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FARMACOLOGIA BÁSICA – Nível Técnico Conteúdos voltados para os Cursos Técnicos de Farmácia e Enfermagem MÓDULO 6 PRINCIPAIS GRUPOS DE FÁRMACOS ANALGÉSICOS E ANTI-INFLAMATÓRIOS Prof.ª Vera Lúcia Pivello Declaro que não possuo nenhum compromisso com laboratórios fabricantes de medicamentos, e os exemplos usados neste Curso Básico de Farmacologia (Nível Médio) fazem parte do dia a dia do profissional, e auxiliam no entendimento do assunto que está sendo tratado. Vera Lúcia Pivello Vera Lúcia Pivello – farmacêutica e Mestre em Fármacos pela Universidade de São Paulo (USP). Docente em Cursos Técnicos de Farmácia, e na Pós Graduação para farmacêuticos, em conteúdos voltados à Farmácia Clínica e Legislação farmacêutica. Autora dos livros Farmacologia: como agem os medicamentos (editora Atheneu, 2017) e 100 Casos Clínicos Comentados O QUE VAMOS VER NESSE MÓDULO?3 O curso de Farmacolgia busca orientar o futuro profissional para que ele conheça os fármacos mais utilizados e saiba identificar seus benefícios e seus riscos! Esse Módulo vai nos apresentar esses grupos principais. Claro, o assunto é muito mais extenso! Porisso temos que estudar e nos aperfeiçoar sempre! ANALGÉSICOS Aliviam a dor – a maioria exerce seu efeito devido ação no Sistema Nervoso Central (SNC - cérebro); Há diferença entre analgésico e anestésico? Sim, há! O analgésico não tem a finalidade de deixar o individuo inconsciente – mas dependendo da dose, isso pode acontecer! O anestésico (se for para anestesia geral) causa inconsciência, que deve, claro, ser reversível – os anestésicos regionais e locais agem de forma localizada, em uma parte maior ou menor do corpo. O analgésico reduz a dor, mas não trata a causa dessa dor! Se a dor persistir, ela deve ser investigada! 5 Voltando aos analgésicos: Existem os que são isentos de Prescrição (MIPs), e os que exigem receita médica (com ou sem retenção da receita: esses possuem tarja – vermelha ou preta); Os “tarja preta” causam dependência, mas mesmo os de tarja vermelha ou MIPs podem deixar a pessoa dependente); ANALGÉSICOS https://pt.dreamstime.com/coluna-do-sad-desenhado-%C3%A0-m%C3%A3o-conceito-de- express%C3%A3o-sozinha-ocupa%C3%A7%C3%A3o-motif-%C3%ADcone-simples-para- desespero-comunica%C3%A7%C3%A3o-image168565406 https://www.istockphoto.com/br/vetor/medicamento-analg%C3%A9sico-em- caixa-%C3%ADcone-de-contorno-cheia-gm1007072876-271752831 6 Para todos os analgésicos com ação sistêmica (você se lembra? é a ação generalizada, obtida após absorção do fármaco para o sangue, vista no Módulo 2 – Efeito Sistêmico), se houver superdosagem, o individuo terá sonolência, tonturas, e mesmo perda da consciência – o que não deveria acontecer, se a dose fosse adequada! ANALGÉSICOS https://br.pinterest.com/pin/840413980448220482/ Cuidado com o abuso de analgésicos! Os analgésicos mais utilizados (e talvez mais abusados!) são os MIPs – os isentos de prescrição; Os analgésicos MIPs são: ácido acetil salicílico (ex. Aspirina®), dipirona (ex. Novalgina®), paracetamol (ex. Tylenol®), ibuprofeno (ex. Advil®) e naproxeno (ex. Flanax®); Os 2 últimos (ibuprofeno e naproxeno) são anti-inflamatórios, que por terem ação a dor, foram registrados como analgésicos, mas possuem os benefícios e os riscos de seu grupo – são úteis na dor de origem inflamatória – não faz muito sentido usá-los em dores que não têm essa origem! Veja, demos o nome genérico de cada fármaco e entre parênteses, um exemplo de nome comercial (de marca) – sendo um nome que pertence ao fabricante o nome de marca deve ter o símbolo ® ao lado! ANALGÉSICOS 8 Como são muito utilizados e comuns em receituários médicos, vamos aprender mais sobre cada um deles? Vamos lá.... Ácido acetil salicílico (AAS) O mais antigo no mercado! Para dores leves a moderadas – dor de dente, dor de cabeça, dor de garganta, dor