05- Ativos cosmecêuticos rejuvenescimento e antiaging

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Ativos Cosmecêuticos
Helen Cristina Vieira de Freitas
Farmacêutica
Envelhecimento cutâneo
A pele começa a apresentar sinais do tempo a partir dos 30 anos
Hábitos de vida e alimentação influenciam no impacto do tempo sobre a pele
Exposição ao sol em excesso leva o envelhecimento precoce
Agressores ambientais impactam sobre a pele
Envelhecimento da pele
perda da capacidade funcional e de reserva
mudança da resposta celular aos estímulos
perda da capacidade de reparação
radicais livres
alteração hormonal
Causado pela radiação UV, sal marinho, vento.
Ação do Sol na Pele:
Aumenta a aspereza
Aumenta as rugas
Diminui a elasticidade
Aumenta a flacidez
Aumenta a pigmentação 
Intrínseco 
Extrínseco ou Fotoenvelhecimento 
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Classificação de Glogau 
(fotoenvelhecimento) 
A define de maneira ampla as alterações que podem ser vistas em diferentes idades, com exposição cumulativa à luz do sol.
Sistema desenvolvido pelo Dr. Richard Glogau que tem por finalidade possibilitar a quantificação do nível de envelhecimento e permite uma padronização do tratamento.
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Classificação de Glogau: grupos de fotoenvelhecimento
	Classificação de Glogau			
	TIPO	GRAU	IMAGEM	CARACTERÍSTICA
	I	Leve
(28-35 anos)	                                  	presença de rugas mínimas e ausência de queratoses (alterações secundárias à exposição solar)
	II	Moderado
(35-50 anos)	                                  	rugas dinâmicas, melanoses solares incipientes (manchas acastanhadas), queratoses actínicas precoces, palpáveis (lesões pré-cancerosas secundárias à exposição solar crônica).
	III	Avançado
(50-65 anos)	                                  	rugas no repouso, alterações de pigmentação evidente, telangiectasias (lesões vasculares de fino calibre, avermelhadas), queratoses actínicas visíveis.
	IV	Severo
(60-75 anos)	                                  	grande quantidade de rugas, pele frouxa, amarelo-acinzentada, alterações de pigmentação (manchas castanhas e brancas), queratoses actínicas e câncer de pele.
Terapias antienvelhecimento
Renovador celular: AHA’s, Sirtuínas (resveratrol e nicotinamida), células tronco, DMAE
Anti Radical Livre (ARL): Vitamina A, E e C, Coenzima Q-10, polifenóis
Antiglicantes: Ameliox
Redensificador: Elastinol+R, ácido hialurônico
Efeito lifting: DMAE, rafermine, argireline
Minerais: cobre, silício
Fotoproteção 
Outros
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1. Renovador celular
Peelings mecânicos e químicos: promovem a renovação e o afinamento da pele. Agentes químicos: alfa-hidroxiácidos (ácido glicólico, ácido málico, ácido cítrico, ácido láctico, ácido mandélico), beta-hidroxiácidos (ácido salicílico), ácido retinóico e derivados retinóides.
Células tronco: usadas células do meristema que promovem ação antirrugas, antioxidantes, anti-hialuronidase e anticolagenase. Exemplos: células estaminais da maçã (Klapp Cosmetics), ADCOS: Phycojuvenine, Phycossacharide Al e Extrato de Myrtus communis.
Ativadores de Sirtuínas: são moléculas que promovem o reparo do DNA. Ex: resveratrol e nicotinamida.
DMAE (dimetilaminoetanol): é um composto análogo da vitamina B e precursor da acetilcolina. Num estudo realizado, um gel contendo 3 % desta molécula foi aplicado durante 16 semanas tendo sido demonstrado eficácia evidente contra o envelhecimento cutâneo, melhorando as rugas da testa e o contorno do lábio. Para além disso, poderá possuir também propriedades anti-inflamatórias e capacidade de aumento da firmeza cutânea
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RENOVADOR CELULAR
Tretinoína
ÁCIDO RETINOÍCO
SUAVIZAÇÃO DA PELE promove a esfoliação
CLAREAMENTO DA PELE diminui melanina devido a inibição da tirosinase
DIMINUI AS RUGAS estimula a produção de colágeno, melhora a irrigação da pele
Pode ser utilizado no rosto, mãos, colo, pescoço, dorso e braços.
Concentração usual: 0,01 a 0,1% em cremes ou gel para uso pelo próprio paciente e em concentrações mais elevadas (1 a 5%) para uso em consultório, sob supervisão médica.
Viglioglia y Rubin. Cosmiatria III, 1997.
