Antibióticos: Betalactâmicos e outras classes

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- Classe de medicação para uma finalidade: tratamento de infecções 
bacterianas. 
- Na indicação dessas drogas se utiliza o termo “divisão por espectro” que é a 
classe de bactérias que melhor se destina determinado antibiótico – se fala na 
classificação de Gram. 
 
BETALACTÂMICOS 
- Tem o anel Beta em comum. 
- Mecanismo de ação: 
• Inibição da síntese da 
parede celular das 
bactérias (síntese de 
peptideoglicanos) 
- O espectro desse tipo de 
antibiótico é para bactéria 
Gram-positiva – essa tem maior 
dependência de 
peptideoglicano na constituição 
da sua parede celular. 
 
PENICILINAS E SEUS DERIVADOS 
- Todos tem em comum um anel 
betalactâmico. 
1. Penicilina G e Penicilina V 
2. Isoxazolilpenicilinas (penicilinas 
resistentes às penicilinases – 
enzima que degrada o anel 
betalactâmico e inutiliza o 
antibiótico) 
• Meticilina e Oxacilina 
3. Aminopenicilinas 
• Espectro ampliado para 
alguns Gram-negativos 
• Ampicilina, Amoxicilina 
4. Penicilinas anti-Pseudomonas 
• Ticarcilina, Piperacilina 
- Reações adversas às 
Penicilinas: 
• 0,7 a 4% 
• Erupções, urticárias, febre, 
broncoespasmo, vasculite, 
doença do soro, dermatite 
esfoliativa e anafilaxia. 
• Reação de 
Hipersensibilidade 
mediada por IgE – não há 
obrigatoriedade de 
exposição prévia 
• Risco aumenta se um 
fármaco do mesmo grupo 
for administrado. 
 
CEFALOSPORINAS 
- Molécula semelhante à da 
penicilina (alerginicidade 
cruzada de 5 a 10%) 
Antibioticoterapia 
Mariana Vergani Garcia 
- Primeira Geração 
• Gram + (e modesta para 
Gram -) 
• Cefalotina, Cefazolina, 
Cefadroxila 
- Segunda geração 
• Cobre também Gram – 
• Cefoxitina, Cefuroxima, 
Cefaclor 
- Terceira Geração 
• Muito potente para Gram 
– 
• Ceftriaxona, Cefotaxima 
• Atividade 
antipseudomonas 
ceftazidima e 
cefoperazona 
• Melhor passagem BHC 
(barreira 
hematoencefalica) 
- Quarta Geração 
• Amplo espectro 
(cefepima) 
 
OUTROS ANTIBIÓTICOS 
BETALACTÂMICOS 
- Carbapenens 
• Amplo espectro 
• Imipenem → associado à 
cilastatina para evitar 
hidrólise no túbulo renal 
- Monobactâmicos 
• Aztreonam – altamente 
eficaz para bastonetes 
Gram-negativos 
 
 
INIBIDORES DE BETALACTAMASE 
- Ácido clavulâmico (+ 
amoxicilina) 
- Sulbactam (+ ampicilina) 
 
AMINOGLICOSÍDEOS 
- Gram – 
- Bactericida (provoca por si só a 
morte da bactéria) 
- Age na subunidade 30s do 
ribossomo bacteriano 
- Neomicina, Amicacina, 
Gentamicina, Estreptomicina, 
Tobramicina, Natilmicina 
- Ototoxicidade irreversível – 
auditiva e vestibular 
- Nefrotoxicidade reversível 
 
SULFONAMIDAS 
- Inibição da síntese de folato 
nas bactérias 
- Bacteriostático (interfere na 
replicação celular da bactéria) 
- Trimetropina produz sinergia – 
Gram + e – 
- Resistência (até 40%) 
- Sulfisoxazol, Sulfametoxazol, 
Sulfadiazina 
- Uso tópico = sulfadiazina de 
prata (queimados) 
- Reação mucocutâneas, 
anemia hemolítica aguda, 
agranulocitose e 
hepatoxicidade. 
 