menstrual, dores musculares e das articulações, dor da artrite; Também é antipirético, ou antitérmico (baixa a febre); Tem ação anti-inflamatória – seu mecanismo de ação é muito semelhante ao dos anti-inflamatórios que não são do grupo das cortisonas – os chamados AINEs (Anti-Inflamatórios Não Esteroidais); ANALGÉSICOS Ácido acetil salicílico (AAS) No entanto, o AAS tem ação mais intensa que os AINEs como anticoagulante – inclusive, é usado para isso, em pessoas com risco de formação de trombos (coágulos), que podem levar a acidentes vasculares cerebrais (AVC - “derrame”) e infarto. Observe: o uso como anticoagulante exige avaliação e prescrição médica! Atenção se houver alguma das condições abaixo, que contraindicam o uso do AAS: Problemas gastrintestinais (gastrite, úlcera); Dengue (ou suspeita); Crianças com infecções virais (associadas à síndrome de Reye); Pessoas alérgicas - alérgicos não devem usar AAS! ANALGÉSICOS – ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO E o que é Síndrome de Reye? R – É uma situação rara, mas se acontecer, é grave; é associada ao uso de AAS em crianças com infecções virais, como gripes, catapora, sarampo... Os sintomas variam, mas ocorrem náuseas e vômitos intensos; a criança fica confusa, desorientada e agitada; Tais sintomas ocorrem devido a um aumento na pressão dentro do crânio (pressão intracraniana); pode haver também sérios prejuízos ao fígado; Essa situação pode levar ao coma e até ao óbito. O AAS não deve ser usado com vários outros medicamentos em conjunto, pois ocorrem interações, que podem ser prejudiciais... mas como essas interações são basicamente as mesmas dos AINEs, falaremos sobre elas ao discutir estes últimos. ANALGÉSICOS – ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO Dipirona Novalgina® Hoechst; Possui boa resposta analgésica, e também antitérmica (superior ao paracetamol, que veremos em seguida) Tem pouca ação anti-inflamatória; Pode causar queda da PA; Disponível para diversas vias de administração (comprimido, gotas, solução oral, injetável, supositório); A dipirona tem maior ação no Sistema Nervoso Central (SNC - cérebro), em relação ao paracetamol e aos AINEs – talvez daí venha sua ação analgésica bastante eficiente. ANALGÉSICOS - DIPIRONA Comercial antigo da Novalgina ® Dipirona - Cuidados O risco de agranulocitose (redução de leucócitos - glóbulos brancos do sangue) era a maior preocupação das autoridades em saúde, em relação ao uso da dipirona; Por que isso é tão perigoso? Bem, porque se os leucócitos (que são células de defesa) são reduzidos, aumenta o perigo de infecções; Sinais e sintomas relacionados à queda de leucócitos são: febre, calafrios, dor de garganta, ulceração na cavidade oral; No entanto, estudos mostraram que os riscos da dipirona são similares ou menores que os de outros analgésicos/antitérmicos disponíveis no mercado. ANALGÉSICOS - DIPIRONA ANALGÉSICOS - PARACETAMOL Paracetamol Analgésico, antitérmico (antipirético); Pouca ação anti-inflamatória e antiplaquetária (anticoagulante); Tem, como a dipirona, ação a nível de SNC (no cérebro); Não agride o estômago como o AAS e os AINEs; Mas uma única dose - bem grande (10 g), ou doses menores por períodos prolongados podem causar lesões no fígado; Condições que favoreçam a toxicidade (ex. uso de álcool, ou se já houver problemas no fígado) aumentam os riscos do paracetamol.https://dracarolinesaad.com.br/2020/09/22/1318/ Uma das primeiras apresentações do paracetamol – anos 60 14 Antiespasmódicos Outro grupo de fármacos que age na dor são os antiespasmódicos – utilizados para dores em espasmos (“apertões”) em órgãos ou vísceras ocas - como intestino, bexiga, útero, vesícula biliar; Tais fármacos reduzem os espasmos da musculatura dessas vísceras, principalmente geniturinária e gastrintestinal – assim, acalmam a dor. Quem são? São derivados de uma planta, a beladona. ANALGÉSICOS - ANTIESPASMÓDICOS https://pt.dreamstime.com/illustration/c%C3%B3lica.html Ai,que cólica! 