Alfahidroxiácidos_AHA
ÁC. LÁTICO, GLICÓLICO, MANDÉLICO, PIRÚVICO
Umectante, esfoliante e promotor da renovação celular Incorporado a hidratantes
Os AHA atuam sobre a coesão dos corneócitos nas subcamadas recém formadas na camada córnea, provocando seu emagrecimento e melhorando a flexibilidade. 
Baixas doses de AHA: efeito de Plasticidade-hidratação 
Altas doses de AHA: efeito Esfoliante-descamante 
É um ativo natural que reúne as propriedades anti-inflamatórias, antioxidantes e emolientes do Romã com a tecnologia enzimática.
Atua na renovação celular, promove o clareamento e rejuvenescimento da pele                                                
Promove hidratação imediata, manutenção do equilíbrio hídrico da pele, estimula a produção de colágeno e previne os danos causados pela radiação UV.
ÁCIDO ELÁGICO TÓPICO - Renew Zyme
http://www.vitalespecialidades.com.br/lermais_materias.php?cd_materias=133 
2. Anti Radical Livre (ARL)
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Tipos de radicais livres 
Endógenos: gerados pelo metabolismo
Exógenos: induzidos por influência externa
Atacam macromoléculas, membranas celulares e DNA
Responsáveis pelo aparecimento de rugas e outros sinais do tempo
Ativos antioxidantes: são capazes de neutralizar a ação de radicais livres
Antioxidantes 
NanoMax®
mistura de nanoemulsões antioxidantes
sistema antioxidante conhecido, potencializado pela estrutura nanotecnológica
Tetraisopalmitato de ascorbila
Vitamina E
Coenzima Q10
	Exemplos 
	Ácido alfa-lipóico
	Coenzima Q-10
	Vitamina A, E e C
	Polifenóis (extrato de chá verde e de cacau)
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3. Antiglicantes 
Carbonilas reativas (resíduos de aldeídos e cetonas) tem afinidade especial pelo colágeno:
cross-linking ou glicação: reação irreversível, com perda de função da molécula
 colágeno fica rígido e amarelo – rugas e alteração do tom da pele
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3. Antiglicantes 
Ativos antiglicantes neutralizam carbonilas reativas. Ex: Ameliox® e Carcinina
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4. Redensificadores dérmico e epidérmico 
O envelhecimento leva a uma diminuição da espessura da derme e epiderme.
A pele mais fina fica mais frágil
Aparecimento de rugas e linhas de expressão
Redensificadores promovem menos rugas, menos linhas, mais firmeza, mais elasticidade
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Elastinol +R
Ação anti-inflamatória  regula a síntese da elastina, do colágeno e das glicosaminoglicanas que são componentes do interstício celular.  
Ação antiradicais livres. 
Estimula a proliferação dos fibroblastos. 
Promove firmeza, elasticidade e redensificação em curto espaço de tempo
Concentração usual: até 5 %
Ácido hialurônico
Proteína responsável pelo preenchimento dos espaços intercelulares do tecido conjuntivo.
Viglioglia y Rubin. Cosmiatria III, 1997.
5. Efeito lifting
Pode ser instantâneo ou prolongado
 Instantâneo:
proteínas de alto peso molecular
filme tensor sobre a pele
efeito puramente físico
Duração determinada
Efeito “Cinderela”
Tensine® e Liftiline®
proteínas do trigo
formam filme altamente tensor sobre a pele
duração de cerca de 6 horas
podem ser associados a outros ativos
DMAE
DMAE
DMAE (dimetilaminoetanol ou deanol)  tratamento da flacidez cutânea, age otimizando a liberação de acetilcolina, melhorando a contração muscular
firmeza da pele
 firmeza na área dos olhos 
contorno facial 
DMAE: Antienvelhecimento 
DMAE Bitartarato: Firmador para pele 
DMAE Glicolato: Rejuvenescimento da pele, tratamento de acne 
DMAE Lactato: Regulador do pH da pele, agente bacteriostático, hidratante, umectante, clareador.
Argireline
 
Ação Biológica é parecida com a ação da Toxina Botulínica , mas em intensidade muito menor. 
Age na liberação de acetilcolina promovendo a contração muscular. Porém não bloqueia completamente o nervo , assim a contração muscular continua, e os resultados proporcionalmente serão muito menores do que com o BOTOX®  Tradicional. 
