Buscar

Trabalho de farmacologia

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes
Você viu 3, do total de 14 páginas

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes
Você viu 6, do total de 14 páginas

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes
Você viu 9, do total de 14 páginas

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Prévia do material em texto

1 
 
UNIVERSIDADE ESTÁCIO DE SÁ 
FARMACOLOGIA APLICADA EM ENFERMAGEM 
 
 
 
 
 
 
Adelaide Augusta Barcelos Langer Hagge, Anderson Hirschberg Vargas,Joise Oliveira Santos 
Natan Cabral Soares, Nathany Santana da Silva, Sandra Elane Paiva de Souza Silva 
Viviane de Souza Gomes 
 
 
 
 
 
ANTIPSICÓTICOS 
OS FARMACOS DA PSICOSE HUMANA 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
RIO DE JANEIRO, RJ 
2020 
2 
 
 
Adelaide Augusta Barcelos Langer Hagge 202004051733 
Anderson Hirschberg Vargas 202003239721 
Joise Oliveira Santos 201902105672 
Natan Cabral Soare 202003239739 
Nathany Santana da Silva 201902263049 
Sandra Elane Paiva de Souza Silva 201902054547 
Tayna Silva de Andrade 201703227328 
Viviane de Souza Gomes 201807125645 
 
 
 
 
 
 
 
ANTIPSICÓTICOS 
OS FARMACOS DA PSICOSE HUMANA 
 
 
 
Trabalho de pesquisa sobre farmacos antipsicóticos, do 
curso de farmacologia aplicada em enfermagem, 
apresentado a Universidade Estacio de Sá, para a 
conclusão da prova da AV1. 
 
 
 
Docente: Thiara Manuele Alves de Souza 
TURMA: 3002 SDE 3852 Turno: Noite 
 
 
3 
 
RIO DE JANEIRO,RJ 
2020 
SUMÁRIO 
 
 
 
 
 
1) Introdução 
2) Neorolépiticos 
3) Neorolépiticos Triciclicos (Fenotiazina e Tioxanteno) 
4) Patologias Psicóticas 
5) Mecanismo Farmacológico 
6) Farmaco de Classe 
7) Efeitos Adversos 
8) Outros efeitos colaterais 
9) Bula de medicação antipsicóticos 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
4 
 
 
 
 
 
 
 
 INTRODUÇÃO 
 
1) Os antipsicóticos 
Se caracterizam por sua ação psicotrópica, com efeitos sedativos e psicomotores. Por isso, além 
de se constituírem como os fármacos preferencialmente usados no tratamento sintomático das 
psicoses, principalmente a esquizofrenia, também são utilizados como anestésicos e em outros 
distúrbios psíquicos. O uso dos antipsicóticos é, hoje, conduta padrão na terapia de psicoses 
agudas. No entanto, nem todos os casos são tratados pelo grupo de medicamentos em discussão. 
Muitas vezes, podem-se utilizar também antidepressivos. O uso prolongado, se possível em 
pequenas doses, pode prevenir novas psicoses agudas. Vale lembrar que os antipsicóticos 
normalmente devem ser empregados em associação com técnicas não-farmacológicas (como 
psicoterapia ou socioterapia) para um melhor resultado. 
A clorpromazina foi a primeira a ser descoberta em 1947 pelo químico Paul Charpentier, e 
testada em animais por Simone Courvoisier nos laboratórios de química experimental da antiga 
Companhia Rhône-Poulanc, na busca de novos narcoanalgésicos em França, após a II Grande 
Guerra, tendo suas propriedades antipsicóticas pioneiramente vislumbradas, com sugestão de 
ensaios clínicos na indicação, pelo cirurgião francês Henri Laborit em 1952. 
Os antipsicóticos ou neurolépticos passaram a ser utilizados em psiquiatria a partir da 
descoberta casual de Delay e Deniker, no início da década de 50, de que a clorpromazina, além 
de produzir sedação, diminuía a intensidade de sintomas psicóticos. Posteriormente foram 
introduzidos outros medicamentos derivados da clorpromazina as fenotiazinas, as 
butirofenonas (haloperidol) e mais modernamente diversas outras substâncias: risperidona, 
olanzapina, ziprazidona, molindona, quetiapina, clozapina, zuclopentixol, aripiprazol, entre 
outros 
 
https://pt.wikipedia.org/wiki/1947
https://pt.wikipedia.org/wiki/Henri_Laborit
5 
 
 
 
