Farmacologia I

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TERAPÊUTICA MEDICAMENTOSA 
(FARMACOLOGIA)
INTRODUÇÃO
Conceitos
Farmacologia pode ser definida como a ciência que estuda a ação de substâncias químicas em um organismo vivo. Assim, faz parte do escopo da Farmacologia o conhecimento a respeito de origem, propriedades físico-químicas, absorção, distribuição, mecanismo de ação, biotransformação e eliminação, bem como os usos e efeitos das substâncias químicas no organismo animal.
Fármaco X Droga X Medicamento X Remédio
Droga: atualmente, o termo refere-se a qualquer substância química que, em quantidade suficiente (que não atue como alimento), possa agir em um organismo vivo, produzindo alterações. Estas alterações podem ser tanto maléficas como benéficas. Ressalte-se que uma droga não cria funções, apenas modifica aquelas já existentes.
Medicamento: é qualquer substância química empregada em um organismo vivo, visando obter efeitos benéficos. São substâncias químicas destinadas a curar, diminuir, prevenir e/ou diagnosticar as enfermidades. Ressalte-se que todo medicamento é uma droga, porém nem toda droga é um medicamento. A Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa), órgão vinculado ao Ministério da Saúde, define medicamento como “produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico”; é uma forma farmacêutica terminada que contém o fármaco, geralmente em associação a adjuvantes farmacotécnicos.
Fármaco: fármaco designa uma substância química conhecida e de estrutura química definida dotada de propriedade farmacológica.
Remédio: tudo aquilo que cura, alivia ou evita uma enfermidade. Este termo abrange não só os agentes químicos (os medicamentos), como também os agentes físicos (duchas, massagens etc.)
INTRODUÇÃO
Termos importantes
Produto de uso veterinário: de acordo com o Ministério da Agricultura, Pecuária e Abastecimento (MAPA) é “toda substância química, biológica, biotecnológica ou preparação manufaturada cuja administração seja aplicada de forma individual ou coletiva, direta ou misturada com os alimentos, destinada à prevenção, ao diagnóstico, à cura ou ao tratamento das doenças dos animais, incluindo os aditivos, suprimentos promotores, melhoradores da produção animal, medicamentos, vacinas, antissépticos, desinfetantes de uso ambiental ou equipamentos, pesticidas e todos os produtos que, utilizados nos animais ou no seu hábitat, protejam, restaurem ou modifiquem suas funções orgânicas e fisiológicas, bem como os produtos destinados ao embelezamento dos animais” 
Placebo: é qualquer substância sem propriedades farmacológicas, administrada ao indivíduo como se tivesse propriedades terapêuticas, com o intuito mais de agradar do que beneficiar. Atualmente, esse conceito foi ampliado, sendo empregado para o controle e a comparação da atividade de medicamentos.
Nutracêutico:  produto nutricional que se alega ter valor terapêutico, além de seu valor nutricional cientificamente comprovado. O alimento nutracêutico é definido como a substância que pode ser considerada um alimento ou parte de um alimento e proporciona benefícios tanto para a manutenção da saúde como também terapêuticos, incluindo prevenção e tratamento de doenças.
Posologia: é o estudo das dosagens do medicamento com fins terapêuticos. A dose se refere à quantidade do medicamento necessária para promover a resposta terapêutica, enquanto dosagem inclui, além da dose, a frequência de administração e a duração do tratamento.
Ramos da Farmacologia
Farmacodinâmica: estuda os mecanismos de ação dos medicamentos.
Farmacocinética: estuda o caminho percorrido pelo medicamento no organismo animal, permitindo avaliação da relação entre dose e as mudanças de concentração dos medicamentos nos vários tecidos do organismo, em função do tempo decorrido após sua administração.
INTRODUÇÃO
Farmacotécnica: estuda o preparo, a purificação e a conservação dos medicamentos, visando ao melhor aproveitamento dos seus efeitos no organismo.
Farmacognosia: trata de obtenção, identificação e isolamento de princípios ativos, isto é, matérias-primas naturais encontradas nos reinos mineral, vegetal ou animal, passíveis de uso terapêutico.
Farmacologia Clínica: compatibiliza as informações obtidas no laboratório avaliados em animais saudáveis, com aquelas obtidas no animal-alvo enfermo.
Farmacoterapêutica: se refere ao uso de medicamento para o tratamento das enfermidades, enquanto o termo Terapêutica é mais abrangente, envolvendo não só o uso de medicamentos, como também outros meios (como cirurgia, radiação etc.) para prevenção, tratamento e diagnóstico das enfermidades.
Imunofarmacologia: área relativamente nova que tem se desenvolvido muito nos últimos anos graças à possibilidade de se interferir, por meio do uso de drogas, na realização dos transplantes e de se utilizar, com fins terapêuticos, substâncias normalmente participantes da resposta imunológica.
Farmacologia Aplicada
Tem como objetivo orientar o uso racional dos medicamentos, o que só pode ser conseguido com o diagnóstico preciso da enfermidade que acomete o individuo. É necessário para isso conhecimento dos efeitos quantitativos e qualitativos da ação (sítio de ação – receptor) do medicamento, como o efeito (consequência da atuação no sitio de ação) no organismo animal. A partir daí é que se fundamenta o estudo da posologia. 
O médico-veterinário deve estar sempre atento à posologia dos medicamentos, uma vez que esta pode variar drasticamente entre as várias espécies animais e até mesmo havendo contraindicação de alguns medicamentos para uma dada espécie, em função de suas características anatômicas e fisiológicas, além da própria suscetibilidade individual.
INTRODUÇÃO
Prescrição
A prescrição ou receita é uma ordem escrita de próprio punho (ou digitada em computador), com letra legível, em vernáculo, feita pelo profissional devidamente habilitado (médico, médico-veterinário ou dentista) para a transmissão de instruções ao tutor do animal e/ou farmacêutico ou responsável técnico do estabelecimento; portanto, é um documento e como tal deve ser escrito a tinta (azul ou preta), tendo validade de 30 dias, exceto no caso de prescrição de antimicrobianos, em que a validade é de 10 dias. Como a prescrição é uma ordem escrita, emprega-se o verbo no “imperativo”.
Sendo a prescrição um documento reconhecidamente legal, o seu autor é responsável pela sua exatidão, devendo conter as instruções de forma clara, concisa e objetiva. Neste sentido, a prescrição constitui um documento que envolve responsabilidades sob vários aspectos:
Aspecto clínico: o diagnóstico da enfermidade que acomete o paciente reflete a decisão terapêutica do profissional, que deve, então, indicar o(s) medicamento(s) mais adequado(s) para a situação
Aspecto profissional: o medicamento deve ser prescrito na posologia adequada; caso o farmacêutico detecte algum erro, este deve alertar o médico-veterinário, evitando intoxicações medicamentosas ou ineficiência do tratamento
Aspecto legal: há medicamentos que para serem comercializados devem obedecer à legislação específica, portanto, o profissional deve conhecê-la.
As prescrições podem ser de dois tipos:
Higiênicas: contêm instruções a respeito de meios que podem auxiliar o tratamento de enfermidades ou podem ser necessárias para garantir o restabelecimento da saúde do paciente (alimentos, bebidas, temperatura ambiente, condições de repouso, exercícios, clima, habitação etc.). Estas instruções são chamadas, nesta situação, de regime ou dieta.
Medicamentosas: são aquelas que contêm medicamentos.
