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Jessyca Alencar Sá Antiinflamatório Não esteroides (AINE) Funções: analgésica, antitérmica, anti-inflamatória e antimicrobiana. A ação anti-inflamatória decorre da inibição de síntese de prostaglandinas, efetuada mediante a inativação das cicloxigenases constitutiva(COX-1) e induzível (COX-2). A inibição da COX-1, em parte, é responsável pelos efeitos adversos dos AINES (Toxicidade renal e gástrica). Para reduzir os efeitos adversos criam os fármacos que tem seletividade pela COX-2. O Ácido acetilsalicílico, age tanto em COX-1 quando COX-2, os inativando de forma irreversível. Os demais AINES agem reversivelmente. Só estão indicados em processos inflamatórios clinicamente relevantes, em que dor, edema e disfunção decorrentes trazem desconforto ao paciente. O pico de dor após um procedimento cirúrgico acontece de 24-48 hrs, enquanto, o edema ocorre após as primeiras 48 hrs e vai até as 72 hrs. As eficácias dos representantes desse grupo são similares, a escolha do fármaco deve se basear em outros critérios como: toxicidade relativa, conveniência para o paciente, custo e experiência do emprego. AINEs tópicos, reduzem a dor em tratamento por 2 semanas, mas não há diferença em tratamento de 4 semanas ou mais. Alguns estudos não viram muita diferença entre o uso de inibidores COX-1 e COX-2, a indicação do inibidor COX-2 só teria justificava em pacientes com mais de 75 anos de idade (propensos a reações digestivas). São administrados com os alimentos para diminuir a irritação digestiva, o que prejudica minimamente a absorção de Ibuprofeno, Cetoprofeno e Fenopreno. A duração do emprego de antiinflmatório não costuma exercer 3 a 5 dias. O desenvolvimento de fármacos inibidores de COX-2 (coxibes), também apresentou riscos, uma vez que essa enzima também desempenha papel importante em alguns processos fisiológicos, como: regulação renal da excreção de sal através da renina, a homeostasia da pressão arterial e o controle da agregação plaquetária pelo endotélio vascular. Os efeitos vasculares ocorrem devido a inibição das prostaciclinas. Os coxibes (celecoxibe, rofecoxibe, valdecoxibe, parecoxibe, eterocoxibe e lumiracoxibe), devem ser evitados em pacientes portadores de hipertensão arterial, doença cardíaca isquêmica ou com história de acidente vascular encefálico. Os AINEs são mais eficazes na analgesia preventiva (assim que ocorre o trauma). Podem ser utilizados na analgesia de processos inflamatórios agudos. O uso de coxibes deve ser indicado em pacientes com: risco aumentado de sangramento gastrointestinal, mas sem risco simultâneo de doenças cardiovasculares. Ação Farmacológica Nome Genérico Complemento Inibidores não seletivos (Inibem COX-1 e COX-2) Cetorolaco Cetoprofeno Piroxicam Tenoxicam Atividade analgésica e anti- inflamatória superior que os seletivos COX-2. Inibidores seletivos (Inibem preferencialmente COX-2) Ibuprofeno Diclofenaco Nimesulida Meloxicam Inibidores muito seletivos (Inibem exclusivamente COX-2) Celecoxibe Etoricoxibe Obs: Em pacientes não respositivos a um dado anti-inflamatório, é preferível substituí-lo por outro de subgrupo diferente, em vez de novo representante da mesma classe química. Jessyca Alencar Sá Agente Dosagem Complemento Ácido acetilsalicílico (AAS) Analgesia, febre (325-650 mg a cada 4- 6Hrs) Anti-inflamatório (4-5g/ dia) Agregador plaquetário (40-80mg/ dia) Inibição permanente da COX-1 plaquetária (acetilação). Evitar em crianças com doença febril aguda. Cetorolaco 30-60mg (IM) 15-30mg (IV) 10-20mg(VO) Analgésico potente e anti-inflamatório moderado. Indicado para dor aguda. Pode ser administrado por IM, IV E VO. Efeitos colaterais: cefaleia, tontura, sonolência e etc. Dicoflenaco de potássio 50mg de 8 em 8 Hrs Ou 75mg de 12 em 12 Hrs Também disponível como gel Tópico, solução oftálmica e comprimidos orais combinados com misoprostol. Atividade analgésica, anti-inflamatória e antipirética. Usado para tratamento prolongado de Artrite, espondilite e etc. Está disponível como gel e adesivo. Efeitos colaterais particularmente gastrointestinais. Ibuprofeno Analgesia (200-400 mg a cada 4-6hrs) Anti-inflamatório (300mg/ 6-8hrs) ou (400-800 mg/ 6-8hrs) Farmácia Comprimido de 200mg, 400mg e 600mg e em gotas. Absorvido rapidamente Comprimidos com doses de aproximadamente 20mg são vendidos sem receita. Crianças: Antipirético: 5-10 mg/kg/dia de 6-6hrs (máximo de 40mg/kg/dia). Anti-inflamatório: 20-40mg/kg/dia de 6-8 hrs. Efeitos colaterais são menos frequentes. Retarda o parto, tendo cuidado ao administrar no 3 trimestre de gestação, pode ser utilizado por lactantes (excreção mínima pelo leite materno). Nimesulida 100mg de 12 em 12 hrs. Risco de hepatotoxicidade em caso de uso prolongado. Piroxicam 20mg dose diária. Alimentos podem retardar a absorção. Usado para tratamento de artrite. Tempo de ação lento, é menor indicado para tratamento de dores agudas. Meloxicam 15mg Pacientes tratados com doses menores (7,5mg), tem menos efeitos colaterais do que o piroxicam. Celecoxibe 200mg/ dia (dose única) ou 2x de 100mg/dia Dor aguda em adultos. Também utilizado para o tratamento de artrite, espondilite e etc Risco cardiovascular. Etoricoxibe 60-90mg Utilizado para o alívio dos sintomas de artrite etc. Tratamento a curto prazo da dor muscular esquelética, pós operatória e da dismenorreia primaria. Menor taxa de agressão ao TGI comparado a outros coxibes. Jessyca Alencar Sá Corticoides ou esteroides Fármacos que inibem a ação da fosfolipase A2. Ação similar ao cortisol endógeno. Induzem a síntese de lipocortinas, um grupo de proteínas responsáveis pela inibição da fosfolipase A2. A falta de A2 influencia na resposta pró- inflamatória. Todo esse processo demanda tempo, pois o corticoesteroide deverá atravessar a membrana citoplasmática das células alvo e ligar se aos receptores específicos no citosol. Na sequência, o complexo corticoesteroide - receptor migrar para o interior do núcleo da célula alvo, onde irá se ligar a sítios aceptores nos cromossomos para criar um RNA mensageiro. São indicados para prevenir hiperalgesia e controlar o edema inflamatório. Analgesia Preemptiva (induzido antes da lesão tecidual), uso mais adequado, Os corticoides eram tidos como potencialmente perigosos para o uso em odontologia, com base em alegações que afirmavam que eram responsáveis pela disseminação de infecções bucais e pelo retardo nos processos de cicatrização de cicatrização e reparação óssea, esses efeitos adversos só são observados quando os corticoides são empregados de forma crônica. Não produzem efeitos adversos clinicamente significativos. Não interferem no processo de hemostasia, ao contrário de alguns AINEs, que pela ação antiagregante plaquetário aumentam o risco de hemorragia pós operatória. Os corticoides devem ser empregados com precaução em gestantes ou lactantes, bem como em pacientes hipertensos, diabéticos, nefropatas ou hepatopatas, com a doença controlada. Contraindicado o uso de corticoides em pacientes: Portadores de doenças fúngicas sistêmicas, herpes simples ocular, doenças psicóticos, tuberculose ativa ou os que apresentam história de alergia aos fármacos deste grupo. Reduzem a síntese dos leucotrienos C4, D4 e E4, que contribuem a substância de reação lenta de anafilaxia (SRS-A), liberadaem muitas das reações alérgicas. O que difere do AINES que influencia diretamente no metabolismo da SRS-A, aumentando as reações de hipersensibilidade. O cortisol endógeno é produzido pelo córtex adrenal de forma constante, obedecendo o ciclo circadiano. (8 hrs maiores- Índices de cortisol- noite menores), Usar preferencialmente pela manhã, somação do efeito do anti-inflamatório com a dose natural. Influencia no eixo Hipotálamo-hipófise-adrenal. Fármaco Duração de ação Dosagem Complemento Hidrocortisona Curta 20 mg Tratamento dermatológico em crianças e lesões de face. Tem no formato tópico. Prednisona Intermediária 5mg Prednisolona Intermediária 5mg Triamcinolona Intermediária 4mg Dexametasona Prolongada 0,75mg Maior potência anti-inflamatória comparada aos outros. Betametasona Prolongada 0.6mg Maior potência anti-inflamatória comparada aos outros. Dosagem p/ analgesia preemptiva em crianças: (0,5mg/ml), 1gota/kg em dose única 1h antes do procedimento.
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