Tabela - Hipolipemiantes

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Classe Fármacos Mecanismos de ação Farmacocinética Efeitos adversos 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Estatinas 
 
 
 
 
 
 
Lovastatina 
Pravastatina 
Sinvastatina 
Atorvastatina 
Fluvastatina 
Rosuvastatina 
A síntese de colesterol inicia-se com a AcetilCoA e 
cetoacetilcoA transformando- sem HMG-COA, esta 
sofre ação da HMG-CoA redutase formando o Ácido 
mevalônico. As estatinas atuam inibindo a ação 
dessa enzima, sendo assim a síntese de colesterol é 
barrada no início 
• Inibem a síntese hepática de colesterol 
• Reduz a produção de VLDL, IDL e LDL 
• Aumento da expressão genica dos 
receptores de LDL- ativação das proteínas 
reguladoras de esterol SREB-P 
• Redução de Triglicerídeos 
• Efeito controverso dobre o HDL-melhora 
proporção 
• Diminui apo B (placas de aterosclerose0 
• Cardioprotetor, pleitrópico, estabilidade da 
placa aterosclerótica 
• Diminuição do stress oxidativo e 
inflamação, estimula NO sintetase anti-
inflamatória, antioxidante 
 
-Absorção intestinal varia de 30-85% 
-Metabolismo de primeira passagem 
-Forma beta-hidroxiácido (exceto 
sinvastatina e lovastatina) 
-Biodisponibilidade de 5-30% (pita 80%) 
-95% ligadas a proteínas plasmáticas 
(Pravastatina 50%) 
-Concentração máxima 1-4h 
-Meia vida 
• 1-4h- atorvastatina 
• rosuvastatina 20H 
-Metabólitos ativos exceto fluvastatina e 
Pravastatina 
- Metabolismo - 70%fígado 
 
 
Hepatotoxidade 
Mialgia 
Rabdomiólise 
• Mais de 80 anos, 
disfunção hepática ou 
renal, doenças 
multissistêmicas, baixa 
estatura, hipotireoidismo 
• Monitorar enzima CPK 
 
 
 
 
 
Sequestradores 
dos ácidos 
biliares 
 
 
 
 
 
Colestiramina 
Colestipol 
Colesevelam 
A bile é produzida pelo fígado e pâncreas e enviada 
para o intestino, para sua formação o Colesterol a 
nível hepático sofre ação da enzima 7- alfa 
hidroxilase formando sais que são conjugados e se 
tornam os sais biliares totais (ligação péptica) com 
carga negativa. No intestino o colesterol é 95%, 
sendo assim se desenvolveu resinas de trocas de 
ânions com cargas positivas que ao encontrar o 
cloreto dos sais biliares forma um complexo 
impedindo a absorção 
• Aumento dos sais biliares nas fezes 
• Aumento dos receptores de LDL 
• Aumento da síntese de colesterol e TG 
 
-Não sofrem absorção sistêmica 
-Adm como sais de cloreto 
-Colestiramina, colestipol: pó mistura 
-Colesevelam: cápsula 
 
 
-Aumento níveis de TG 
Distensão e dispepsia 
Classe Fármaco Mecanismo de ação Farmacocinética Efeitos adversos 
 
 
Ácido nicotínico 
 
 
Niacina 
Dois mecanismos distintos 
• Tecido adiposo: inibe a lipólise dos TG, 
reduzindo a síntese de ác. Grxos livres para 
o fígado 
• Inibe catabolismo hepático da APO A1 
responsável por quebrar HDL 
▪ Aumento de 30-40% 
Absorção quase completa 
Concentração máxima 30-60 min 
2 a 3 doses diárias 
Flushing 
Hepatotoxicidade 
Hiperglicemia 
Hiperuricemia 
Não usar em gestantes 
 
 
 
 
Derivados do 
ácido Fíbrico 
 
 
 
Genbrifrozila 
Fenofibrato 
Bezafibrato 
Ciprofibrato 
Etofibrato 
Estimula os receptores PPAR- alfa responsáveis pela 
produção da lipase que quebra os Triglicerídeos 
Reduzem a síntese de VLDL (catabolismo) e de LDL 
Aumento do HDL pela estimulação da expressão da 
apoA 
Absorção rápida e eficiente (>90%) 
Concentração plasmática máx 1-4h 
95% ligados a proteínas plasmáticas 
Meia vida- Genfribrozila 1h e fenofibrato 
20h 
Metabolismo de fase II 
São transferidos via placentária 
Excreção renal 
Infrequentes, bem- tolerados 
Potencializam a ação dos 
anticoagulantes orais (monitorar 
tempo de protrombina 
Usar com cautela 
• Portadores de doença 
biliar 
• Uso concomitante de 
anticoagulantes orais 
• Paciente com função 
renal diminuída 
• Associação com estatinas 
 
 
Inibidores da 
captação do 
colesterol 
 
 
Ezemibe 
 
Ezetimiba 
Como o colesterol da dieta necessita da enzima 
ACAT para ligar-se ao quilomícrons através da 
esterificação, esses medicamentos não deixam o 
colesterol ligar na molécula de quilomícrons 
• Usado isoladamente em pacientes que não 
toleram a estatina 
• Reduz tg 5% e aumenta HDL 1-2% 
Altamente insolúveis em água 
Sofre glicuronidação no epitélio 
intestinal,abosorvido e penetra na 
circulação enterro- hepática 
Excrelçao 70% nas fezes e 10% na urina 
Alergias raras