 
 
 
 02) Os neurolépticos 
 
 
 
É uma sub-divisão dentro dos antipsicóticos, foram os primeiros remédios desenvolvidos para 
o tratamento de sintomas positivos da psicoses (alucinações e delírios); por isso, são também 
conhecidos como antipsicóticos típicos. Seus efeitos adversos são caracterizados por um 
conjunto de sintomas conhecido vulgarmente como impregnação ou efeitos extrapiramidais. 
O termo neuroléptico´frequentemente aplicado aos fármacos que tem evidências clínicas e 
experimentais relativamente proeminentes de antagonismo aos receptores D² da dopamina 
(DA), com risco substancial de efeitos neurológicos extrapiramedais adversos e maior liberação 
de prolactina. O termo antipsicótico, atípico aplica-se aos agentes associados a 
riscos,substancialmente mais baixo de tais efeitos extrapiramedais. Embora os farmacos 
antipsicóticos tenham tido um impacto benéfico, revolucionário sobre as práticas médica e 
psiquiátrica, seus riscos, especialmente dos agentes mais antigos típicos ou neurolépiticos, 
devem ser enfantizado. Os antipsicóticos mais novos são os átipicos por ter menos efeitos 
extrapiramedais , mas estes agentes apresentam seu próprio espectro de efeitos adversos, como 
hipotensã, convulsões, ganhos de peso e maior risco de diabetes melito tipo 2 e heperlipedemia. 
 
 
6 
 
 03) Neurolépticos Tricíclicos (Fenotiazina e Tioxanteno): 
Desde os anos 40, os neurolépticos tricíclicos fazem parte do arsenal terapêutico na Psiquiatria. 
Eles se caracterizam por possuírem uma fenotiazina tricíclica ( Por exemplo: Clorpromazina, 
Fulfenazina, Levopromazina, Perazina, Promazina, Thioridazina e Triflupromazina) ou um anel 
de Tioxanteno (Por exemplo: Clorprotixeno e Flupentixol). A Prometazina tricíclica foi 
primeiramente usada como anti-histamínico. A estrutura química dos neurolépticos tricíclicos 
é consideravelmente semelhante à dos antidepressivos tricíclicos. A diferença dos efeitos 
farmacológicos entre as duas classes está relacionada com a conformação tridimensional dos 
anéis tricíclicos. 
Dibenzepina: A esse grupo, pertencem os novos neurolépticos tricíclicos, sendo eles 
Clozapina, Olanzapina, Quetiapina e Zotepina. Eles possuem em sua estrutura química, 
respectivamente, anéis Dibenzodiazepina, Tienobenzodiazepina, Dibenzotiazepina e 
Dibenzotiepina. 
 
Butirofenona e Difenilbutilpiperidina: O grupo da Butirofenona se caracteriza quimicamente 
pela presença do radical 1-fenil-1-butano. Além do conhecido Haloperidol, vários outros 
neurolépticos foram desenvolvidos, como a Espiperona, que apresenta grande semelhança 
estrutural com a Butirofenona. Fluspirileno e Pimozida, representantes da 
difenilbutilpiperidina, são também utilizados com fins terapêuticos. 
Benzamida: Este grupo, representado pela Sulpirida e Amisulprida, além de apresentar efeito 
neuroléptico, também atua, de certa forma, melhorando o humor. 
Derivados do Benzisoxasol e outras drogas: Entre os atípicos, Risperidona e Ziprasidona, 
existe um paralelo de estrutura química, eles podem ser denominados parentes distantes do 
Haloperidol. O novo Aripiprazol apresenta alguma semelhança com as substâncias mais 
antigas. Enquanto a Risperidona atua de maneira fortemente antipsicótica, a Ziprasidona mostra 
um efeito mais relacionado com a Noradrenalina. Aripiprazol é um agonista parcial dos 
receptores dopaminérgicos, diferenciando-se, nesse ponto, dos outros Neurolépticos. 
Alkaloide: O pentacíclico Rauwolfia-Alkaloide Reserpina tem apenas importância histórica no 
tratamento da Esquizofrenia. 
 