Formas Farmacêuticas
Conceitos sobre medicamentos
Medicamento de referência: “produto inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no país, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro”. Os medicamentos de referência são quase sempre mais caros que os similares e genéricos, pois por terem sido os primeiros a serem produzidos a partirde determinado princípio ativo, os gatos com pesquisas para assegurar eficácia e segurança foram todos assumidos por quem o lançou no mercado consumidor, de modo que esses gastos se refletem no preço do produto.
 Medicamento similar: “aquele que contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária, podendo diferir somente em características relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca”. Esse medicamento pode diferir ou não do medicamento de referência, apresentando quase sempre preço inferior, pois não há gastos com pesquisas já que estas foram feitas previamente na produção do medicamento de referência (a não ser que haja mudança de componentes como excipientes). Tanto os medicamentos similares quanto os genéricos surgem no mercado após quebra de patente da fórmula, o que dá direito a outras empresas e instituições a produzir o medicamento e não somente a responsável pelo seu lançamento.
Medicamento genérico: “medicamento similar a um produto de referência ou inovador, que se pretende ser com este intercambiável, geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade, comprovada sua eficácia, segurança e qualidade, e designado pela DCB ou, na sua ausência, pela DCI”
Formas Farmacêuticas 
Sólidos
Comprimido: combinação de pós diferentes que serão comprimidos na máquina. Alguns pós precisam ser granuladas com liquido para serem comprimidos. Apresentam dois tipos:
Revestidos: consiste no recobrimento da forma farmacêutica (em geral comprimido), a partir da utilização de açúcar (drágeas) ou polímeros (comprimidos revestidos). As principais finalidades do revestimento são a proteção do fármaco contra ação da umidade, da luz, do oxigênio e da acidez estomacal, no caso dessa última usa-se uma resina gastrorresistente que evita que o ácido do estômago prejudique a ação do medicamento, mas também garante que o medicamento não ataque a mucosa gástrica, e assim o fármaco só será absorvido no intestino.Há também finalidade estética no revestimento, por exemplo, para encobrir eventuais odores e sabores desagradáveis. 
Os comprimidos revestidos podem ser de liberação programada/prolongada, nesses casos o revestimento controla a liberação do fármaco, porém, para isso, o polímero empregado é especialmente designado para atuar como agente capaz de regular a dissolução do fármaco.
Formas Farmacêuticas
Simples: não apresentam revestimento algum, porém apresentam sulco em sua superfície, uma espécie de rachadura que indica o lugar de corte do comprimido caso seja necessário consumir metade da dose. Os comprimidos revestidos não apresentam sulco.
	Na realidade não se recomenda fazer corte de comprimidos, mesmo aqueles com sulco, pois a proporção não se mantém a mesma. O mais indicado é produzir um medicamento com a concentração adequada em farmácias de manipulação.
Cápsulas: apresentam duas partes que se encaixam, compostas de ingredientes como água, gelatina e glicerina. Essa gelatina é o colágeno, proteína de origem animal, e por isso só começará a ser degradada no estômago, órgão que tem enzimas digestivas para proteína. A vantagem dos medicamentos em capsula é a possibilidade de mascarar cheiros e odores. 
Cápsulas duras: apresentam em seu interior o princípio ativo e excipientes sólidos. 
Cápsulas moles: apresenta mesmos ingredientes das cápsulas duras, porém com predomínio de glicerina. Em seu interior estão presentes o princípio ativo e veículos (excipientes líquidos). A vantagem desse tipo de cápsula é seu efeito ser mais rápido.
Formas Farmacêuticas
INTRODUÇÃO
Drágeas:  formas farmacêuticas cujo princípio ativo fica envolvido por um revestimento de açúcar e corante. Para este fim, se utiliza diversas substâncias, como: queratina, ácido esteárico e gelatina endurecida com formaldeído. Esse revestimento açucarado permite mascarar cheiro e sabor.
Implantes
Óvulos: preparação farmacêutica sólida, com formato adequado, para aplicação vaginal, devendo dispensar ou fundir à temperatura corpórea.
Papéis: forma farmacêutica em que o medicamento em pó é embalado em um papel, cuja dobradura é cuidadosamente feita pelo farmacêutico; destinado a administração em dose individual e única, permitindo o acondicionamento de volume relativamente grande. 
Pílulas: forma farmacêutica semidura (empregam-se excipientes pilulares para não grudarem umas nas outras), esférica, que deve ser deglutida; atualmente está em desuso.
Pós: mistura de fármacos e/ou substâncias químicas finamente divididas e na forma seca. Obtidos por pulverização de substâncias ressecadas a mais baixa temperatura possível. Administrados por via tópica, oral e parenteral.
Supositórios: são formas farmacêuticas destinadas à inserção em orifícios corporais (no ânus, na vagina ou na uretra) nos quais amolecem, se dissolvem e exercem efeitos sistêmicos ou localizados.
Líquidos
Suspensão: forma farmacêutica líquida constituída por duas fases, portanto trata-se de mistura heterogenia. Apresenta partículas sólidas dispersas em um veículo líquido, no qual essas partículas não são solúveis. É necessário agitar antes de usar, pois devido a decantação do sólido há diferentes concentrações em cada parte do recipiente.
É comum que uma suspensão seja constituídas dois ou mais princípios ativos, sendo que um pode auxiliar o outro na sua ação.
Suspensões são muito utilizadas por via oral e também em administração parenteral. Por se tratar de medicamento líquido tem ação mais rápida. 
Algumas suspensões vêm prontas para uso, em outros casos o líquido precisa ser adicionado no frasco. 
Emulsão: sistemas heterogêneos de aspecto leitoso constituído por um oleoso intimamente disperso num outro líquido sob a forma de gotículas por ação de um agente tensoativo (Agente Emulsivo). Destinadas tanto ao uso interno como ao uso externo. Seu uso tem como vantagem, por exemplo, mascaramento de odor e sabor. Está presente em hidratantes, por exemplo.
Soluçõe: misturas homogêneas de duas ou mais substâncias, resultando em um produto final com uma única fase, de aspecto límpido
Xarope: Preparações farmacêuticas aquosas e límpidas que contêm um açúcar como a sacarose em concentrações próxima da saturação, formando uma solução hipertônica.
Colutórios: Forma farmacêutica líquida viscosa que se destina à aplicação tópica sobre as gengivas e partes internas da boca, deve apresentar, além de estabilidade adequada, sabor agradável.
Formas Farmacêuticas
Semi-sólidos
Pomada: preparações de consistência semi-sólidas, de aspecto homogêneo, para aplicação na pele ou em certas mucosas (nasal, vaginal, ocular, anal), com a finalidade de exercerem uma ação local ou de promoverem a penetração percutânea dos princípios medicamentosos. Tem ação emoliente ou protetora. Pomadas mantêm-se fixas no local de aplicação, devido a sua adesividade, são agentes hidratantes muito eficazes e possibilitam a máxima ação terapêutica do fármaco incorporado. As pomadas são mais impregnantes que os cremes, devido a sua camada oclusiva, que limita trocas gasosas protegendo contra bactérias e desidratação.
Emplasto: base adesiva contendo um ou mais princípios ativos distribuídos em uma camada uniforme num suporte apropriado feito de material sintético ou natural. Destinado a manter o princípio ativo em contato com a pele.
Gel: são partículas inorgânicas ou de grandes moléculas orgânicas, encerradas por um líquido, por isso têm efeito refrescante. Géis são considerados dispersões coloidais porque contêm partículas de dimensão coloidal. (aparência transparente – colóide). Administração tópica. 