http://www.naturale.med.br/argireline.htm 
 Prolongado:
Ativos que promovem redensificação: Raffermine®
melhora da firmeza da pele
melhora na elasticidade da pele
melhora na aparência geral da pele
5. Efeito lifting7. Outros
Estimuladores da síntese de macromoléculas
 Estimulam a síntese de colágeno, elastina e outros
 Atuam sobre os fibroblastos
 Aumentam a densidade da matriz extracelular
 Tornam a pele mais lisa, elástica e tonificada
 Reduzem a aparência de rugas e linhas de expressão
Inibidores de metaloproteinases
 Metaloproteinases: enzimas que degradam colágeno e elastina
 Ficam mais ativas com o envelhecimento
 Contribuem para o desbalanço entre síntese e degradação de macromoléculas estruturais
Isoflavonas - Lipobelle Soyaglicone®
Porção ativa da isoflavona da soja (genisteína)
-Lipossomado
-Também tem ação estimulante da síntese de colágeno e elastina
Teste in vivo (20 voluntários), com 3% de Lipobelle Soyaglicone® (3 meses) – mulheres pós-menopausadas
Inibidores de metaloproteinases
LIPOSSOMA
Núcleo
Ácidos graxos
Área 
Hidrofílica
Área 
Lipofílica
Fosfolipidio
(molécula)
Dupla camada
da membrana
Lipossomas são estruturas esféricas, em que uma fase aquosa é totalmente cercada por uma ou mais bicamadas de fosfolipídeos em forma de vesículas, sendo amplamente utilizadas como modelo simplificado de membranas proporcionando a encapsulação de substâncias ativas hidrofílicas e lipofílicas. (Gregoriads,1995; Lasic, 1989; Chorilli et al, 2004).
 Os LIPOSSOMAS são vesículas formadas por fosfolipídeos da soja que englobam uma substância ativa, que pode ou não ser instável fora da vesícula e possuem 180 nm de tamanho. 
	Estes ativos são levados até o seu sítio de ação sem sofrer alterações que danifiquem a sua função no organismo.
O Lipossoma contendo o
ativo encapsulado é
absorvido
O lipossoma é
biodegradado liberando
o ativo intacto
Além disso o lipossoma apresenta alta
afinidade pelas membranas biológicas
e por si só independentemente do ativo
também acentua a hidratação natural da pele e cabelo.
1 nanometro = 1 milionésimo de milímetro;
1000 nanometros = 1 micron
EGBARIA & WEINER (1991) citam como principais vantagens de formulações tópicas de lipossomas : 
EM DERMOCOSMÉTICOS
A maioria dos veículos convencionais não são eficazes para a administração de substâncias ativas através da pele devido a dificuldade de penetração pela camada córnea. Todavia, os lipossomas proporcionam uma penetração eficiente.
Lipossomas em Dermocosmética
Vantagens: 
↑ as concentrações do ativo na epiderme e derme, 
Veículo para liberação controlada de ativos,
Reduz a absorção sistêmica,
Diminuição da irritabilidade tecidual (liberação lenta).
Veiculação de Vitaminas, Enzimas, Fotoprotetores, ARL, etc
Empregos:
Prevenção da queda de cabelos e promoção do crescimento capilar, 
Desaceleração do processo de envelhecimento da pele, 
Clareamento da pigmentação cutânea 
Prevenção e tratamento da lipodistrofia ginóide. 
Alguns exemplos
Nanospheres Ácido Salicílico: liberam o ácido salicílico de forma gradativa, reduzindo a irritabilidade e os riscos de reações indesejadas, como a dermatite de contato. Usado em emulsões, leites e cremes. Utilizado em concentrações de 0,5 a 2% em formulações antienvelhecimento e de 5 a 20% em peelings. 
Nanospheres Cafeisilane C: Possui atividade lipolítica, antiinflamatória, reestruturante e hidratante. Indicado para formulações para o cuidado do corpo, para bolsas e inchaço debaixo dos olhos. É utilizado em concentrações de 0,5 a 4,0%.
Nanospheres DHA: Carreador da dihidroxiacetona, que atua como agente autobronzeador, proporciona um tom bronzeado uniforme sem manchas. Utilizado em concentrações de 1 a 4%.
Alguns exemplos
Nanospheres Vitamina A: é bem tolerado pela pele e não tem os inconvenientes da forma ácida. Estimula a produção de enzimas, a proliferação celular e a formação de colágeno e elastina. Auxilia a cicatrização, previne a formação de rugas e linhas de expressão. Usado em emulsões, leites, cremes e géis-creme. Utilizado em concentrações de 0,5 a 2,0%. 
Nanospheres Vitamina C: maior eficácia, estabilidade e segurança aos produtos cosméticos, favorece a biossíntese de colágeno, combate os radicais livres e ajuda a normalizar a pigmentação cutânea. Utilizado em concentrações de 0,5 a 5%.
Lipossoma AC (vitaminas A e C): Utilizado em concentrações de 2 a 10%.
Lipossoma AE (vitaminas A e E): Utilizado em concentrações de 2 a 10%. 
Lipossoma Mixture (Fosfolipídeos/ Glicosoaminoglicanas / Colesterol) : 2 – 10 %
Alguns exemplos
Lipossoma de Ceramidas: Utilizado em cremes, loções, géis e produtos capilares. Indicado como auxiliar no tratamento de peles desidratadas, secas e sensíveis, inclusive no envelhecimento precoce. Utilizado em concentrações de 2 a 10%. 
