloide do grupo dos opioides, que é usado no tratamento da dor de leve à moderada e como antitússico. Grande parte da codeína utilizada com finalidades médicas é preparada através da metilação da morfina. De menor potência doze vezes que a morfina, utiliza-se também em combinação com outros analgésicos da classe dos não opioides, como ácido acetilsalicílico e paracetamol.
Mecanismo de ação 
Ela é um agonista fraco dos receptores opióides, especialmente os de tipo MU que existem no cérebro e no plexo mioentérico. Acredita-se que a maior parte da eficácia de seu efeito analgésico é graças a sua conversão em Morfina (forte agonista do receptor MU opioide) que ocorre no fígado. 
O efeito antitússico é devido a seus efeitos agonistas no centro nervoso cerebral de controle da tosse, que fica deprimido. 
O efeito analgésico ocorre por mimetismo nos receptores opioides da ação das endorfinas endógenas de controle da dor.
O efeito obstipante é devido à ação nos receptores opióides nas células do intestino.
Efeitos colaterais
· Náuseas, vómitos;
· Obstipação;
· Sonolência; 
· Miose;
· Secura da boca;
· Prurido;
· Confusão e sedação;
· Tonturas;
· Alucinações; 
· Depressão respiratória/Respiração dificultada;
· A codeína pode criar habituação e ser usada como droga de abuso, embora muito menos frequentemente que outros opioides;
· A retirada abrupta da codeína pode causar reações relativamente fortes no organismo, como dores abdominais e cãimbras seguidas de vómito e prisão de ventre.
a. Difenoxilato
Indicação 
Está indicado no tratamento sintomático das diarréias agudas e crônicas, como terapêutica coadjuvante de reidratação apropriada após colostomia ou ileostomia, para controle da formação de fezes e para alívio dos sintomas na colite ulcerativa.
Mecanismo de ação 
Antagonista dos receptores opióides µ do TGI.
Efeitos colaterais
Depressão do SNC, incluindo letargia, sonolência, mal estar e alucinações; hipertermia, taquicardia, retenção urinária, vermelhidão, secura de pele e membranas mucosas, constipação e megacólon.
a. Loperamida
Indicação 
É um fármaco, utilizado na forma de cloridrato de loperamida indicado contra diarreias; diarreia aguda inespecífica, sem caráter infeccioso; diarreias crônicas espoliativas, associadas a doenças inflamatórias como Doença de Crohn e retocolite ulcerativa; nas ileostomias e colostomias com excessiva perda de água e eletrólitos.
Mecanismo de ação 
A loperamida se liga ao receptor opiáceo da parede do intestino inibindo a liberação de acetilcolina e prostaglandinas, reduzindo assim o peristaltismo e aumentando o tempo de trânsito intestinal; aumenta o tônus do esfíncter anal, reduzindo a sensação de urgência e incontinência fecal. 
A loperamida é um opioide que é farmacologicamente semelhante à petidina. No entanto, diferentemente da petidina ela não penetra no sistema nervoso central; portanto não tem efeitos analgésicos. É um agonista dos receptores opioides no trato gastrointestinal. Isso aumenta as contrações não propulsivas do músculo liso do intestino, mas reduz as contrações propulsivas. Como resultado, o trânsito do conteúdo intestinal e reduzido e o tônus do esfíncter anal é aumentado.
Efeitos colaterais
Distúrbios do sistema nervoso, cefaleia, distúrbios gastrointestinais, obstipação, flatulência, náusea, tontura, boca seca, dor abdominal, vômito, desconforto abdominal, dor abdominal superior, distensão abdominal, erupção cutânea.
 Reações raras como: reação de hipersensibilidade, reação anafilática (incluindo choque anafilático) e reação anafilática , anormalidade na coordenação, níveis diminuídos de consciência, hipertonia, perda de consciência, sonolência, miose, megacolo (incluindo megacolo tóxico), angioedema, erupção bolhosa (incluindo síndrome de Stevens- Johnson, necrólise, epidérmica tóxica e eritema multiforme), prurido, urticária, retenção urinária Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária.
a. Racecadotril
Indicação
É indicado no tratamento da diarréia aguda, fármaco utilizado como antidiarreico, inibidor de encefalinase periférica. O medicamento não alterao tônus e a motilidade intestinal. 