Creme: são emulsões semi-sólidas contendo substância medicamentosa, dissolvida ou suspensa na fase aquosa ou oleosa. A desvantagemé que possuem efeitos mais lentos e intensos que as pomadas. Administração tópica.
Unguentos: são pomadas mais resistentes que contém, além da base, uma resina. São utilizados quando se pretende um maior tempo de atuação e um efeito de proteção nas superfícies externas sem elasticidade. Vantagem é que o unguento sofre menos alterações que as pomadas, além de conferir uma consistência maior. Administração tópica. 
Formas Farmacêuticas
Vias de administração
Via oral
Vantagens
Maior segurança na sua administração
É de fácil administração
Não causa dor
Grande extensão de administração
Desvantagens
Via de primeira passagem no fígado
Efeito lento
Pode causar danos a mucosa gástrica
Medicamento interfere na digestão
pH ou enzimas do tubo digestório afetam a eficácia da droga
METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM
Fármacos administrados por via oral (entérica) sofrem metabolismo de primeira passagem pelo fígado, isto é, ao serem absorvidos no intestino são encaminhados primeiramente para o fígado a partir da veia porta. No fígado esses medicamentos são metabolizados, podendo formar substâncias menos ativas (e assim consumindo parte da dose ministradas), podendo também realizar ativação do medicamento e por fim formar substâncias tóxicas.
BIODISPONIBILIDADE
É a fração da droga administrada por via oral que efetivamente alcança a circulação sistêmica após as perdas de porcentagem da dose em decorrência de fatores como o metabolismo de primeira passagem e instabilidade química do fármaco. Se, por exemplo, o medicamento perde 90% da dose após primeira passagem pelo fígado isso significa que restam apenas 10% do medicamento, logo tal medicamento não é adequado por via oral.
Conceito
 A via de administração é a maneira como o medicamento entra em contato com o organismo, a porta de entrada. Há várias opções de vias, sendo cada uma adequada para cada situação. Na escolha da via de administração de um medicamento, devem-se considerar vários fatores como: necessidade de efeito sistêmico ou localizado, latência para o efeito (curto ou longo), características físico-químicas do medicamento (resistente a hidrólise em meio ácido etc.), biodisponibilidade do medicamento, as condições do animal a ser medicamento, o efeito desejado e o órgão alvo. 
Classificação 
Vias enterais: se refere a qualquer via em que a droga passe pelo intestino. Nestas vias, para que um medicamento seja absorvido e passe para circulação sistêmica, é necessário que ele seja liberado da sua forma farmacêutica (suspensões, comprimidos, cápsulas, tabletes, pós etc.), isto é, que ocorra a dissolução do mesmo, e que este tenha a capacidade de atravessar as barreiras celulares do sistema gastrintestinal. 
Local de absorção: pode ocorrer nas mucosas gástrica, entérica ou retal, porém o intestino delgado é o principal local de absorção pois apresenta uma extensa área com rica vascularização. No entanto, a absorção de determinada substância química pode também ocorrer em outros locais do aparelho digestório, dependendo do pH do medicamento em questão.
Contra indicações
Paciente apresenta náuseas ou vômito 
Paciente em coma
Cuidados
Interação com alimentos (a pré-alimentação pode ser necessária e pode desencadear problemas)
Pacientes de metabolização lenta
Impacto na microbiota do animal, especialmente me ruminantes 
Vias de administração
METABOLIZAÇÃO LENTA
Há indivíduos que apresentam naturalmente menor quantidade de certas enzimas no organismo, o que significa que a droga permanece por mais tempo no organismo, já que sofre metabolização mais lenta. Isso pode ser perisoso, por exemplo no caso de drogas que se ligam de maneira covalente a seu sítio de ação, ou seja, de maneira definitiva com uma enzima, por exemplo, o que significa que essa enzima é consumida e inviabilizada, podendo ser esgotada. Além disso, ao permanecer mais tempo no organismo a droga pode desencadear efeito tóxico e causar mal estar.
Animais como o gato apresentam deficiência em certas enzimas, por exemplo, a enzima que é sítio ativo da aspirina. Por conta disso tal medicamento não pode ser receitado a felinos. 
RUMINANTES E MEDICAMENTOS VIA ORAL
Em animais poligástricos, o rúmen, na maioria das vezes, impede o uso da via oral para administração de medicamentos, pois seu volume (cerca de 100 ℓ para bovinos e aproximadamente 10 ℓ para ovinos e caprinos) funciona como um compartimento diluidor, alterando a velocidade de absorção de determinados medicamentos. Além disso, o pH do rúmen varia entre 5,5 e 6,5, podendo reter medicamentos de caráter básico. A microbiota presente neste reservatório gástrico pode, também, inativar medicamentos por meio de transformações metabólicas de natureza hidrolítica ou redutora.
PRÓ-FÁRMACO
Forma inativa de medicamento a partir do acréscimo de algunsátomos à molécula do fármaco ativo. Esses medicamentos são sempre dados por via oral. Somente no fígado a parte adicional é retirada e o fármaco ativo é lançado na corrente sanguínea. Isso é feito, por exemplo, no caso de substância polar, assim a adição de átomos tornan a substância polar, permitindo sua entrada em células.sorvido no intestino
O omeprazol é um protetor gástrico do tipo pró-fármaco, o que significa que só será absorvido no intestino. A partir daí segue pela corrente sanguínea atingindo as células parenterais, presentes na mucosa gástrica, produzem e liberam íons H⁺ E Cl⁻, que formam o HCl na cavidade estomacal. Nessas células o medicamento bloqueia a bomba responsável pela descarga de H⁺ na cavidade estomacal. É aí que o medicamento é ativado devido a presença de ácido. 
Via sublingual
Vantagens
Rápida absorção devido a rica vascularização
Rápido efeito sistêmico, portanto melhor via em caso de urgências como ataque cardíaco
Na maioria das espécies a circulação dessa área desemboca na jugular de forma que não sofrem efeito de primeira passagem o que poderia inativa-los
Evita inativação pelo suco gástrico 
Desvantagens
A ingestão completa do medicamento deve ser lenta e durante esse processo não se pode falar nem ingerir líquidos
Pouca disponibilidade de drogas desse tipo no mercado
Local de absorção: circulação na região abaixo da língua, podendo ser usado também na região entre a gengiva e a bochecha interna.
Via retal
Vantagens
Evita o efeito de primeira passagem
Desvantagens
Causa incômodo ao indivíduo
Absorção irregular e incompleta
Vias de administração
Não recomendada em Medicina Veterinária
Pouco usado em Medicina Veterinária
O que determina qual a melhor via de administração de um medicamento é a biodisponibilidade desse medicamento ao chegar no seu sítio de ação. Se um determinado medicamento perde 90% da dose após o metabolismo da 1° passagem, ou seja, apresenta somente 10% de biodisónibilidade, então esse medicamento não é viável para via oral.
Tanto a via retal quanto a via sub-lingual passam por duas vias a sistêmica e a porta hepática, pois nesses casos o medicamento é absorvido no local e segue pelo trato digestório.
Vias de administração
Vias parenterais: a via parenteral é também chamada de via injetável, pois há uso de dispositivos que auxiliam a administração dos medicamentos, como seringas e agulhas. Essa via é utilizada quando os medicamentos não são absorvidos pelo trato gastrointestinal e quando há a intenção de proporcionar ação imediata dos medicamentos. 