Lipossoma de Coenzima Q-10: Poderoso antioxidante reduz o processo de envelhecimento orgânico. Utilizado em concentrações de 0,5 a 10%. 
Lipossoma de Colágeno: Mantém a firmeza cutânea e a hidratação superficial da pele. Utilizado em concentrações de 2 a 10%. 
Lipossoma EC (vitaminas E e C): Ativos de ação antioxidante e anti-radicais livres. Indicado no tratamento da pele envelhecida. Usado em loções, emulsões, géis, protetores solares, produtos capilares. Utilizado em concentrações de 2 a 10%.
Alguns exemplos
 Lipossoma de Elastina: Fundamental para flexibilidade cutânea, evitando a formação de vincos que originam as rugas. Indicado para peles desvitalizadas e flácidas, sem elasticidade, nas quais se deseja aumentar a firmeza. Utilizado em concentrações de 2 a 10%. 
 Lipossoma de Ginkgo biloba: Agente auxiliar no tratamento estético de celulite, estimulando a circulação sangüínea e linfática, melhorando, assim, a nutrição e a oxigenação do local. Utilizado em concentrações de 3 a 5%. 
Lipossoma de Minoxidil: Atua na queda de cabelos, através da melhora na permeabilidade dos vasos capilares, aumentando a oxigenação e nutrição no folículo piloso. Indicado no tratamento dos cabelos, diminuindo a queda e mantendo a saúde do folículo piloso. Utilizado em concentrações de 2 a 10%.
Uma pessoa feliz apresenta boa aparência, pele viçosa e radiante. 
A pele tem receptores para endorfinas, chamados receptores opióides. 
As endorfinas interagem com esses receptores sendo capazes de estimular a proliferação de fibroblastos, promoverem a migração de queratinócitos e acalmar a pele, melhorando sua aparência como um todo. 
Fundamento: "se você se sente bem, você tem boa aparência e vice-versa".
Neurocosmética
As pesquisas demonstraram o papel das endorfinas na vitalidade, beleza e radiância da pele. Conhecidas como "hormônio da felicidade", cuja ação está relacionada com a modulação do humor, com a analgesia endógena, com a melhora da performance geral do organismo e com a sensação de bem-estar. 
A produção de endorfinas ocorre mediante estímulos endógenos ou exógenos. Destes últimos, os mais conhecidos são a ingestão de chocolate, a prática de exercícios físicos e a exposição ao sol.
Neurocosméticos 
A neurocosmética é a evolução da era cosmética sensorial. 
Muitas fibras sensitivas se encontram na camada superficial da epiderme. Assim, os ingredientes cosméticos podem acessar facilmente o sistema nervoso neurosensorial.
São constituídos por substâncias que aceleram a produção de precursores imediatos de endorfinas, as mesmas que seriam produzidas por um estímulo natural do prazer. 
Exerce efeitos benéficos para a saúde e beleza da pele, cabelos e anexos cutâneos.
Foram sintetizadas duas substâncias revolucionárias: 
Fitoendorfinas: ativam os neurônios responsáveis pelo aspecto saudável e viçoso da pele 
Neuroprotetoras: feitas com neuropeptídeos, substâncias que agem como mensageiros entre o cérebro e a pele, que ao mandarem mensagens de bem-estar, seriam capazes de deixá-la com aparência revitalizada. 
Exemplos:
Polifenóis (cacau, chá verde, uva, acerola, abacaxi e café); 
DMAE (dimetilaminoetanol); 
Retinol; 
Peptídeos (hibiscus, trigo, aveia); 
Óleo essencial de lavanda e rosa do Marrocos. 
Neurocosméticos
Uréia
Hidratação ativa prolongada bem absorvida pela pele e liga-se facilmente à água, sendo capaz de mantê-la retida na camada córnea
Segundo o FDA,a concentração de uréia nas formulações de produtos cosméticos hidratantes não ultrapassam 10 %atravessa a barreira placentária
[ ] < 3%  grau 1
3% < X < 10%  grau 2
Parecer Técnico nº 7, de 21 de outubro de 2005
Viglioglia y Rubin. Cosmiatria III, 1997.
“Sempre acreditei que as dificuldades desaparecem quando são enfrentadas com firmeza”.
Isaque Newton
0,297
0,174
0,085
0,05
0
0,05
0,1
0,15
0,2
0,25
0,3
0,35
abs. rel. 532 nm
ControleNanoMax 0,1%NanoMax 1%NanoMax 5%
-4
-2
0
2
4
6
8
10
12
Variação na espessura da 
pele (%)
Após 2 mesesApós 4 meses