https://pt.wikipedia.org/wiki/Clorpromazina
https://pt.wikipedia.org/w/index.php?title=Fulfenazina&action=edit&redlink=1
https://pt.wikipedia.org/w/index.php?title=Levopromazina&action=edit&redlink=1
https://pt.wikipedia.org/w/index.php?title=Perazina&action=edit&redlink=1
https://pt.wikipedia.org/wiki/Promazina
https://pt.wikipedia.org/w/index.php?title=Thioridazina&action=edit&redlink=1
https://pt.wikipedia.org/w/index.php?title=Triflupromazina&action=edit&redlink=1
https://pt.wikipedia.org/w/index.php?title=Clorprotixeno&action=edit&redlink=1
https://pt.wikipedia.org/wiki/Flupentixol
7 
 
 04) Patologias psicóticas 
 
As psicoses estão entre os distúrbios psiquiátricos mais graves, nos quais são somente há um 
marcante prejuízo do comportamento mas também séria incapacidade de pensar de forma 
coerente, compreender a realidade ou adquirir percepção interior destas anormalidades. Tais 
distúrbios comuns (que afetam talvez 1% da populaçãoem algum momento da vida) e 
sensações anormais (alucinações). Sindromes reperesentativas desta categoria consiste em 
esquizofrenia, psicose breves e transtorno delirantes. Aspetos psicóticos também ocorrem nos 
transtornos importantes do humor, particularmente a mania e depressão melancólica grave. As 
doenças psicóticas são caracterizadas por processos de pensamentos desordenado ( como 
deduzido a partir de comunicações ilógicas ou altamente idiossincrásicas), com 
comportamentos desorganizado ou irracional, e diversos graus de alteração do humor, que 
podem variar de agitação exitada a retraimento emocional grave. As psicoses adiopáticas, 
caracterizadas por pensamentos desordenados cronicamente e retraimento emocionalgrave, 
bem como frequentemente associadas a delírios e alucinações auditivas, são chamadas de 
esquizofrenia. 
psicose idiopáticas agudas e recorrente, que apresentam certa relação com esquizofrenia ou com 
transtorno afetivos importantes, também ocorrem. As ilusões mais ou menos graves isoladas 
são caracteristicas do transtorno delirante ou paranoia. 
Os efeitos benéficos dos fármacos antipsicóticos não se limitam a esquizofrenia. também são 
empregados em disturbios que variam do delírio pós- cirúrgico e intoxicação por anfetamina a 
paranoia, mania,depressão psicótica e agitação da doença de alzheimer ( embora sua eficácia 
neste distúrbio não seja comprovada). Elas são especialmente úteis na depressão grave e, 
possívelmente, em outras condições marcadas por confusão ou agitação intensa. 
 
 
 
 
 