A possibilidade do uso de um medicamento por via parenteral em uma determinada espécie animal depende também da formulação farmacêutica. As variações nas fórmulas farmacêuticas, como concentração do medicamento na preparação e a natureza do veículo, podem impedir o uso intravenoso ou acarretar irritação no local da aplicação intramuscular e, desta forma, determinar o padrão de absorção e a biodisponibilidade do medicamento. O volume administrado e a vascularização sanguínea no local de administração também podem interferir na taxa de absorção do medicamento. No mesmo sentido, a deposição do medicamento injetado entre as massas musculares ou no tecido adiposo ou ainda uma formulação que cause dano tissular produzpadrão errático de absorção que se reflete na concentração plasmática do medicamento.
Rotineiramente, para animais de grande porte, utiliza-se a veia jugular. Em suínos utiliza-se a veia marginal da orelha e a cava-cranial e para cães e gatos as veias mais utilizadas são a radial, a femoral e a tarsal-recorrente.
ASPIRINA
Drogas que se ligam ao alvo (enzima, por exemplo) de forma covalente não se separam mais desse alvo. É o que acontece com a aspirina, que se liga a ezima glicoronil-transferase para rápida metabolização. Em gatos há deficiência dessa enzima, de forma que tem seu tempo de ação prolongado, causando intoxicação. 
A aspirina é contra indicada em caso de suspeita de dengue, pois esse medicamento inibe COX, o que põem fim a síntese de tromboxano nas plaquetas, o que significa que terá menos agregação plaquetária e menos coagulação. O risco então é maior devido a dengue hemorragica.
Via intravenosa
Vantagens
Rápida obtenção de efeitos farmacológicos
Permite administração de grandes volumes de medicamento
Administração de substâncias irritantes, devidamente diluídas
Melhor controle de dose administrada
Desvantagens
Maior risco de reações adversas (como embolia e choque anafilático), pois pula a fase de absorção 
Infecções por contaminação
Imprópria para administração de substâncias oleosas ou insolúveis.
Necessário técnica
Vias de administração
Local de absorção: não há fase de absorção nessa via, pois o medicamento é injetada diretamente na circulação sistêmica.
Via intramuscular
Vantagens
Absorção de velocidade moderada (dependo do medicamento)
Efeito sistêmico
Adequada para administração de volumes moderados 
Permite a administração de substâncias aquosos e até oleosas
Desvantagens
Dor
Necessário técnica
Possíveis lesões musculares pela aplicação de substâncias irritantes ou substâncias com pH distante da neutralidade, podendo desencadear processos inflamatórios
Possibilidade de complicações decorrentes da aplicação inadequada (formação de nódulos, lesões de nervo e necrose)
Vias de administração
Via Subcutânea: nessa via os medicamentos são administrados debaixo da pele, no tecido subcutâneo. As regiões de injeção subcutânea incluem as regiões superiores externas dos braços, o abdome, a região anterior das coxas e a região superior do dorso. É uma via muito utilizada para administração de medicamentos contra trombose (heparina) e para diabetes (insulina). Os pacientes que mais fazem uso dessa via são os bebês e idosos, por dificuldade de punção em suas veias. 
Vantagens
Provoca pouco trauma tecidual
Baixo risco de atingir vasos sanguíneos e nervosa
Desvantagem
Absorção lenta
Pode causar dor e necrose quando é injetado subtância irritante
BOCA
ESTÔMAGO
INTESTINO
FÍGADO
ALVO
Absorção
Metabolismo de 
1° passagem
Absorção e Biodisponibilidade
Conceito
É a fração da droga administrada por via oral que efetivamente alcança a circulação sistêmica após as perdas de porcentagem da dose em decorrência de fatores como o metabolismo de primeira passagem e instabilidade química do fármaco. Se, por exemplo, o medicamento perde 90% da dose após primeira passagem pelo fígado isso significa que restam apenas 10% do medicamento, logo tal medicamento não é adequado por via oral.
Fatores importantes para biodisponibilidade
Metabolismo de 1° passagem
Grau de ionização
Lipossolubilidade (em relação a membrana plásmatica)
Instabilidade química (pH ácido pode inativar)
Formulação do medicamento (aglutinantes)
BIOEQUIVALÊNCIA
Dois fármacos serão bioequivalentes se apresentarem biodisponibilidades comparáveis e tempos para alcançar picos de concentração sanguíneas semelhantes.
Absorção e Biodisponibilidade
Classificação dos medicamentos
Ácidos fracos: são melhor absorvidos no ambiente ácido
Exemplo: ácido acetil salicílico
Bases fracas: são melhor absorvidos no ambiente básico
Exemplo: diazepan 
Estômago 
HA
H⁺ + A⁻
molécula
íons
Dissociação do ácido
A droga ácida predomina em sua forma molecular (sem carga), de forma que pode atravessar a membrana.
ACIDO ACETILSALICÍLICO
O AAS, conhecido popularmente como aspirina, nome de uma marca que se tornou de uso comum, é um fármaco de uso humano também usado na Medicina Veterinária.  
Classificado como anti-inflamatório não esteroidal. É utilizado como medicamento para tratar a dor (analgésico), a febre (antipirético) e a inflamação (anti-inflamatório), devido ao seu efeito inibidor, não seletivo, da ciclo-oxigenase. 
Seu mecanismo de ação consiste na impedimento da agregação plaquetária através da inibição da síntese de tromboxanos nas plaquetas, o que ocorre a partir da inibição irreversível de ciclooxigenase.
BH⁺
B + H⁺
A droga básica predomina em sua forma iônica, e por ter carga atrai moléculas de água, o que confere dificuldade de passar pela membrana plasmática.
Intestino
DIAZEPAN
Medicamento de uso humano, mas que é usado na Medicina Veterinária. É classificado como anticonvulsionante. 
Atua seletivamente no SNC, aumentando a ação de neurotransmissores inibitórios; abrem os canais de cloro, deixando o neurônio hiperpolarizado e promovem parte da sua ação combinando-se com receptores específicos para benzodiazepínicos no SNC .
São rapidamente absorvidos pelo trato gastrointestinal. A biotransformação é hepática e a eliminação é renal, dos metabólitos inativos
Independente do tipo de medicamento uma parte dele estará em forma de molécula e outra em forma de íon. Essa formação/diluição ocorre, por exemplo, na boca ao diluir saliva.
A partir de alterações no pH sanguíneo é possível facilitar a eliminação do fármaco, por exemplo, aumentando a forma iônica de uma base, o que impede sua absorção no intestino, seguindo pelo trato digestório.
Absorção e Biodisponibilidade
Como agem as drogas
As drogas influenciam nas funções do organismo, podendo aumentar ou diminuir essas funções orgânicas. Para que possa agir a droga deve interagir com alvos (proteicos ou não proteicos), sendo que essa interação é específica (chave e fechadura). 
São alvos: 
Ácidos nucleicos
Proteínas
Enzimas 
 Exemplo: aspirina, ibuprofeno, xenical Inibidores enzimáticos
Canais de cálcio 
Exemplos: nifidipina Bloqueadores de canal de cálcio
Moléculas transportadoras 
Exemplo: omeprazol (inibe a bomba de H⁺)
INIBIDORES ENZIMÁTICOS
Captopril: medicamento de uso humano usado também na Veterinária. Classificado como vasodilatador e inibidor da enzima ECA. É usado no tratamento de hipertensão.
O “chumbinho” é um inibidor enzimático que ao se ligar a certa enzima impede sua ação de quebra da acetilcolina. Essa substância se acumula causando efeitos como babação.
