RESUMO DE TECNOLOGIA FARMACEUTICA II

Prévia do material em texto

RESUMO DE TECNOLOGIA FARMACEUTICA II
Unidade 1 e 2
PÓS E COMPRIMIDOS
1. De modo geral, o fármaco deve estar dissolvido antes de ser distribuído pelos fluidos do organismo
2. Pós finos também podem aumentar a adsorção de ar ou de carga estática, levando a problemas de molhagem ou aglomeração.
3. Independente da via de administração o fármaco deve ter solubilidade em água, mesmo que mínima, para que ocorra a absorção e a resposta terapêutica.
4. Fármacos pouco solúveis (< 1mg/mL) = necessidade de formar sais.
5. IMPORTANTE: Solubilidade em.....
· Meio ácido: ideal para fármaco com características de base fraca
· Meio básico: ideal para fármaco com características de ácido fraco
· Fármaco neutro (não ionizável) = é necessário complexação, independente do meio.
6. Assim, um grande aumento na solubilidade pode ser atingido formando-se um sal do composto!
7. Para aumentar a solubilidade pode aumentar a superfície de contato do medicamento
8. Se a dissolução do fármaco é lenta devido às suas propriedades físico-químicas aos seus fatores de formulação, a dissolução pode ser uma etapa limitante para a absorção, influenciando a biodisponibilidade do fármaco.
9. Coeficiente de Partição Kw ou P= óleo/água
Log P < 0, são pouco lipossolúveis. São pouco absorvidos após administração oral e podem ser administrado na forma injetável.
Log P >0, fármacos lipossolúveis
Log P > 3 são muito lipossolúveis. Bem absorvidos, mas suscetíveis a depuração metabólica e biliar.
10. Polimorfismo é o fenômeno em que os sólidos cristalizam-se em mais de uma estrutura cristalina, ou seja, podem ser constituídos de uma mesma molécula e terem estruturas tridimensionais de empacotamento cristalino bastante distinto. Apenas uma das formas de um fármaco puro é estável a uma dada temperatura e pressão, enquanto as outras formas, denominadas metaestáveis, se transformam, a diferentes velocidades, na forma estável.
11. As formas anidras são mais solúveis em água do que as formas hidratadas. 
12. Operações unitárias em destaque:
12.1. Moagem: importante uma vez que o tamanho influencia na dissolução e biodisponibilidade da substancia, distribuição em uma suspensão, aspereza de pós que não de uso tópicos ou inalados. Cuidado com as misturas eutéticas
12.2. Tamisação: padronizar o granulométria dos pós, uma vez que isso interfere na fluidez e compressão dos pós e biodisponibilidade.
12.2.1. Determinação da granulométria dos pós
 (
P1 = Peso da amostra retida em cada
 
tamis (em gramas)
P2 = Soma dos pesos retidos em cada
 
tamis e no coletor (em
 gramas) 
)
12.2.2. Caracterização do fluxo de pós
· Ângulo de repouso
· Densidade
 
· (
Ve
 <
 10 seg 
=
 ótimo escoamento ou fluidez
Ve entre 10 e 30 seg 
=
 escoamento ou fluidez 
s
uficiente
Ve 
>
30 seg 
=
 escoamento
 ruim
)Velocidade de escoamento
 