15 Alguns Fármacos Antiespasmódicos: - atropina (atravessa a barreira hematocefálica - alcança o cérebro); - escopolamina/hioscina (Buscopan®); - homatropina (Tropinal®-assoc.), - hiosciamina; dicicloverina (Bentyl®). Pode haver associação desse tipo de fármaco com outro que atue por mecanismo diferente: Ex. dipirona + escopolamina – é o Buscopan® Composto. Isso para que a ação na dor (com componente espasmódico) seja mais eficiente! ANALGÉSICOS - ANTIESPASMÓDICOS Pouca penetração através da barreira hematocefálica 16 Antiespasmódicos A atropina só é disponível como injetável, para uso hospitalar, pois como tem maior ação no cérebro, possui também mais efeitos adversos Efeitos Adversos dos Antiespasmódicos Secura da boca; Midríase (dilatação da pupila); Aumento da pressão ocular/glaucoma; Retenção urinária; constipação; Confusão, alucinações, arritmias (doses altas); Outros fármacos c/ação a semelhante (como por ex. vários antidepressivos) intensificam tais efeitos. ANALGÉSICOS - ANTIESPASMÓDICOS Atropina Relaxantes Musculares Nas dores da musculatura esquelética: produzem relaxamento muscular e alívio da dor – são comuns fármacos utilizados em associação com outros, para potencializar o efeito contra a dor: Ciclobenzaprina (Miosan®); Carisoprodol (associação - Dorilax®, Tandrilax®); Orfenadrina (associação - Dorflex®, Relaflex®); Existem as apresentações para uso tópico, na forma de cremes, géis, aerossóis, adesivos, como por ex. arnica (Gel de Arnica Herbarium®), cânfora, diclofenaco dietilamônio (Cataflan Pró® Emulgel), salicilato de metila (Gelol ®, Salonpas®). ANALGÉSICOS – RELAXANTES MUSCULARES Relaxantes Musculares Os analgésicos e relaxantes de uso tópico (de “passar” na pele) funcionam porque “esquentam” o local dolorido, causando alívio da dor – são chamados de rubefacientes – é o caso do salicilato de metila; Já o diclofenaco atravessa as camadas superficiais da pele e atinge os vasos sanguíneos locais, trazendo um efeito anti-inflamatório, que alivia a dor; O diclofenaco é também um anti-inflamatório de uso sistêmico– com nomes comerciais muito conhecidos, como Voltaren® e Cataflan®. ANALGÉSICOS – RELAXANTES MUSCULARES Analgésicos Opioides Há outros grupos de analgésicos, com um mecanismo diferente dos que apresentamos – são o grupo dos opioides; embora possam ser eles naturais ou sintéticos (produzidos em laboratório), têm origem no ópio, substância extraída de uma espécie de papoula; São utilizados nas dores moderadas a severas, e para a aquisição na farmácia, necessitam de receituários especiais, que devem ficar com uma via retida; ANALGÉSICOS OPIOIDES Os opioides são chamados também de analgésicos narcóticos, pois podem levar ao sono – chegando aos coma e óbito, dependendo do fármaco e da dose administrada. 20 Analgésicos Opioides Os dois mais antigos são a morfina e a codeína (que é mais utilizada em associação, como codeína + paracetamol, por exemplo); Há vários outros: buprenorfina (Restiva®), fentanil (Durogesic®), oxicodona (Oxycontin®), tramadol (Tramal®); O fentanil, inclusive, tem uma potência cerca de 100 vezes maior que a da morfina (que é o fármaco padrão para comparação)! Os menos potentes, como a codeína e o tramadol, são menos associados a eventos graves, mas o risco existe; Esses fármacos têm maior ou menor potencial para dependência, mas este é um grupo que causa dependência. ANALGÉSICOS OPIOIDES 21 Analgésicos Opioides Além disso, há vários outros riscos no uso incorreto (exagerado, indevido): podem causar sedação profunda e coma; crises alérgicas intensas em pessoas propensas a alergias; queda acentuada da PA (hipotensão profunda); constipação e retenção urinária; E um dos riscos mais temidos é a depressão respiratória – diminuição da capacidade de respirar, podendo haver