Tipos de interação
Ligação iônica
Pontes de Hidrogênio
Van der Waals
Covalente
Drogas absorvidas no estômago vão direto para a circulação sistêmica, assim como as de absorção sub-lingual. O que não é absorvido segue pelo trato digestório, sendo absorvido no intestino e depois segue para o fígado.
Ligações covalentes são difíceis de serem quebradas, portanto, as interações tornam-se irreversíveis (ex: organofosforados com a enzima acetilcolinesterase e aspirina com as enzimas COX)
Um Fármaco pode se ligar ao seu receptor por mais de um tipo de interação
Receptores (natureza sempre proteica) : receptores de neurotransmissores (noradrenalina), receptores hormonais (noradrenérgicos), receptores de fator de crescimento. Estão presentes:
Membrana citoplasmática 
Citoplasma
Núcleo
Relação dose-resposta
Para a maior parte dos fármacos o efeito farmacológico é proporcional à dose do fármaco (quantidade administrada).
Curva dose-resposta
(expressa a relação entre a dose e o efeito)
100
75
50
1
10
100
1000
dose
% da resposta
Capacidade 
Máxima
A medida que se aumenta a dose mais receptores vão se ligando ao fármaco, quando todos os receptores forem usados esse é o máximo de capacidade. Não adianta dar doses maiores, pois não ocorrerá diferença. Essa droga que sobra é metabolizada, podendo formar substâncias tóxicas.
Absorção e Biodisponibilidade
Absorção e Biodisponibilidade
AgonistaX Antagonista
Agonista: substância ou droga capaz de se ligar ao receptor e desencadear efeito, provocando uma resposta que aumenta ou diminui a função celular.
Antagonista: substância (droga ou medicamento) que ao se ligar ao receptor (alvo) não é capaz de ativa-lo e assim não produz efeito.
AGONISTA
RECEPTOR
EFEITO
Produz
Se liga
ANTAGONISTA
RECEPTOR
Se liga
Produz
Impede a ligação do agonista e assim o efeito não é produzido.
Tipos de Antagonista:
Competitivos (bloqueador): parece o agonista, se liga ao receptor e impede a ligação pelo verdadeiro agonista.
Não competitivo: não se liga no sítio ativo do agonista, só atrapalha sua ligação.
BUSCOPAN
Seu princípio ativo é a Escopolamina, antagonista que bloqueia a ação da acetilcolina nos receptores muscarínicos. 
Há antagonistas que são agonistas em certas situações e antagonistas em outras
Metabolismo de Fármacos
Vias de excreção de drogas
Urinária: principal via.
Bile/Fezes: existe um ciclo, pois o fármaco pode sofrer reabsorção no intestino.
Respiratória: só para fármacos altamente voláteis
Leite
Suor
Quantativamente de menor importância.
Metabolismo de substâncias lipofílicas (apolares/hidrofóbicas)
Não são bem excretados pela via urinária (água), e por isso devem ser metabolizados em compostos mais polares, ou seja, mais solúveis em água, permitindo aumento da taxa de excreção renal. 
Metabolismo de Fármacos
O fígado é o principal órgão de ocorrência desse metabolismo, mas também se verifica no plasma e no intestino. No fígado a metabolização envolve a participação de enzimas intracelulares ligadas a fração microssomal do REL (retículo endoplasmático liso). O processo de metabolização desse órgão compreende uma série de reações bioquímicas enzimáticas divididas em duas fases:
Fase 1: Oxidação – Redução – Hidrólise - Desaminação
LIPOFÍLICA
Tem maior tendência a se acumular no organismo
HIDROFÍLICA
Mais facilmente eliminada.
METABOLISMO
Enzima oxidorredutase retira elétrons da droga.
A mesma enzima transfere esses elétrons para outra substância.
A enzima introduz molécula de H₂O e quebra ligação. 
Retirada de nitrogênio (amina).
Acontecem juntas
Muitas drogas se tornam hidofílicas logo no metabolismo de primeira passagem, e assim agem mais rápido e consequentemente são eliminadas mais rápido. Porém há também drogas que demoram mais para sofrer essa transformação , demorando mais para serem eliminadas.
VITAMINAS LIPOSSOLÚVEIS: A, D e K
Esse tipo de vitaminas se acumulam no organismo, pois sendo lipofílicas passam facilmente pela membrana plasmática das células e ficam retidas no tecido adiposo, podendo ocasionar hipervitaminose. Vitaminas hidrossolúveis como a C, não causam vitaminose, pois não se acumulam no organismo sendo eliminadas na urina.
Metabolismo de Fármacos
Conjunto de enzimas: oxigenases de função mista
Localizadas no fígado na porção microssomal do REL;
Dentro desse grupo há um tipo especial, as enzimas CYP, também chamadas de citocromo P₄₅₀;
Essas enzimas especiais denominadas CYP colocam oxigênio no fármaco , geralmente na forma de hidroxila (OH⁻);
As CYP são passíveis de indução ou inibição;
Gardenal é um indutor enzimático de CYP. Ministrado em caso de epilepsia, a longo prazo o medicamento faz o organismo produzir mais CYP, isso agiliza o metabolismo de qualquer medicamento que depende dessas enzimas (maioria), como é o caso do Diazepan. Por fim, o efeito do medicamento é mais curto.
O fármaco fica mais tempo no organismo, podendo causar intoxicação. É o caso do Fluconazol, usado para Candidíase. Esse medicamento inibe a CYP, e se o paciente tomar Diazepan este terá seu tempo de ação aumentado.
Cigarro também é indutor de CYP, logo fumantes apresentam maior quantidade dessa CYP, que é a mesma relacionada ao efeito do Paracetamol. Por isso fumantes que tomam esse medicamento podem não ter a dor de cabeça amenizada ou extinta.
INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA: ANTIBIÓTICO E ANTICONCEPCIONAL
O antibiótico é um indutor de CYP, de forma que faz com que o anticoncepcional seja eliminado mais rapidamente do organismo, podendo não fazer efeito
INIBIDOR
Aumenta a metabolização da substância;
Aumenta a excreção da substância;
INDUTOR 
Diminui a metabolização da substância;
Diminui a excreção da substância (permanece mais tempo no organismo);
X
Metabolismo de Fármacos
Catecolaminas: são compostos orgânicos que tem um grupo catecol (grupo benzeno com duas hidroxilas laterais em carbonos 1 e 2) e uma cadeia lateral de amina. As catecolaminas são derivados do aminoácido tirosina e são solúveis em água. São catecolaminas: 
Adrenalina = epinefrina: hormônio do estresse responsável pelo estado de alerta.
Noradrenalina = norepinefrina: 
Dopamina:
MAO (Monoamina oxidase): responsável pela metabolização de catecolaminas, o que garante que esses hormônios não permaneçam agindo nas sinapses e produzindo efeito
Acetilcolina: relacionada a intoxicação por chumbinho, essa substância é metabolizada pela acetilcolinesterase. 
Metabolismo de Fármacos
Fase II: Conjugação (ligação)
Após a fase 1, o fármaco apresenta OH adicionado pelas CYP, o que o torna mais reativo, permitindo ligação de certas substâncias que o tornam mais hidrofílico. Essas substâncias ligantes podem ser dos grupos: metil, glutamil, sulfato, glicuronato/ácido glicurônico/glicuronil. Dentre esses grupos o último é o mais importante.