8 
 
 05) Mecanismo farmacológico 
 
A superactividade das vias neuronais de dopamina no nível do sistema límbico cerebral 
é importante na patogenia da esquizofrenia. O receptor mais importante dessas vias é o receptor 
dopaminérgico D2. Os antipsicóticos funcionam como antagonistas do receptor D2, diminuindo 
a sua activação pela dopamina endógena. Os efeitos de controle sobre. os sintomas da 
esquizofrenia surgem quando 80% dos receptores D2 estão bloqueados pelo antagonista. 
Atualmente, certos neurolépticos têm a capacidade de atuar nos receptores serotoninérgicos, 
acetilcolinérgico, histamínico e noradrenérgico. É importante lembrar que os neurolépticos são 
drogas sintomáticas, ou seja, elas não têm a função de curar uma doença psíquica. No entanto, 
na maioria dos casos, consegue-se eliminar os surtos de alucinações e ilusões, o que oferece ao 
paciente a possibilidade de distanciamento de sua própria doença, podendo, até mesmo, 
influenciar na acepção do seu estado doente. Os neurolépticos não interferem na lucidez ou no 
intelecto, mas podem, por vezes, sedar o paciente fortemente. Os neurolépticos atípicos podem 
melhorar a capacidade de concentração e de fala. Em algumas ocasiões, os neurolépticos, além 
de agirem antipsicoticamente, também mostram um efeito calmante. 
CLOZAPINA 
 Nos casos de ausência de resposta a dois antipsicóticos diferentes, usados em doses e tempos 
adequados, uma alternativa é o uso de clozapina. Vários estudos têm demonstrado uma 
superioridade clínica deste medicamento em relação aos demais antipsicóticos, sendo a única 
droga efetiva, até o momento, para pacientes refratários (Kane et al. 1988; Kane et al 1992; 
Rosenheck et al. 1997; Davis et al.2003). Outra indicação para o uso da clozapina é a presença 
de discinesia tardia. Um dos riscos do seu uso é a possibilidade de ocorrer um quadro grave 
chamado de agranulocitose, caracterizado pela diminuição dos glóbulos brancos 
(polimorfonucleares) que pode chegar a níveis abaixo de 500/mm3, levando a uma depressão 
imunológica que pode ser fatal. O risco maior ocorre nos primeiros três meses de tratamento, 
em mulheres e idosos. Esta possibilidade exige que durante o tratamento com clozapina, se faça 
o controle periódico dos níveis de leucócitos. 
 
 
 
https://pt.wikipedia.org/wiki/Dopamina
https://pt.wikipedia.org/wiki/Sistema_l%C3%ADmbico
https://pt.wikipedia.org/wiki/Antagonista
https://pt.wikipedia.org/wiki/Receptor_D2_de_dopamina
9 
 
 06) Farmacos de classe 
São classificados em típicos (ou de primeira geração ou tradicionais) e atípicos (ou de segunda 
geração), de acordo com seu mecanismo de ação – os típicos bloqueiam os receptores 
dopaminérgicos D2, enquanto que os atípicos bloqueiam os receptores dopaminérgicos D2 e os 
receptores serotoninérgicos 5HT2A. Essa diferença no mecanismo de ação determina perfis 
distintos de efeitos terapêuticos e efeitos colaterais de cada um desses grupos. 
Antipsicóticos típicos 
Bloqueiam os receptores dopaminérgicos D2 (o bloqueio desses receptores acarreta melhora 
dos sintomas psicóticos positivos – ver abaixo); têm maior efeito no controle dos sintomas 
positivos e maior freqüência de efeitos extrapiramidais (distonia aguda, acatasia, 
parkinsonismo, discinesia tardia, síndrome neuroléptica maliga). Além dos efeitos 
extrapiramidais, apresentam como efeito colateral hiperprolactinemia (com conseqüentes 
disfunções sexuais, galactorréia, ginecomastia, alterações menstruais). São exemplos de 
antipsicóticos típicos: Haloperidol (Haldol®), Clorpromazina (Amplictil®). 
Sintomas psicóticos positivos: caracterizam-se por serem manifestações que normalmente não 
estão presentes no psiquismo dos indivíduos. Exemplos: delírios, alucinações, desorganização 
do pensamento. 
Sintomas psicóticos negativos: caracterizam-se por ser uma subtração de características 
normalmente presentes no psiquismo. Exemplos: embotamento afetivo, isolamento social, 
pobreza de discurso, déficit cognitivo. 
Antipsicóticos atípicos 
Bloqueiam os receptores dopaminérgicos D2 (controle dos sintomas positivos) e os receptores 
serotoninérgicos 5HT2A (controle dos sintomas negativos), apresentando uma eficácia mais 
ampla em relação aos típicos, já que atuam tanto sobre os sintomas positivos como sobre os 
sintomas negativos. Seus efeitos colaterais são: ganho de peso, síndrome metabólica. São 
exemplos de antipsicóticos atípicos: risperidona, ziprasidona, olanzapina, quetiapina, 
clozapina, aripiprazol. 
 