Atua no trato digestivo, reduzindo a diarréia. A absorção é rápida e o tempo médio estimado para o início da ação é de 30 minutos após a administração oral.
Mecanismo de ação 
É um inibidor de encefalinase, a enzima responsável pela decomposição das encefalinas. É um inibidor seletivo, porém reversível, e protege as encefalinas endógenas que são fisiologicamente ativas no trato digestivo. É um agente antisecretor intestinal puro, que demonstrou não ter qualquer efeito sobre a motilidade gastrintestinal. Reduz a hipersecreção intestinal de água e eletrólitos causada pela toxina do cólera ou inflamação sem afetar a secreção basal. Portanto, não há qualquer efeito sobre o intestino normal. Quando administrado por via oral, a inibição da encefalinase é puramente periférica. Não afeta a atividade da encefalinase no sistema nervoso central, e não demonstrou produzir dependência nem efeitos estimulantes ou sedativos no sistema nervoso central.
Efeitos colaterais
Alguns casos de sonolência foram relatados durante as pesquisas clínicas. Náusea e vômito, constipação, vertigem e cefaléia também foram raramente relatadas. Os efeitos colaterais foram leves e de natureza, freqüência e intensidade equivalentes àqueles relatados com placebo.
a. Hioscina
Indicação  
Indicada para tratamento dos sintomas de cólicas gastrointestinais (estômago e intestinos), cólicas e movimentos involuntários anormais das vias biliares e cólicas dos órgãos sexuais e urinários.
Mecanismo de ação 
A Hioscina age bloqueando os receptores muscarínicos da acetilcolina (antagonista muscarínico) da musculatura lisa, impedindo a sua contração, diminuindo dor e desconforto gástrico. Pode ser associada com analgésicos como paracetamol ou dipirona a fim de otimizar a diminuição do estímulo da dor. 
Por possuir efeito semelhante à atropina (beladona), apresenta efeitos antidismenorréico, antiarrítmico (parenteral), antiemético e antivertiginoso. A Hioscina se diferencia da atropina por deprimir o SNC mesmo em doses terapêuticas, sem, contudo, estimular os centros medulares, não interferindo na frequência respiratória e pressão arterial. O efeito da Hioscina sobre os músculos ciliares do cristalino, esfíncter do olho, glândulas salivares, bronquiais e sudoríparas é mais intenso em relação à atropina. Sua eliminação é renal.
Efeitos colaterais
Alguns dos efeitos colaterais de Hioscina podem incluir reações de alergia na pele como vermelhidão, urticária, inchaço e coceira na pele, alterações dos batimentos do coração, boca seca, alterações na produção de suor ou dificuldade para urinar.
a. Propantelina
Indicação  
Brometo de propantelina é um medicamento anticolinérgico desenvolvido para auxiliar no tratamento da incontinência urinária (perda involuntária de urina). Também tem sido utilizado para a hiperidrose, e cãibras ou espasmos do estômago, intestinos ou da bexiga.
Também tem um efeito relaxante direto no músculo liso. Este medicamento é utilizado para tratar ou prevenir espasmos nos músculos do trato gastrointestinal na síndrome do intestino irritável (SII). Além disso, inibe a motilidade propulsora gastrointestinal e diminui a secreção de ácido gástrico; controla as secreções faríngeas, traqueais e brônquicas excessivas e controla a hipedridrose e problemas relacionados ao trato urinário bexiga com hiper-reflexia e hiperativa, incontinência urinária.
Mecanismo de ação
A ação é alcançada através de um mecanismo duplo: (1) um efeito anticolinérgico específico (antimuscarínico) nos locais receptores da acetilcolina e (2) um efeito direto sobre o músculo liso (musculotrópico).