QUINOLONAS 
- 4 quinolonas fluoradas = 
fluorquinolonas 
- Atuam na DNA-girase e 
topoisomerase IV bacterianas 
- Bactericidas 
- Amplo espectro 
• Estafilo não resistente à 
meticilina 
• Estrepto 
• Bactérias intracelulares 
como Chlamydia, 
Mycoplasma, Legionella, 
Brucella e Mycobacterium 
- Norfloxacina, Ciprofloxacina, 
Levofloxacina 
- Risco de tendinopatia e rotura 
de aneurismas 
 
TETRACICLINAS 
- Gram + 
- Bacteriostático 
- Liga-se ao ribossomo 50s da 
bactéria 
- Alteram a flora intestinal 
- Efeito tóxico TGI – colite 
pseudomembranosa pelo C. 
difficile 
- Pigmentação castanha nos 
dentes 
 
CLORANFENICOL 
- Vários Gram+, Gram -, 
anaeróbios e intracelulares 
- Bacteriostático 
- Liga-se a subunidade 50s 
bacteriana 
- Síndrome do bebê cinzento 
- Toxicidade hematológica – 
anemia aplásica e pancitopenia 
fatal 
** Pouco usado 
 
MACROLÍDEOS 
- Eritromicina, Claritromicina e 
Azitromicina 
- Liga-se a subunidade 50s do 
ribossomo bacteriano 
- Bacteriostático 
- Preferencialmente Gram + e 
intracelular 
- Estolato de eritromicina = 
hepatite colestática 
 
VANCOMICONA 
- Glicopeptídeo tricíclico 
complexo 
- Inibe a síntese de parede 
celular – bactericida 
- Gram + meticilina - resistente 
- EV – uso hospitalar 
- Indicada para infecções graves 
- Síndrome do pescoço vermelho 
ou do homem vermelho 
- Trata colite 
pseudomembranosa (escolher 
metronidazol) 
 
CLINDAMICINA 
- Congênere da lincomicina 
- Liga-se a subunidade 50s do 
ribossomo bacteriano 
- Bacteriostático 
- Gram + e anaeróbios 
- Diarréia = 2 a 20% 
- Pode causar colite 
pneumomembranosa por C. 
difficile 
 
SUCESSO DO TRATAMENTO 
DEPENDE: 
- Concentração do ATB no foco 
infeccioso 
• Deve inibir a proliferação 
• Baixo nível tóxico para 
células humanas 
- ATB atinge alvo – liga-se ao 
alvo – modifica a função do alvo 
- Defesas do hospedeiro 
• Preservadas → escolher 
ATB bacteriostático 
• Comprometidas → 
escolher ATB bactericida 
 
BACTERIOSTÁTICOS X BACTERICIDAS 
BACTERIOSTÁTICOS 
BACTERICIDAS 
Sulfonamidas 
Quinolonas 
Tetraciclinas 
Betalactâmicos 
Macrolídeos 
Aminoglicosídeos 
Clindamicina 
Vancomicina 
 
RESISTÊNCIA 
1. Fármaco não atingiu o alvo. 
Ex.: Gram + x Gram – 
2. Inativação do fármaco. Ex.: 
beta-lactamase 
3. Alteração do alvo 
• Mutação do alvo 
• Aquisição de forma 
resistente do alvo 
suscetível 
Transferência horizontal de 
genes 
 
ESCOLHA DO ATB 
- Empírica: não se tem o germe 
isolado 
• Conhecimento do 
espectro de ação dos ATB 
• Conhecimento dos 
principais patógenos e as 
infecções que provocam 
- Definitiva: tem o germe isolado 
• Atividade in vitro – escala 
semiquantitativa e CIM 
- Profilaxia: não há infecção.