10 
 
 07) Efeitos adversos 
Os efeitos destes fármacos demoram várias semanas de uso contínuo para se manifestarem na 
totalidade. As capacidades intelectuais do doente mantêm-se, mesmo com a administração 
continuada. 
A distinção entre efeitos benéficos e adversos, no nível mental, é algo subjectiva. Os seguintes 
efeitos são moderados nas doses terapêuticas: 
Apatia 
Redução da iniciativa 
Diminuição das respostas emocionais 
Sedação 
Outros efeitos adversos possíveis: 
Antieméticos (depressão do reflexo do vómito) 
Distúrbios no sistema motor extrapiramidal devidos aos efeitos não-intencionados na vias 
dopaminérgicas nigro-estriatais, nos receptores D1 (que regulam a coordenação motora), 
produzindo efeitos semelhantes à Síndrome de Parkinson (doença devida ao déficit de 
dopamina nestas vias). 
Tremores 
Movimentos involuntários (discinesias agudas) 
Rigidez dos membros (distonias agudas) 
Perda de expressividade facial (rigidez muscular da face): 
Discinesia tardia 
Disfrenia tardia 
Acatisia tardia 
 
11 
 
 08) Outros efeitos colaterais 
 Endócrinos por aumento dos níveis de prolactina: aumento e dor nos seios, galactorréia, 
amenorréia e da lubrificação vaginal, desencadeamento de diabete (Buse, 2002); 
cardiociculatórios por bloqueio de receptores -1 adrenérgicos: hipotensão ortostática, e 
taquicardia mais comuns nos tradicionais mais sedativos (clorpromazina, tioridazina, 
levomepromazina) ; centrais: seda- ção, sonolência, tonturas e ganho de peso especialmente 
com a clozapina e a olanzapina (Sachs et al, 1999; Gangulli, 1999; Aquila, 2002). Diversos: 
hipersalivação (clozapina), boca seca, visão borrada, constipação intestinal; disfunções sexuais 
diversas: ejaculação retrógrada, diminuição do volume ejaculatório, ejaculação dolorosa, 
diminuição da libido, disfunção erétil, anorgasmia e orgasmo retardado (Stahl, 1997; Blin 199909) Bula de Medicação antipsicótica 
Haloperidol 
Indicação: 
Haloperidol é indicado para o alívio de transtornos do pensamento, de afeto e do 
comportamento como: 
- Delírios 
- Desconfiança não usual 
- Alucinações 
- confusão mental 
- agitação psicomotora 
Podendo também ser administrado para tratamento de movimentos incontrolados como: 
- Tiques 
- Soluços 
- Náuseas e vômitos quando não funcionam medicamentos usuais. 
12 
 
Funcionamento: 
Haloperidol não exerce sua ação completa logo após as primeiras doses. Os benefícios são mais 
bem observados após duas ou três semanas de tratamento contínuo. Podendo apresentar 
sintomas desconfortáveis que nao podem justificar a interrupção. 
Quando não devo usar este medicamento? 
Haloperidol não deve ser tomado por: 
- pacientes portadores de Parkinson 
- pacientes com lentidão por uso de medicamentos ou bebidas alcoólicas 
- alérgicos as substâncias da composição 
- pacientes em coma 
- pacientes com lesão nos gânglios. 
Malefícios que o medicamento pode me causar: 
Reação muito comum e ocorre em mais de 10% dos pacientes: 
Distúrbios do sistema nervoso: Distúrbios extrapiramidais; hipercinesia ( movimentação 
excessiva e atípica do corpo e membros) 
Reação comum e ocorre em até 10% dos pacientes: 
Distúrbios do sistema nervoso 
Distúrbios oftalmológicos 
Distúrbios vasculares 
Disturbios do sistema reprodutivo. 
Reações raras que ocorrem em menos de 1% dos pacientes: 
13 
 