Efeitos colaterais
Em altas doses, apresenta efeitos nicotínicos que levam ao bloqueio da transmissão neuromuscular. Efeitos adversos: constipação, diarreia, náusea, ressecamento da boca, eritema, prurido.
a. Dicicloverina
Indicação 
É indicado para cólicas intestinais, cólon irritável ou espasmódico, colopatias fucionais agudas ou crônicas, incontinência urinária.
Mecanismo de ação 
Seu mecanismo de ação é como o dos outros anticolinérgicos (atropina); bloqueia os receptores muscarínicos que, ao serem ativados, geram aumento do tônus e do peristaltismo gastrintestinal e das secreções digestivas (cloridropepticagástrica). Estima-se que sua equipotência farmacológica seja aproximadamente ⅛ da atropina.
 Relata-se também que possui um efeito musculotrópico direto sobre a musculatura lisa digestiva (efeito musculotrópico).
Efeitos colaterais
Geralmente são as habituais para os fármacos anticolinérgicos; informaram-se constipação, secura da boca, anorexia, retenção urinária, visão turva, rash cutâneo, sonolência ou excitação, taquicardia, cefaleia, supressão da lactância, rash alérgico, urticária, diminuição da transpiração, cicloplegia, disúria, astenia, palpitações.
a. Mebeverina
Indicação  
- Tratamento sintomático da dor e de espasmos abdominais, distúrbios intestinais e desconforto intestinais relacionados à Síndrome do Intestino Irritável;
- Tratamento de espasmos gastrointestinais secundários a afecções orgânicas.
Mecanismo de ação 
A Mebeverina é um antiespasmódico musculotrópico com ação direta sobre a musculatura lisa do trato gastrointestinal, sem afetar a motilidade intestinal normal. 
O exato mecanismo de ação é desconhecido, mas mecanismos múltiplos, tais como a redução da permeabilidade dos canais de íon, o bloqueio da recaptação de noradrenalina, o efeito anestésico local, alterações na absorção de água podem contribuir para o efeito local da Mebeverina no trato gastrointestinal.
 Através destes mecanismos, a Mebeverina tem efeitos antiespamódicos, resultando na normalização da motilidade intestinal sem exercer um relaxamento permanente das células do músculo liso no trato gastrointestinal (chamado de hipotonia). Os efeitos colaterais sistêmicos, como observados com anticolinérgicos comuns, estão ausentes.
Efeitos colaterais
Urticária, angioedema, edema de face, exantema e hipersensibilidade (reações anafiláticas).
a. Escopolamina
Indicação 
É indicado para tratamento dos sintomas de cólicas gastrintestinais (estômago e intestinos), cólicas e movimentos involuntários anormais das vias biliares e cólicas dos órgãos sexuais e urinários, também pode ser usado como auxiliar em procedimentos diagnósticos nos quais as contrações involuntárias dos órgãos e músculos podem atrapalhar, como na endoscopia do aparelho digestivo e radiologia.
Mecanismo de ação
Butilbrometo de Escopolamina exerce atividade espasmolítica sobre a musculatura lisa do trato gastrintestinal, geniturinário e vias biliares. O Butilbrometo de Escopolamina, como um derivado de amônio quaternário, não atravessa a barreira hematoencefálica e, deste modo, não produz efeitos colaterais anticolinérgicos sobre o Sistema Nervoso Central. A ação anticolinérgica periférica resulta de uma ação bloqueadora sobre os gânglios intramurais das vísceras ocas, assim como de uma atividade antimuscarínica.
 
Efeitos colaterais
Distúrbios da acomodação visual, taquicardia, tontura, boca seca.
Reações com frequência desconhecida: hipersensibilidade, reações anafiláticas, choque anafilático incluindo ocorrências fatais, dispneia, reações cutâneas, urticária, rash, eritema, prurido, diminuição da pressão arterial, rubor, disidrose, retenção urinária, midríase, aumento da pressão intraocular.