Situações possíveis:
Fármaco originalmente muito hidrofílico
FÁRMACO
EXCREÇÃO
Fármaco originalmente muito lipofílico
FÁRMACO
Fase 1
Fase 2
EXCREÇÃO
Ganha oxigênio
Reação com grupos ligantes
Fármacos pouco lipofílicos
FÁRMACO
Fase 1
EXCREÇÃO
FÁRMACO
Fase 2
EXCREÇÃO
Ganha oxigênio
Devidamente hidrofílico
Reação com grupos ligantes
Metabolismo de Fármacos
Interação entre medicamentos
Muitas vezes faz-se necessária a utilização concomitante de mais de um medicamento, podendo ocorrer modificação do efeito de ambos ou de um deles quando associados. As interações dos medicamentos podem levar a aumento ou diminuição dos efeitos dos mesmos. Isso se deve a ação de inibição ou indução de enzimas por um medicamento X, afetando o metabolismo de um medicamento Y que dependa dessa enzima.
Indução
Todo indutor aumenta a quantidade (concentração) das CYP.
Ao administrar um segundo fármaco (substrato) e esse for metabolizado pela mesma enzima que está sendo induzida, o metabolismo desse segundo fármaco será mais rápido e assim também será excretado mais rápido.
Inibição
Todo inibidor diminui a atividade das CYP.
Ao administrar um segundo fármaco (substrato) e esse for metabolizado pela mesma enzima que está sendo inibida, o metabolismo deste segundo fármaco será mais lento e assim será excretado mais lentamente.
	ISOENZIMA	SUBSTRATO	INIBIDOR	INDUTOR
	CYP 1A2	Paracetamol, cafeína, teofilina	Ciprofloxacino, diltiazem, fluvo xamina	Barbitúricos, rifampicina, cigarro
	CYP2C9	Ibuprofeno, fluvatadina, losartan	Fluconazol, metronidazol	Barbitúricos, rifampicina, fenitoina
	CYP2C19	Diazepam, omeprazol, lansoprazol	Fluconazol, fluoxetina, fluvoxamina	Barbitúricos, rifampicina, fenitoina
	CYP206	Codeína, propanolel, timelol	Paroxetina, quinidina, tioridazina 	Rifampicina
	CYP3A4	Amiodarona, alprazolona, ciclosporina	Claritomicina, ciclosporina, fluconazol	Barbitúricos, fenitoina
http://www.saudedireta.com.br/docsupload/1339872421CdF_v2_n2_p097_110_1986.pdf
Agonista e Antagonista colinérgicos e adrenérgicos
Introdução
O sistema nervoso autônomo é dividido em dois sistemas: simpático/adrenérgico e parassimpático/colinérgico. Os termos adrenérgico e colinérgico foram propostos para descrever os neurônios que liberam norepinefrina e acetilcolina, respectivamente. 
Atuação dos medicamentos nos sistemas:
Parassimpático/colinérgico
O neurotransmissor desse sistema é a acetilcolina (Ach) que se liga em receptores colinérgicos/colinoreceptores localizados na superfície da membrana plasmática das células. Fármacos que mimetizam a Ach têm afinidade por receptores colinérgicos. 
Tipos de receptores colinérgicos:
Muscarínicos: recebem esse nome devido ao fato de reconhecerem oalcaloide muscarina, presente em cogumelos venenosos. Esses receptores são encontrados nos gânglios do sistema nervoso periférico, no coração, músculo liso, cérebro e glândulas exócrinas. Estão localizados nas células alvos dos neurônios pós-ganglionares.
Broncoconstrição: brônquios se contraem (sintoma da asma e bronquite).
Miose: contração da pupila.
Aumento da motilidade gastrointestinal: aumento dos movimentos peristálticos; relaxa esfíncteres.
Aumento da contração da bexiga
Aumento das secreções glandulares: devido ao momento da digestão.
Nicotínicos: são canais iônicos dependentes de ligantes que recebe, esse nome devido ao fato de reconhecerem a nicotina, presente no cigarro. Esses receptores são encontrados nos gânglios do sistema nervoso autônomo, placa motora, e células da supra renal. Estão localizados nas sinapses entre os neurônios.
Agonista e Antagonista colinérgicos e adrenérgicos
Fibras pré-ganglionares, gânglios e fibras pós ganglionares do SNA parassimpático.
Chegada do estímulo.
Estímulo transmitido pelo neurônio.
No gânglio ocorre transmissão do mediador químico, a acetilcolina, que se liga ao receptor nicotínico.
O estímulo segue pelo neurônio pós ganglionar que irá atingir o órgão alvo.
Liberação e acetilcolina que será capturada por receptores ou nicotínicos ou muscarínicos. 
Gânglios mais próximos ao órgão efetor.
Axônio do neurônio pós-ganglionar é mais curto
No gânglio: Ach + nicotínico
No órgão: Ach + muscarínico ou nicotínico
https://www.passeidireto.com/arquivo/25895376/resumo-agonistas-colinergicos-receptores-muscarinicos-e-nicotinicos-antagonistas
Agonista e Antagonista colinérgicos e adrenérgicos
Agonistas colinérgicos
Mimetizam o efeito da acetilcolina, ligando-se a receptores muscarínicos e nicotínicos.
Exemplos:
Acetilcolina: neurotransmissor endógeno das sinapses e junções neuroefetoras dos sistemas nervosos central e periférico. Não tem aplicação terapêutica devido à sua ação difusa e rápida hidrólise pela acetilcolinesterase (AchE) e butirilcolinesterase. Por estas razões, utilizam-se derivados sintéticos com ação mais seletiva (seletividade quanto a ação em subtipos de receptores) e efeitos mais prolongados.
Pilocarpina: substância contida em colírio para glaucoma, produz aumento de pressão intra-ocular. Liga-se a receptores muscarínicos.
Betanecal: substância que atua diretamente no sistema urinário e gastrointestinal, sendo usada para tratamento de retenção urinária ou falta de motilidade intestinal. Liga-se a receptores muscarínicos.
Carbacol: tem a vantagem de não ser degradada pela acetilcolinesterase, possuindo maior tempo de duração. É usada normalmente apenas em solução oftálmica, para induzir miose e reduzir a pressão intraocular.
Efeitos
Diminuem a frequência cardíaca.
Diminuem a força de contração cardíaca.
São totalmente resistentes à hidrólise pela AchE ou butirilcolinesterase. Assim, suas meias-vidas são mais longas e podem ser distribuídos para áreas ou estruturas com pouca circulação sanguínea.
GLAUCOMA
O glaucoma em cães ocorre quando há aumento da pressão ocular. Isto acontece, pois os fluídos do olho não conseguem circular ou serem drenados. Existem dois tipos de glaucoma em cães: o primário, que diz respeito à herança genética; e o secundário, decorrente de trauma por pancada forte.
No caso do glaucoma primário, algumas raças caninas possuem predisposição: akitas, pugs, basset hounds, beagles, bullmastiffs, chow chows, dálmatas, dogue alemães, poodles, schnauzers, shar peis, shih tzus, huskies siberianos e cocker spaniel.
Sintomas: animal pisca de maneira excessiva, produz grande quantidade de lágrimas, coça o olho com frequência.
Agonistas colinérgicos podem ser de ação direta ou indireta. Os de ação direta mimetizam a acetilcolina. Já os de ação indireta inibem a enzima acetilcolinesterase, que degrada a acetilcolina, o que permite prolongamento da ação da acetilcolina. Todos os agonistas colinérgicos citados são do tipo de ação direta.