óbito. ANALGÉSICOS OPIOIDES 22 Vimos muitos exemplos de analgésicos... e há muitos mais! O analgésico mais eficaz é aquele que é usado corretamente, para cada tipo de dor! Existem dores crônicas que são aliviadas com antidepressivos e anticonvulsivos (fármacos utilizados no controle de convulsões): esses fármacos não são, originalmente, analgésicos, mas respondem bem nesse tipo específico de dor. Assim, é o diagnóstico correto e acompanhamento cuidadoso que trazem o alívio esperado! Observe: analgésicos – todos eles, em maior ou menor grau – causam depressão do Sistema Nervoso Central (reduzem funções do cérebro) – podem causar sono, sedação, tonturas, inconsciência: assim, cuidado para o uso exagerado, ou mistura de fármacos analgésicos! 23 . Agora, vamos a outros fármacos muito utilizados, e muito abusados, também... Os Anti-Inflamatórios... ... que se dividem em Anti-Inflamatórios Não Esteroidais (AINEs) e Esteroidais (AIEs). O que são os AINEs? São uma classe grande de fármacos com a finalidade de controlar o processo inflamatório, reduzindo a dor (e a febre, pois também agem como antitérmicos); É um grupo muito utilizado, inclusive, de forma incorreta, causando danos! ANTI-INFLAMATÓRIOS - AINEs https://www.facebook.com/NoCaminhoDaEnfermagem/photos/ a.404033123082265/1461530247332542/?type=3 Sinais Clássicos da Inflamação Observe: a inflamação é uma resposta protetora, para eliminar a causa inicial de uma agressão celular; Pode ser devida a uma infecção, ou por agressões por agentes físicos (radiação, queimaduras, trauma), produtos químicos, ou outras causas. ANTI-INFLAMATÓRIOS - AINEs http://www.icb.usp.br/~rtostes/rena med_Inflamaoautac(SCosta).pdf Assim, os AINEs auxiliam nas situações: Alívio da febre; Cefaleia, lombalgia, dores nas gripes e resfriados comuns, dor de dente, dores musculares, dismenorreia (dores menstruais) e de artrite; Dores associadas a processos inflamatórios e/ou traumáticos. 26 AINEs O processo inflamatório se torna nocivo se for exagerado, produzindo, por si só, uma agressão maior que a causa inicial que deveria combater.; Anti-inflamatórios não curam – controlam os sintomas – assim, as causas devem ser identificadas e tratadas Você com certeza conhece muitos AINEs, como por exemplo: Ác. mefenâmico (Ponstan®), celecoxibe (Celebra®), cetoprofeno (Profenid®), diclofenaco (Voltaren®, Cataflan®), ibuprofeno(*) (Advil®), naproxeno(*) (Flanax®), nimesulida (Nisulid®), piroxicam (Feldene®). ANTI-INFLAMATÓRIOS - AINEs (*) ibuprofeno e naproxeno: já vistos como analgésicos (e reduzem, como os demais, as dores inflamatórios – mas pelo seu modo de ação, são anti-inflamatórios). AINEs – Observe: Os AINEs possuem maior ou menor grau de dano ao estômago: os coxibes - celecoxibe (Celebra®) e etoricoxibe (Arcoxia®) não causam, praticamente, agressão gástrica; mas podem causar danos cardiovasculares, o que fez com que só possam ser comercializados, com retenção da receita! Devem ser usados com muita cautela se houver problemas gastrintestinais, hipertensão (para pacientes hipertensos, pode aumentar a PA, prejudicando o tratamento com anti-hipertensivos), algum grau de dano renal. São muitas as interações entre AINEs e outros fármacos! Colocamos a seguir algumas delas... ANTI-INFLAMATÓRIOS - AINEs Cuidados / Interações AINEs podem causar crises alérgicas - não devem ser utilizados para pacientes alérgicos (asma, rinite); O uso de álcool aumenta possibilidade de sangramentos e agressão ao estômago; Não são curativos – se houver infeção, podem mascarar os sintomas, retardando seu correto tratamento; O uso conjunto com anticoagulantes orais, AAS ou heparina traz maior risco de hemorragias; Com alguns tipos de antidiabéticos orais e insulina: risco de hipoglicemia! ANTI-INFLAMATÓRIOS - AINEs 29 Agora, vamos aos Anti-Inflamatórios Esteroidais (AIEs), conhecidos também como glicocorticoides; São