Distúrbios dos sistema sanguíneo, linfático, imunológico, endocrinos, cardíaco, respiratório, 
gravidez, pele. Gravidas e lactantes deverão informar ao médico sobre o uso ou não do 
medicamento. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Referências Bibliográficas 
 
↑ FROTA LH. Cinqüenta Anos de Medicamentos Antipsicóticos em Psiquiatria. 1ª ed. eletr. 
CD-ROM em Português, ISBN 85-903827-1-0, Informática, Rio de Janeiro, Agosto 2003, 486 
pp. Free full text available on-line, [2] 
↑ Hans Bange, Geschichte der medikamentösen Therapie der Schizophrenie, Berlin 1992. ISBN 
3-927408-82-4 
↑ Axel Elsaesser, Wirkungen von Psychopharmaka auf das Sexualverhalten des Menschen, 
Diss. München 1974 
↑ Cornelia Krause-Girth, Schein-Lösungen, Bonn 1989 
↑ Peter Lehmann, Psychopharmaka absetzen, ISBN 3-925931-12-0 (Stellungnahme gegen den 
Einsatz von Neuroleptika - z.T. heftig umstritten) 
14 
 
↑ Möller u.a., Psychopharmakotherapie, ISBN 3-17-014297-6 
↑ Möller; Müller; Bandelow: Neuroleptika, Pharmakologische Grundlagen, klinisches Wissen 
und therapeutisches Vorgehen. Wiss. Verlagsgesellschaft, Stuttgart, 2001. ISBN 3-8047-1773-
X 
↑ O. Benkert; H. Hippius: Psychiatrische Pharmacotherapy, Springer, ISBN 3-540-58149-9 
Manual de Farmacologia e Terapêutica Laurence Brunton, Keith Parcker, Donald Blumenthal, Iain 
Buxton (Goodman e Gilman) 
	1) Os antipsicóticos
	Se caracterizam por sua ação psicotrópica, com efeitos sedativos e psicomotores. Por isso, além de se constituírem como os fármacos preferencialmente usados no tratamento sintomático das psicoses, principalmente a esquizofrenia, também são utilizados ...
	A clorpromazina foi a primeira a ser descoberta em 1947 pelo químico Paul Charpentier, e testada em animais por Simone Courvoisier nos laboratórios de química experimental da antiga Companhia Rhône-Poulanc, na busca de novos narcoanalgésicos em França...
	02) Os neurolépticos
	É uma sub-divisão dentro dos antipsicóticos, foram os primeiros remédios desenvolvidos para o tratamento de sintomas positivos da psicoses (alucinações e delírios); por isso, são também conhecidos como antipsicóticos típicos. Seus efeitos adversos são...
	O termo neuroléptico´frequentemente aplicado aos fármacos que tem evidências clínicas e experimentais relativamente proeminentes de antagonismo aos receptores D² da dopamina (DA), com risco substancial de efeitos neurológicos extrapiramedais adversos ...
	03) Neurolépticos Tricíclicos (Fenotiazina e Tioxanteno):
	Desde os anos 40, os neurolépticos tricíclicos fazem parte do arsenal terapêutico na Psiquiatria. Eles se caracterizam por possuírem uma fenotiazina tricíclica ( Por exemplo: Clorpromazina, Fulfenazina, Levopromazina, Perazina, Promazina, Thioridazina...
	Dibenzepina: A esse grupo, pertencem os novos neurolépticos tricíclicos, sendo eles Clozapina, Olanzapina, Quetiapina e Zotepina. Eles possuem em sua estrutura química, respectivamente, anéis Dibenzodiazepina, Tienobenzodiazepina, Dibenzotiazepina e D...
	Butirofenona e Difenilbutilpiperidina: O grupo da Butirofenona se caracteriza quimicamente pela presença do radical 1-fenil-1-butano. Além do conhecido Haloperidol, vários outros neurolépticos foram desenvolvidos, como a Espiperona, que apresenta gran...
	Benzamida: Este grupo, representado pela Sulpirida e Amisulprida, além de apresentar efeito neuroléptico, também atua, de certa forma, melhorando o humor.