12.3. Mistura: Para obter misturas ideais devem-se misturar partículas com fluxo semelhante. Havendo diferenças entre o fluxo e granulometria há maiores chances de segregação. Mistura de Pós deve ser feita por diluição geométrica.
12.4. Secagem: Cuidado por perda de substâncias ativas e manchado de comprimidos coloridos. Secadores adiabáticos - secagem pelo ar quente. Secadores por transferência de calor-secagem pela superfície quente de metal.
12.5. Filtração: conhecer o tamanho das partículas e o tamanho dos poros do filtro.
13. Seleção quantitativa e qualitativa dos excipientes: Compatibilidade com excipientes
13.1. DSC:
13.2. CCD
14. Medidas de compressibilidade dos pós
· Fator de Hausner
· Índice de Compressibilidade
15. Os medicamentos orais são absorvidos no trato gastrointestinal
16. Tipos de ADJUVANTES: diluentes, aglutinantes, desintegrantes, corantes, aromatizantes, antiaderentes, lubrificantes e deslizantes
16.1. Diluentes: dar forma e peso a forma farmacêutica
16.2. Desintegrantes: podem facilitar a penetração da água no comprimido ou promove a ruptura do comprimido. 
16.3. Aglutinantes: podendo ser seco ou úmido. Assegurar que os grânulos e comprimidos sejam formados com resistência mecânica desejada
16.4. Agentes Deslizantes: Melhorar o fluxo de materiais particulados.
16.5. Lubrificantes: Assegurar que a formação e ejeção do comprimido ocorram com baixa fricção entre o sólido e as paredes da matriz
16.6. Antiaderentes: Reduzir a adesão entre as partículas e as faces dos punções
16.7. Aromatizantes: Conferir ao comprimido um sabor mais agradável ou mascarar um gosto ruim
16.8. Corantes: Auxiliar a identificação e aumentar a aderência terapêutica
17. Compressão: redução do volume pela eliminação dos espaços vazios, levando as partículas a um contato próximo
17.1. Após compressão as partículas sofrem uma fragmentação ou deformação plástica ou deformação elástica.
17.1.1. Fragmentação: Após comprimir as partículas, se fragmentam
17.1.2. Deformação plástica: Após comprimir as partículas, há uma deformação das partículas que se mantém. É a deformação ideal para trabalho.
17.1.3. Deformação elástica: Após comprimir as partículas, há uma deformação das partículas que não se mantém.
17.2. Tipos de compressão:
17.2.1. Compressão direta: substancias são tamisadas e misturadas aos adjuvantes. Após são compressadas. É o processo mais rápido, entretanto o mais caro, pois é necessários uso de adjuvantes especiais: alta densidade, bom fluxo, tamanho das partículas próximas a do fármaco, boa compressibilidade, fisiologicamente inerte.
17.2.2. Compressão com granulação prévia por via seca: no processo de granulação não se usa líquidos. Processo escolhido quando o material não pode ser submetido a altas temperaturas (de secagem). A granulação é feita por compactação em rolos e depois tem que ser moído. É um processo pouco utilizado.
17.2.3. Compressão com granulação prévia por via úmida: no processo de granulação usa líquido. Esse líquido constitui-se de aglutinante + solvente. Vantagens: Aumenta a densidade bruta, aumenta a fluidez, aumenta a compatibilidade do material, diminui a segregação, aumenta a homogeneidade da mistura e influencia no processo de dissolução de fármacos hidrofóbicos. É considerado o processo mais efetivo, entretanto mais demorado por ter mais etapas como a adição de líquidos, calibração e secagem.
17.3. Problemas de compressão: laminação e descoroação. Causas: excesso de pressão, % de pó fino, falta de aglutinante, granulado muito seco.
18. O revestimento de comprimidos consiste na aplicação de um material sobre a superfície externa de um comprimido com a intenção de conferir benefícios e propriedades à forma farmacêutica em relação a não revestida.
18.1. Porque revestir um comprimido:
· Proporcionar a liberação controlada do fármaco
· Não desprendimento do pó
· Proteção da luz e umidade. Mascarar sabor e odor.
· Reforçar a identificação do produto.
18.2. O revestimento é realizado após a compressão do comprimido.
18.3. Os revestimentos são feitos com polímeros. Os polímeros podem ser homopolímeros (unidas idênticas) ou copolímeros (mais de uma unidade).
19. Tecnologias utilizadas para prolongar a liberação de fármacos:
19.1. Evita níveis tóxicos e mantém a concentração em níveis constantes no organismo.
19.2. Tipos de tecnologias
19.2.1. Utilização de revestimentos
19.2.1.1. Solúveis: 
19.2.1.2. Insolúveis: O revestimento é insolúvel, sendo assim o fármaco passa através dos poros deste revestimento. (difusão)
19.2.1.3. Bomba osmótica: o comprimido tem em seu interior um compartimento polimérico de empurro. Quando esse compartimento se expande o fármaco é empurrado para fora pelo orifício de liberação. (osmose)
19.2.2. Incrustação do fármaco na matriz de cera ou plástica
19.2.3. Microencapsulação
19.2.4. Ligação química a resinas de permuta iônica
19.2.5. Incorporação em uma bomba osmótica
Unidade 3 e 4
DATA: 29/04/2020 – 
Soluções farmacológicas
	Vantagens
	Desvantagens
	Rápida absorção
	Dificuldade de obter dose precisa
	Fármaco uniformemente distribuído
	Baixa estabilidade (sofre oxidação, hidrolise complexação)
	
	Necessita adição de conservantesSabor desagradável
· Interação soluto/solvente
O soluto precisa superar a força de interação intermolecular (das suas moléculas) para interagir com o solvente.
· O que influencia a solubilidade: 
características físico-químicas:quanto maior o ponto de fusão, menor a solubilidade
hidrofobicidade: depende dos grupos funcionais e a classificação de polar a apolar
verificar os outros fatores... são 6 fatores.
DATA: 06/05/2020 – 
DATA: 13/05/2020 – 
FORMAS FARMACÊUTICAS ESTÉREIS
· A formulação é a mesma, entretanto as técnicas de preparo são direcionadas para formulações estéreis>> isentas de microorganismos viáveis>> injetáveis colírios e produtos de irrigação
Colírios: alto teor de pureza/ aditivos usados; tampões, isotonizantes e antioxidante.
Injetáveis definitivos: isotônicos, isentos de pirogênios. 
Injetáveis extemporâneas: preparadas no momento do uso, isentos de pirogênios.
· Sistemas de pressão positiva nas células de produção: entrada de ar por filtros. 
· Paramentação
· RDC Nº 17/2010: as áreas são classificadas por grau /Controles do ambiente: condição “em repouso” ou “em operação” / Controle dos produtos fabricados/ 
· Sanitizantes: tem prazos para serem guardados
· Os produtos podem ser esterilizados após a sua fabricação
· Técnicas de esterilização: métodos físicos (calor seco, calor úmido, radiação ionizante, radiação não ionizante, filtração), métodos químicos (
·