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ATIVIDADE 6 – FARMACOTÉCNICA 1. Defina as diferentes formas farmacêuticas semissólidas e apresente uma definição para loções. A) Pomadas • Forma farmacêutica semissólida, para aplicação na pele ou em membranas mucosas, que consiste da solução ou dispersão de um ou mais princípios ativos em baixas proporções em uma base adequada usualmente não aquosa, podendo conter substâncias medicamentosas ou não. As não medicamentosas são utilizadas por seus efeitos físicos: protetoras, emolientes e lubrificantes. B) Cremes • Forma farmacêutica que consiste em uma emulsão, formada por uma fase lipofílica e uma fase hidrofílica, ou seja, contém um ou mais agentes medicinais dissolvidos ou dispersos em emulsões O/A ou A/O ou em outra base que seja removível por água. Quando seu aspecto é menos espessos são denominados loções cremosas. C) Géis • Forma farmacêutica que corresponde a dispersões de pequenas ou grandes moléculas em um veículo líquido aquoso e consistente, ou seja, possui pelo menos duas fases, uma sólida e outra líquida. Os corpos sólidos se entrelaçam, formando um esqueleto tridimensional, também chamado de matriz, onde o líquido permanece imobilizado Loções: São formas farmacêuticas usadas para fazer a limpeza e a hidratação da pele. 2. A pele constitui o maior órgão do corpo humano e tem como a principal função a de proteção do corpo humano. A administração d e formas farmacêuticas na pele é bastante frequente, no entanto nem sempre o fármaco é bem absorvido. Responda as questões abaixo: a) Quais as rotas de penetração de fármacos na pele? Via transepidérmica: Envolve a passagem das moléculas pela camada córnea, e tem penetração lenta, mas importante em decorrência da extensão de sua camada. Pode ocorrer através de duas rotas: Rota Intracelular: quando atravessa diretamente através da camada mais externa da pele, matriz intracelular lipídica e anexo cutâneo (unhas, folículos pilosos e glândulas sudoríparas e sebáceas), ou seja, os ativos penetram por dentro das células, o que dificulta a penetração. Rota Intercelular: quando as moléculas dos ativos penetram na pele passando entre as células da epiderme, de forma a percorrer um caminho tortuoso e mais longo. Vias transanexiais: Formada pelas glândulas sebáceas e folículos pilosos. As glândulas sebáceas têm a maior penetração cutânea Glândulas sudoríparas: São consideradas vias de menor importância na penetração da pele. b) Apresente e explique os principais fatores que interferem na absorção de fármacos através da pele. A penetração de ativos na pele depende de uma série de fatores, tais como: Região Anatômica: A espessura da camada mais externa da pele pode variar de acordo com a região do corpo. Regiões que possuem a camada mais externa da pele mais fina como axilas e couro cabeludo são mais permeáveis e susceptíveis à liberação de ativos, podendo levar a intoxicação sistêmica. Já palma das mãos é a área menos permeável. Condições da Pele e Doenças: Pele mais hidratada é mais permeável. Doenças que causam alteração da epiderme provocam mudanças na função de barreira da pele, desta forma, produtos tópicos devem apenas ser utilizados em condições de pele íntegra e livre de patologias dermatológicas. Idade: O envelhecimento cutâneo torna a pele mais frágil e sensível, o que leva a um período mais longo para recuperação de traumas. Assim, a penetração de ativos pode ser relativamente maior em pessoas idosas, portanto deve-se ter cuidado para que não ocorra intoxicação sistêmica, devido ao pouco desenvolvimento das barreiras cutâneas. Fatores Relacionados ao Ativo e à Formulação: É preciso levar em consideração algumas características do ativo, tais como: hidrofilicidade, tamanho e carga da molécula, grau de ionização, coeficiente de partição óleo/água e degradação enzimática. Já quanto à formulação deve-se ficar atento a algumas características como: solubilidade e concentração do ativo, composição óleo/água, pH, tamanho de partícula e presença de promotores de absorção. 