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Química Farmacêutica e Farmacodinâmica Estudo dirigido – ionização de fármacos Nome: Matrícula: Turma: 1. Calcule o teor de forma ionizada e molecular de um determinado fármaco cujo pKa é 3,5 (sabendo que o mesmo se comporta como um ácido fraco) nos seguintes fluidos do organismo: urina pH = 1,6; suco gástrico pH = 1,4 e leite materno pH = 6,8. (Demonstrar os cálculos). 2. O ácido valpróico é um anticonvulsivante e estabilizador de humor muito usado no tratamento de epilepsia. Determine a razão das frações ionizadas do ácido valpróico (pKa = 5), em conteúdo gástrico normal (pH= 3) e em situação de acloridria (pH = 7). (Demonstrar os cálculos) 3. Considere um fármaco básico com um pKa = 6,8. Sabendo que o pH do estômago é igual a 3 e que o pH do duodeno é igual a 6,9, a porcentagem de fármaco dissolvido, após administração de um comprimido: a) Será superior no estômago b) Será superior no duodeno c) É idêntica no estômago e no duodeno d) Nestas condições, o fármaco não será dissolvido Obs.: demonstrar os cálculos! 4. Qual é a porcentagem aproximada de um fármaco que é ácido fraco (pKa = 5,4) na forma não ionizada no plasma (pH de 7,4)? (Demonstrar os cálculos) 5. Um fármaco cuja ionização permite a difusão do intestino (pH = 8,4) para o sangue (pH = 7,4) comporta- se como um ácido fraco (pKa = 6,4) ou como uma base fraca (pKa = 8,4)? (Demonstrar os cálculos) 6. Indique se as seguintes afirmações são verdadeiras ou falsas. (Demonstrar os cálculos) a) A aspirina (pKa = 3,5) está 90% na sua forma lipossolúvel e protonada a pH = 2,5. b) O fármaco básico prometazina (pKa = 9,1) encontra-se mais ionizado a pH 7,4 do que a pH 2.
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