	Derivados do Benzisoxasol e outras drogas: Entre os atípicos, Risperidona e Ziprasidona, existe um paralelo de estrutura química, eles podem ser denominados parentes distantes do Haloperidol. O novo Aripiprazol apresenta alguma semelhança com as subst...
	Alkaloide: O pentacíclico Rauwolfia-Alkaloide Reserpina tem apenas importância histórica no tratamento da Esquizofrenia.
	04) Patologias psicóticas
	As psicoses estão entre os distúrbios psiquiátricos mais graves, nos quais são somente há um marcante prejuízo do comportamento mas também séria incapacidade de pensar de forma coerente, compreender a realidade ou adquirir percepção interior destas an...
	psicose idiopáticas agudas e recorrente, que apresentam certa relação com esquizofrenia ou com transtorno afetivos importantes, também ocorrem. As ilusões mais ou menos graves isoladas são caracteristicas do transtorno delirante ou paranoia.
	Os efeitos benéficos dos fármacos antipsicóticos não se limitam a esquizofrenia. também são empregados em disturbios que variam do delírio pós- cirúrgico e intoxicação por anfetamina a paranoia, mania,depressão psicótica e agitação da doença de alzhei...
	05) Mecanismo farmacológico
	A superactividade das vias neuronais de dopamina no nível do sistema límbico cerebral é importante na patogenia da esquizofrenia. O receptor mais importante dessas vias é o receptor dopaminérgico D2. Os antipsicóticos funcionam como antagonistas do re...
	CLOZAPINA
	Nos casos de ausência de resposta a dois antipsicóticos diferentes, usados em doses e tempos adequados, uma alternativa é o uso de clozapina. Vários estudos têm demonstrado uma superioridade clínica deste medicamento em relação aos demais antipsicóti...
	06) Farmacos de classe
	São classificados em típicos (ou de primeira geração ou tradicionais) e atípicos (ou de segunda geração), de acordo com seu mecanismo de ação – os típicos bloqueiam os receptores dopaminérgicos D2, enquanto que os atípicos bloqueiam os receptores dopa...
	Antipsicóticos típicos
	Bloqueiam os receptores dopaminérgicos D2 (o bloqueio desses receptores acarreta melhora dos sintomas psicóticos positivos – ver abaixo); têm maior efeito no controle dos sintomas positivos e maior freqüência de efeitos extrapiramidais (distonia aguda...
	Sintomas psicóticos positivos: caracterizam-se por serem manifestações que normalmente não estão presentes no psiquismo dos indivíduos. Exemplos: delírios, alucinações, desorganização do pensamento.
	Sintomas psicóticos negativos: caracterizam-se por ser uma subtração de características normalmente presentes no psiquismo. Exemplos: embotamento afetivo, isolamento social, pobreza de discurso, déficit cognitivo.
	Antipsicóticos atípicos
	Bloqueiam os receptores dopaminérgicos D2 (controle dos sintomas positivos) e os receptores serotoninérgicos 5HT2A (controle dos sintomas negativos), apresentando uma eficácia mais ampla em relação aos típicos, já que atuam tanto sobre os sintomas pos...
	07) Efeitos adversos
	Os efeitos destes fármacos demoram várias semanas de uso contínuo para se manifestarem na totalidade. As capacidades intelectuais do doente mantêm-se,mesmo com a administração continuada.
	A distinção entre efeitos benéficos e adversos, no nível mental, é algo subjectiva. Os seguintes efeitos são moderados nas doses terapêuticas:
	Apatia
	Redução da iniciativa
	Diminuição das respostas emocionais
	Sedação
	Outros efeitos adversos possíveis:
	Antieméticos (depressão do reflexo do vómito)
	Distúrbios no sistema motor extrapiramidal devidos aos efeitos não-intencionados na vias dopaminérgicas nigro-estriatais, nos receptores D1 (que regulam a coordenação motora), produzindo efeitos semelhantes à Síndrome de Parkinson (doença devida ao dé...
	Tremores
	Movimentos involuntários (discinesias agudas)
	Rigidez dos membros (distonias agudas)
	Perda de expressividade facial (rigidez muscular da face):
	Discinesia tardia
	Disfrenia tardia
	Acatisia tardia
	08) Outros efeitos colaterais
	Endócrinos por aumento dos níveis de prolactina: aumento e dor nos seios, galactorréia, amenorréia e da lubrificação vaginal, desencadeamento de diabete (Buse, 2002); cardiociculatórios por bloqueio de receptores -1 adrenérgicos: hipotensão ortostáti...
	09) Bula de Medicação antipsicótica
	Haloperidol
	Indicação:
	Haloperidol é indicado para o alívio de transtornos do pensamento, de afeto e do comportamento como:
	- Delírios
	- Desconfiança não usual
	- Alucinações
	- confusão mental
	- agitação psicomotora
	Podendo também ser administrado para tratamento de movimentos incontrolados como:
	- Tiques
	- Soluços
	- Náuseas e vômitos quando não funcionam medicamentos usuais.
	Funcionamento:
	Haloperidol não exerce sua ação completa logo após as primeiras doses. Os benefícios são mais bem observados após duas ou três semanas de tratamento contínuo. Podendo apresentar sintomas desconfortáveis que nao podem justificar a interrupção.
	Quando não devo usar este medicamento?
	Haloperidol não deve ser tomado por:
	- pacientes portadores de Parkinson
	- pacientes com lentidão por uso de medicamentos ou bebidas alcoólicas
	- alérgicos as substâncias da composição
	- pacientes em coma
	- pacientes com lesão nos gânglios.
	Malefícios que o medicamento pode me causar:
	Reação muito comum e ocorre em mais de 10% dos pacientes:
	Distúrbios do sistema nervoso: Distúrbios extrapiramidais; hipercinesia ( movimentação excessiva e atípica do corpo e membros)
	Reação comum e ocorre em até 10% dos pacientes:
	Distúrbios do sistema nervoso
	Distúrbios oftalmológicos
	Distúrbios vasculares
	Disturbios do sistema reprodutivo.
	Reações raras que ocorrem em menos de 1% dos pacientes:
	Distúrbios dos sistema sanguíneo, linfático, imunológico, endocrinos, cardíaco, respiratório, gravidez, pele. Gravidas e lactantes deverão informar ao médico sobre o uso ou não do medicamento.
	Referências Bibliográficas
	↑ FROTA LH. Cinqüenta Anos de Medicamentos Antipsicóticos em Psiquiatria. 1ª ed. eletr. CD-ROM em Português, ISBN 85-903827-1-0, Informática, Rio de Janeiro, Agosto 2003, 486 pp. Free full text available on-line, [2]
	↑ Hans Bange, Geschichte der medikamentösen Therapie der Schizophrenie, Berlin 1992. ISBN 3-927408-82-4
	↑ Axel Elsaesser, Wirkungen von Psychopharmaka auf das Sexualverhalten des Menschen, Diss. München 1974
	↑ Cornelia Krause-Girth, Schein-Lösungen, Bonn 1989
	↑ Peter Lehmann, Psychopharmaka absetzen, ISBN 3-925931-12-0 (Stellungnahme gegen den Einsatz von Neuroleptika - z.T. heftig umstritten)
	↑ Möller u.a., Psychopharmakotherapie, ISBN 3-17-014297-6
	↑ Möller; Müller; Bandelow: Neuroleptika, Pharmakologische Grundlagen, klinisches Wissen und therapeutisches Vorgehen. Wiss. Verlagsgesellschaft, Stuttgart, 2001. ISBN 3-8047-1773-X
	↑ O. Benkert; H. Hippius: Psychiatrische Pharmacotherapy, Springer, ISBN 3-540-58149-9

Continue navegando