3. – Apresente os diferentes tipos de bases utilizadas na concepção de semissólidos e apresente diferenças que expliquem sua aplicação mais superficial ou para promover a permeação cutânea de fármacos. → Base hidrofóbica: Conhecidas também como base de hidrocarboneto, produz um efeito emoliente na pele, age como oclusivo e retém umidade e é de difícil remoção devido à hidrofobia e por isso tem uma durabilidade maior na pele. Exemplos: Vaselina, vaselina sólida, pomada branca e pomada amarela. → Base de absorção: Água-em-óleo: Permite incorporação de uma solução aquosa resultando em emulsão. Já emulsionadas: Permite a incorporação de pequenas quantidades de substancias aquosas. As pomadas de base de absorção são usadas também como emolientes, porém, com menor capacidade emoliente do que uma hidrofóbica. A remoção também é dificultada por se tratar de A/O. É usada para incorporar pequenas soluções aquosas em base hidrofóbica. Exemplos de pomadas que usam base de absorção: Petrolato hidrofílico USP; Lanolina USP (lanolina anidra). → Bases removíveis por água: Diferente da base hidrofóbica e da base de absorção, as bases removíveis são óleo- em-água (O/A), semelhantes aos cremes. Por serem mais aquosas, são removíveis com mais facilidade da pele com uso de água e por esse motivo é conhecida também como base lavável. Podem ser usadas diluídas em soluções aquosas e absorver descargas serosas. Exemplo: Pomada hidrofílica. → Bases hidrossolúveis: Esse tipo de base é isento de componentes oleosos (não oleosas) e por isso são completamente laváveis com água. Por sua natureza sem óleo, amolecem facilmente na presença de água e por isso só suportam incorporações com pequenas quantidades de soluções aquosas. Essa base é muito útil na vinculação de sólidos. Exemplo de pomadas que usam base hidrossolúvel: Pomada de polietilenoglicol. As bases de pomadas são veículos, que fazem com que, o fármaco chegue até a superfície da pele. Caso o fármaco seja absorvido, ele consegue chegar nas camadas mais profundas da pele, podendo cair na corrente sanguínea e ser distribuído para os sistemas do organismo. Se ele não for absorvido, ele fica na superfície da pele, onde vai realizar o seu processo de ação terapêutica. Geralmente as pomadas transdérmicas tem o seu princípio ativo absorvido na pele atingindo a corrente sanguínea e realizando o seu processo de modulação. 4. – Apresente e discuta o processo de obtenção de pomada e discuta sobre a importância do controle do pH em alguns casos. Incorporação: Os componentes são misturados até obtenção de um produto uniforme.. Fusão: Os componentes totais ou parciais da pomada são combinados e juntos são fundidos (submetidos à aquecimento). Em seguida são mantidos sobe constante agitação até o resfriamento e solidificação. No caso de fusão apenas de parte dos componentes da pomada, os demais componentes são adicionados na mistura durante a agitação, antes da solidificação (quando a temperatura já está baixa). Esses componentes que não participam da fusão se tratam de substâncias termolábeis (sensíveis ao aquecimento). Conservação: Envolve antimicrobianos e antioxidantes. Controle de qualidade: Peso líquido, aparência, cor, odor, viscosidade, pH, homogeneidade, textura. Acondicionamento: Potes, tubos, frascos e principalmente bisnagas. A pomada deve apresentar pH compatível com região do corpo onde se aplica, quando submetida a pHs tão baixos quanto 3,67, pode ser prejudicada, sofrendo com irritações e até lesões na pele. O pH determina pontos onde ocorre ou não a formação precoce de processos de oxidação e hidrólise do material oleoso, formando o ranço e outros materiais. Portanto a avaliação do pH é um parâmetro essencial na estabilidade das emulsões.