Estudo dirigido Farmacocinética - Absorção e Distribuição

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UNIGUAIRACÁ – CENTRO UNIVERSITÁRIO 
DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA 
 
Professor: Dra. Tatiana Herrerias 
Aluno: Kelli Andressa Pereira Rocha 
 
ESTUDO DIRIGIDO 
1. Qual a diferença entre absorção e biodisponibilidade de fármacos? 
A absorção é definida como a passagem das substancias do seu local de origem até a corrente sanguínea.
A biodisponibilidade do fármaco depende da via de administração.
2. Na avaliação do transporte de uma droga através das membranas celulares, quais os fatores que devem ser levados em consideração? Explique cada um deles
Tamanho: quanto menor for a molécula do fármaco, maior a sua capacidade de atravessar as membranas biológicas;
Forma molecular: formas não ionizadas vão ser melhor absorvidas do que as formas não ionizadas. 
Grau de ionização: dependente do pH do meio, a forma não ionizada atravessa mais facilmente as membranas do que a forma ionizada, fármacos ácidos são melhores absorvidos em ambientes ácidos e fármacos básicos em ambientes básicos. 
Lipossolubilidade: os fármacos lipossolúveis são mais facilmente absorvidos, eles tem uma características químicas semelhantes as das membranas biológicas.
3. A grande totalidade das drogas é transportada no organismo por difusão passiva. Como na sua maioria, as drogas são eletrólitos fracos, com propriedades de ácidos ou bases fracas, o processo de transporte das mesmas vai depender do grau de ionização da droga, e este por sua vez, depende do pH do meio e da constante de ionização da substância (pKa). Diante destes conceitos, indique qual o melhor local de absorção das seguintes drogas, sabendo que o estômago possui pH 2,0 e o intestino pH 8,0. 
a) diazepam (pKa=3,3); Intestino 
b) dopamina (pKa = 9,0); Estomago
c) warfarina (pkA 5,0); Intestino
d) estricnina (pKa=8) Estomago
e) clordiazepóxido (pka = 4,5) Intestino
4. A grande totalidade das drogas é transportada no organismo por difusão passiva. Como na sua maioria, as drogas são eletrólitos fracos, com propriedades de ácidos ou bases fracas, o processo de transporte das mesmas vai depender do grau de ionização da droga, e este por sua vez depende do pH do meio. Diante destes conceitos, assinale V ou F e justifique as falsas: 
(V ) sabendo-se que o diazepam possui caráter básico haverá menor absorção dessa droga no estômago que no intestino. 
(F ) sabendo-se que a estricnina é uma substância de natureza básica, no estômago haverá menor ionização da droga que no intestino e, portanto, melhor absorção. 
No estomago vai haver uma maior ionização e não menor, será melhor absorvido no intestino.
( ) para reduzir a absorção de uma droga ácida é importante reduzir o pH do estômago utilizando drogas antiácidas. 
( F) anfetaminas que são drogas fracamente básicas são mais bem absorvidas no intestino, pois nesse pH as moléculas estarão predominantemente na forma ionizada. 
Seria forma não ionizada.
5. O que é distribuição de fármacos? 
É o processo que envolve o transporte do fármaco pelo sangue até os diversos tecidos.
6. Explique de maneira a concentração de proteínas plasmáticas está relacionada com o efeito dos fármacos. 
A intensidade do efeito e a duração do efeito dependem do quanto de fármaco chega no alvo, por tanto quanto mais fármaco chegar ao alvo maior é a intensidade do efeito, e quanto mais tempo esse fármaco permanecer ligado ao alvo terapêutico maior vai ser a duração. 
7. O que são reservatórios ou depósitos de fármacos? 
São lugares que tem alto poder de retenção de fármacos. Ex: lipídios, ossos e proteínas plasmáticas.
8. Quais as características que um fármaco precisa possuir para atravessar a barreira hematoencefálica e/ou placentária? 
Hematoencefalica: para que um fármaco consiga atingir o sistema nervoso central ele precisa ser lipossolúvel.
Placentária: para atingir o feto o fármaco precisa ser lipossolúvel e precisa estar na forma não ligada, ou forma livre.