Agonista e Antagonista colinérgicos e adrenérgicos
Antagonistas colinérgicos
Também chamados de Antagonistas do parassimpático, parassimpaticolíticos ou também drogas anticolinérgicas agem nos receptores colinérgicos, bloqueando seletivamente a atividade parassimpática a partir da redução ou bloqueio da ação da acetilcolina. Portanto, reduzem ou anulam o efeito de estimulação do sistema nervoso parassimpático e, em determinadas situações têm o efeito indireto de estimulo do sistema nervoso simpático. Os antagonistas colinérgicos são agentes também chamados espasmolíticos ou antiespasmódicos porque reduzem os espasmos principalmente no trato gastrintestinal.
Exemplos
Atropina: bloqueador muscarínico potente com ação tanto central quanto periférica. Embora seja um fármaco relativamente seguro, em doses elevadas bloqueia as funções do sistema nervoso parassimpático. Ações: 
Broncodilatador: usado em crises asmáticas via inalação atavés de nebulizador.
Midriático: usado no exame oftalmológico.
Antiespasmódico: utilizado por via oral no tratamento de distúrbios gastrintestinais espásticos (hipermotilidade gastrintestinal).
Escopolamina: bloqueador muscarínico que apresenta efeitos semelhantes aos da atropina, porém tem ações e efeitos mais pronunciados no SNC, com a duração mais prolongada. Outras ações:
Bloqueador de memória recente.
Também é utilizado na hipermotilidade gastrointestinal.
Evitando náuseas e vômitos causados por estímulos locais no estômago.
Antagonistas competidores (em relação a Ach)
 por receptores muscarínicos 
CHUMBINHO
A atropina é usada em caso de intoxicação por chumbinho. O chumbinho causa inibição da enzima acetilcolinesterase (AChe), de forma que a acetilcolina se acumula nos receptores muscarínicos, nicotínicos e no SNC. 
file:///C:/Users/lab214/Downloads/Intoxica%C3%A7%C3%A3o%20por%20Carbamato.pdf
Agonista e Antagonista colinérgicos e adrenérgicos
Toxina butolínica: a toxina botulínica é desenvolvida a partir de uma cultura de Clostridium botulinum. Essa substância interfere na liberação da acetilcolina na junção neuromuscular provocando a paralisia do músculo esquelético, e, simultaneamente, o bloqueio ganglionar. Seu uso é indicado para o tratamento de espasmo facial. 
Tubocurarina: é bloqueador neuromuscular não despolarizante, antagonista competitivo de receptores nicotínicos em relação a acetilcolina. A ligação desses antagonistas ao receptor é reversível. O início do bloqueio neuromuscular ocorre quando 70-80% dos receptores estão ocupados, e para que haja bloqueio completo, é necessária a ocupação de mais de 90% dos receptores. 
O fármaco apresenta grande latência e duração de ação prolongada. Causa liberação acentuada de histamina, resultando em hipotensão e taquicardia. Bloqueio ganglionar pode ocorrer com grandes doses. A tubocurarina é excretada inalterada principalmente na urina, mas também na bile. Seus efeitos são prolongados na insuficiência renal.
Organofosforados: composto orgânico degradável que contém ligações carbono–fósforo. São utilizados principalmente na agricultura como inseticidas e herbicida.
Os organofosforados são inibidores irreversíveis da enzima acetilcolinesterase. Sua ação consiste no prolongamento da ação da Ach, que permaneça mais tempo nas fendas sinápticas potencializando os efeitos parassimpáticos, tais como miose ocular, náuseas, vômito, diarreia, entre outros. Em mamíferos, estes efeitos caracterizam-se principalmente por lacrimejamento, salivação, sudorese, diarreia, tremores e distúrbios cardiorrespiratórios. Estes últimos são decorrentes de broncoconstrição, aumento das secreções brônquicas e bradicardia, bem como de depressão do sistema nervoso central, sendo as principais causas de morbidade e mortalidade por tais produtos.
Antagonistas competidores 
(em relação a Ach) 
em receptores nicotínicos
A contaminação por substâncias organofosforadas causam dano ao SN, pois levam ao acumulo de Ach, que não é degrada por falta de enzima acetilcolinesterase, a qual o organofosforado se liga de maneira irreversível. 
O tratamentodeve ser feito em até 24h, antes que a ligação entre o organofosforado e a enzima não se estabeleça. Esse tratamento é feito com atropina, agonista colinégico que mimetiza a acetilcolina, junto com pralidoxina, substância que desloca o organofosforado da enzima (enquanto a ligação ainda não se estabeleceu) permitindo sua regeneração
Agonista e Antagonista colinérgicos e adrenérgicos
Simpático/adrenérgico
Os mediadores químicos desse sistema são as catecolaminas adrenalina (A)/epinefrina (E) e noradrenalina (NA)/norepinefrina (NE) que se ligam a adrenoreceptores/receptores adrenérgicos.
Tipos de receptores adrenérgicos
α: nesses receptores as catecolaminas produzem efeitos excitatórios em α₁ e inibitórios em α₂. A adrenalina/epinefrina tem efeito mais intenso que a noradrenalina/norepinefrina. São subdivididos em:
α₁: sua estimulação leva a vasoconstrição, contração do músculo liso geniturinário, relaxamento do músculo liso do trato gastrintestinal, secreção salivar, broncoconstrição, glicogenólise e gliconeogênese.
α₂: sua estimulação leva a inibição da enzima adenilato ciclase e redução do nível intracelular de AMPc. Também promovem a abertura dos canais de K⁺, podendo levar a hiperpolarização, além de causarem o fechamento de canais de Ca²⁺. Atuam inibindo a liberação de neurotransmissores, inibem a agregação plaquetária, inibem a liberação de insulina, e causam relaxamento do músculo liso do trato gastrintestinal. 
β: nesses receptores as catecolaminas produzem efeitos excitatórios em β₁ e inibitórios em β₂. A noradrenalina/norepinefrina têm efeito mais intenso que a adrenalina/noradrenalina. São subdivididos em: 
β₁: estimula a enzima glicogênio fosforilase hepática; no coração aumenta a frequência cardíaca e a velocidade de condução do nó atrioventricular, o que leva a aumenta da fração de ejeção. No sistema renal induz a liberação de renina. Estimula lipólise no tecido adiposo.
β₂:  presente na musculatura lisa, no fígado e no musculoesquelético, sua estimulação resulta em broncodilatação, vasodilatação, relaxamento do músculo liso visceral, catabolismo do glicogênio e glicogenólise (aumento do nível glicêmico).
β₃: estimulação da lipólise do tecido adiposo.
Agonista e Antagonista colinérgicos e adrenérgicos
Fibras pré-ganglionares, gânglios e fibras pós ganglionares do SNA simpático.
Chegada do estímulo.
Estímulo transmitido pelo neurônio.
No gânglio ocorre transmissão do mediador químico, a acetilcolina, que se liga ao receptor nicotínico.
O estímulo segue pelo neurônio pós ganglionar que irá atingir o órgão alvo.
Liberação e noradrenalina que será capturada por receptores adrenérgicos do tipo α ou β. 
Gânglio mais próximo do SNC.
Axônio do neurônio pós-ganglionar é mais longo do que do pré-ganglionar.
Agonista e Antagonista colinérgicos e adrenérgicos
Agonistas adrenérgicos:Um agonista adrenérgico é uma droga que estimula a resposta dos receptores adrenérgicos. As cinco principais categorias de receptores adrenérgicos são: α₁, α₂, β₁, β₂ e β₃, embora existam mais subtipos, e os agonistas variam em especificidade entre esses receptores, e podem ser classificados respectivamente. 