assim chamados (esteroidais) devidoà sua estrutura química – para nós, é importante saber que são aqueles semelhantes à cortisona (cortisol), hormônio endógeno (que possuímos no organismo), e que é “imitado” por esses fármacos; 30 AIEs Como fármacos, são anti-inflamatórios e antialérgicos potentes – controlam situações agudas, sendo muito utilizados no ambiente hospitalar; São ferramentas valiosas na terapêutica, mas não devem ser utilizados de forma contínua (se não tiverem acompanhamento médico adequado), pelos seus muitos efeitos adversos; Veja: eles são bem diferentes dos AINEs, que já comentamos! Além do seus mecanismo de ação ter diferenças, observe que os glicocorticoides são antialérgicos, e os AINE, ao contrário, podem desencadear reações alérgicas! ANTI-INFLAMATÓRIOS - AIEs AIEs - Quem são eles? São muitos, e administrados por muitas vias (oral, injetável, tópica, nasal, ocular); Os AIEs são disponibilizados como fármaco único, ou em associação com outros fármacos, como antibióticos, antifúngicos, secativos (estes últimos, no caso de uso tópico, na pele). Alguns deles: Betametasona (Betaderm®, Diprospan®); budesonida (Busonid®); dexametasona (Decadron®); hidrocortisona (Solu-cortef®); prednisona (Meticorten®); triancinolona (Omcilon®). Esses são poucos exemplos, frente à diversidade de fármacos e apresentações disponíveis! ANTI-INFLAMATÓRIOS - AIEs 32 AIEs - Para que são usados? Processos inflamatórios, Doenças reumáticas (que também são processos inflamatórios), osteoartrite (artrose), artrite reumatoide, gota; Crises alérgicas: asmáticas, alergias dermatológicas, oftalmológicas, orais; São adjuvantes (auxiliares) no tratamento de certas doenças neurológicas e certos tipos de neoplasias (tumores cancerosos); ANTI-INFLAMATÓRIOS - AIEs AIEs - Para que são usados? Os AIEs são imunossupressores (reduzem a imunidade do organismo) – assim, auxiliam na prevenção à rejeição de órgãos transplantados - mas dessa propriedade que eles possuem, também se originam efeitos adversos perigosos, que vamos ver a seguir! Outro uso é a prevenção da síndrome da angústia respiratória no recém-nascido (quando o bebê ainda não tem quantidade suficiente de surfactante pulmonar) - o surfactante é um líquido produzido pelo organismo com a função de auxiliar a troca de gases pelos pulmões. ANTI-INFLAMATÓRIOS - AIEs AIEs - Efeitos Adversos Os efeitos adversos dos AIEs se tornam mais presentes e perigosos quando seu uso é prolongado – de semanas ou meses. Alguns deles: Retenção de sódio e água - porisso que se diz que os corticosteroides “engordam” – na verdade, eles “incham”, pela retenção de água e sódio; Hipertensão – também pela retenção de água e sódio; Imunossupressão – essa mesma condição que auxilia o organismo a não rejeitar um órgão transplantado, expõe quem utiliza esses fármacos à redução da imunidade natural: o organismo fica com menos condições de se defender de bactérias, fungos e demais micro- organismos; ANTI-INFLAMATÓRIOS - AIEs AIEs - Efeitos Adversos Úlceras de estômago e duodeno; Agravamento do diabetes; Catarata; glaucoma; Alterações de humor - como depressão, ansiedade, agitação; Osteoporose: o uso prolongado reduz a massa óssea, fragilizando os ossos; Lesões nos músculos (miopatias) – perda de massa muscular e enfraquecimento dos músculos; ANTI-INFLAMATÓRIOS - AIEs AIEs - Efeitos Adversos Alterações na pele – o uso tópico contínuo de corticosteroides (uso de cremes, pomadas, loções) pode causar “amolecimento” do tecido, estrias, dificuldade de cicatrização - e expor o tecido a infecções (pelo efeito imunossupressor que possuem). A retirada do uso dos corticosteroides deve ser feita de forma gradual, e não “de uma vez” – a interrupção repentina do uso pode causar a reativação da doença que estava sendo tratada, e desconforto emocional muito grande ao paciente! https://encontrar.org.br/efeitos-colaterais-corticoide/ Alterações na pele pelo uso de corticosteroides ANTI-INFLAMATÓRIOS - AIEs VAMOS PRATICAR O QUE VIMOS? Escolha um fármaco (ou grupo de fármacos) dentre os relacionados abaixo, que se relacione à situação descrita (o fármaco pode aparecer em mais de uma afirmação, ou 2 fármacos podem caber na mesma afirmação): AAS / paracetamol / dipirona / AAS / antiespasmódicos (atropina, escopolamina) / relaxantes musculares (ex. Dorflex®) /AINEs / Opioides / AIEs: a) Úteis nas dores por tensão muscular: contraturas, torcicolos, “mau jeito” ........................................................................................................ b) Boa resposta na dor; pouco efeito anti-inflamatório, pode baixar a pressão arterial (PA) ............................................................................... c) Os efeitos adversos mais comuns são secura da boca e dos olhos, constipação, retenção urinária ................................................................ d) Para hipertensos, cautela: pode causar aumento da PA .................. e) Na cefaleia tensional, dores articulares, dores inflamatórias; também tem ação anticoagulante .......................................................... f) Analgésico e antitérmico – tem pouca atividade anti-inflamatória; doses altas ou por tempo prolongado podem levar à hepatotoxicidade (tóxico para o fígado) ............................................................................. g) Nas dores inflamatórias: não são antialérgicos, podem causar lesão renal e o aumento da PA, em uso prolongado ...................................... h) Ajudam a acalmar dores em espasmos, como cólica renal, cólica biliar ou cólica menstrual ....................................................................... VAMOS PRATICAR O QUE VIMOS? i) Nas dores moderadas a severas: o uso deve ser acompanhado, pelos efeitos adversos que possuem ..................................................... j) Anti-inflamatórios e antialérgicos potentes – reduzem a imunidade do organismo, aumentando o perigo de adquirir infecções .................. k) Em maior ou menor grau, causam danos ao estômago (irritação, gastrite); os que não causam danos gástricos são relacionados a riscos cardiovasculares .................................................................................... l) Um dos efeitos adversos mais perigosos desse grupo é a depressão respiratória (dificuldade de respirar) ..................................................... VAMOS PRATICAR O QUE VIMOS? Veja no próximo slide as respostas para essas questões GABARITO DAS QUESTÕES a) relaxantes musculares g) AINEs b) dipirona h) antiespasmódicos c) antiespasmódicos i) opioides d) AINEs / AIEs j) AIEs e) AAS k) AINEs f) paracetamol l) opioides Apresentamos os primeiros grupos de fármacos de nosso estudo de Farmacologia! Nos próximos módulos, vamos desenvolver outros grupos de maior utilização – sem dúvida, esse é um assunto muito extenso, e você pode ir conhecendo mais e mais – leia bulas, ou conteúdos sérios sobre fármacos. Conhecê-los ajuda muito no dia a dia profissional! FONTES DE CONSULTA AGÊNCIA NACIONAL DE VIGILÂNCIA SANITÁRIA (ANVISA). Glossário de definições legais. 2014. Disponível em http://www.anvisa.gov.br/medicamentos/glossario/index.htm. AGÊNCIA NACIONAL DE VIGILÂNCIA SANITÁRIA (ANVISA). Bulário Eletrônico. Disponível em: http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/index.asp. KOROLKOVAS, A, Carneiro de França FFA. Dicionário terapêutico Guanabara 2014-2015. 21 ªed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan; 2015. PIVELLO, V. L. Farmacologia – como agem os medicamentos. São Paulo: Atheneu; Edição revista e atualizada, 2017. http://www.anvisa.gov.br/medicamentos/glossario/index.htm http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/index.asp
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