Anti-inflamatórios 
Introdução
Qualquer estímulo, seja ele de natureza química, física ou mecânica, capaz de iniciar um processo inflamatório no organismo desencadeará, de forma mais ou menos extensa, a produção de uma série de mediadores químicos, que terão sua ação centrada principalmente sobre eventos vasculares ou celulares. O processo inflamatório é, genericamente, classificado com base em alguns parâmetros citológicos e sintomáticos que variam progressivamente com o passar do tempo. O processo inflamatório agudo caracteriza-se pela curta duração e apresenta os sinais cardeais da inflamação: dor, calor, rubor e tumor, além da perda da função. Já o processo inflamatório crônico, além de perdurar por um período indeterminado, não apresenta um padrão tão estereotipado, e varia de acordo com os tipos de mediadores celulares e humorais envolvidos.
Vários são os mediadores químicos envolvidos no desenvolvimento do processo inflamatório, podendo ser de origem tissular, como: aminas vasoativas, fator de ativação plaquetária (PAF), eicosanoides, citocinas, radicais livres superóxidos, óxido nítrico e neuropeptídios, ou de origem plasmática, como: sistema de coagulação, sistema complemento e sistema das cininas.
O estímulo para a inflamação é o dano tecidual causado por perfuração provocada por objeto cortante. Essa perfuração traz pra dentro do organismo bactérias do meio externo.
Os eicosanoide são mediadores químicos fundamentais para o desenvolvimento do processo inflamatório. Esses mediadores são lipídios insaturados, derivados da cisão do ácido araquidônico, a partir de enzimas específicas. Ao contrário da histamina, os eicosanoides não são pré-formados nos tecidos, sendo a sua produção vinculada a uma série de estímulos. Assim, uma lesão qualquer que danifique a membrana das diferentes células do organismo será capaz de liberar frações de fosfolipídios, que após sofrem ação da enzima fosfolipase A2, formam o ácido araquidônico. Quando liberado esse ácido não tem ação inflamatória, mas os produtos de sua degradação têm. O ácido araquidônico pode seguir uma das duas vias: via da ciclooxigenase (COX), que produz tromboxano e prostaglandinas; ou via lipooxigenase (LOX), que produz leucotrienos, relacionados à inflamação e ao sistema imune.
Anti-inflamatórios 
Enzimas COX
As ciclooxigenases são enzimas relacionadas à inflamação. Essas enzimas agem no ácido araquidônico, substância derivada de fosfolipídios liberados por células que sofreram alguma lesão. Os fosfolipídios sofrem ação da enzima fosfolipase A2, que os transforma em ácido araquidônico. A partir daí esse ácido pode seguir a via da ciclooxigenase (COX), que o transforma em tromboxano e prostaglandina.
As oxigenadas apresentam três tipos:
COX1: enzima constitutiva, ou seja, é produzida continuamente, sempre nas mesmas quantidades.
Localização
Vasos sanguíneos
Plaquetas
Estômago
Intestino
Rins
Apresenta ações fisiológicas, ou seja, atua em processos naturais do organismo, como:
Produção do muco estomacal para proteção da mucosa gástrica em relação aos ácidos estomacais;
Manutenção do fluxo sanguíneo renal;
Contração ou relaxamento muscular;
Ovulação;
Vasodilatação e vasoconstrição;
ASPIRINA PROIBIDA EM CASO DE DENGUE
A Aspirina é um medicamento que inibe enzimas COX 1, o que significa que inibe a síntese de tromboxano nas plaquetas, comprometendo a agregação plaquetária. O risco para o paciente é maior, principalmente no caso de dengue hemorrágica.
No entanto dipirona e paracetamol podem ser usados, pois não inibem a COX 1, mas sim a COX 3, que não está relacionada à coagulação.
Indivíduos hemofílicos ou com sensibilidade capilar não devem tomar aspirina. No entanto, o uso de aspirina é indicado para quem já sofreu de infarto, uma vez que previne contra trombos. Com essa mesma intenção de prevenção contra trombas a aspirina é indicada em caso de voos de avião muito longos, em que o longo tempo parado favorece a formação de trombo, podendo causar um aneurisma.
A aspirina promove agressão a mucosa estomacal, já que inibe a COX1 e COX2, sendo portanto inibidora de prostaglandinas relacinadas a produção de muco que protege a parede estomacal, impedindo a lesão da mucosa pelos ácidos do estômago. É por isso que é comum a eliminação de sangue nas fezes após ingestão de aspirina.
Anti-inflamatórios 
COX2: enzima indutiva, ou seja, é produzida a partir de estímulo.
Localização: principalmente no local da inflação, mas também é encontrada nos seguintes órgãos
Cérebro
Ovário 
Útero
Rins
Está envolvida em processos patológicos, ou seja, só age na inflamação.
COX3: enzima recentemente descoberta. Está relacionada ao sistema nervoso
Anti-inflamatórios 
Anti-inflamatórios
Quando o processo inflamatório é muito exacerbado, o órgão afetado poderá ter sua função comprometida. Nestes casos, devem ser utilizadas substâncias que modulem o processo inflamatório.Tais substâncias, conhecidas como anti-inflamatórias, são classificadas em:
Não esteroidais (AIES ou FAINES)
Esses anti-inflamatórios não são derivados do ciclopentanoperidrofenantreno, diferentemente dos anti-inflamatórios esteroidais.
Ciclopentanoperidrofenantreno
Ação: inibição de COX desencadeando efeitos
Anti-inflamatória: inibição da produção de prostanoides, mediadores associados à vasodilatação, dor e atração de mais leucócitos ao local.
Analgésica: inibição da produção local de prostaglandinas que sensibilizam as terminações nervosas locais da dor.
Antitrombótica: inibição da síntese de tromboxano, substância que permite agregação plaquetária.
Antipirético: inibição da formação de prostaglandina, responsável pela ativação do centro nervoso regulador da temperatura corporal (no hipotálamo), que se encontrada muito aumentada em inflamação, o que causa febre.
Medicamentos importantes
Inibidores de COX não seletivos: os medicamentos não seletivos têm como desvantagens efeitos colaterais que derivam da inibição de COX 1 quando não é vantajoso e somente a COX 2 deveria ser inibida.
Irreversíveis: ácido acetilsalicílico (aspirina e AAS).
Reversíveis: ibuprofeno (advil, alivium e buscofen) e dipirona (novalgina e anador).
Inibidores seletivos de COX 2
Reversível: paracetamol (tylenol), meloxicam.
Afeta também COX 3, assim como dipirona. 
Anti-inflamatórios 
Anti-inflamatórios 
Fármacos que atuam no sistema respiratório 
Introdução 
As afecções do sistema respiratório têm variada etiologia, podendo ser de origem infecciosa, parasitária, alérgica ou multifatorial. É fundamental, para o pleno êxito neste tratamento, o diagnóstico correto para combate ao agente agressor. Portanto, somente após a identificação da causa e o início do tratamento específico (i. e., quimioterápicos, antibióticos etc.), indica-se o uso de medicamentos que aliviarão o desconforto respiratório, melhorando a troca gasosa e, consequentemente, promovendo o bem-estar do paciente.
Entre os medicamentos utilizados com a finalidade de promover o alívio dos sintomas, incluem-se os expectorantes, os antitussígenos ou béquicos, os broncodilatadores, os descongestionantes (anti-histamínicos e agonistas β1-adrenérgicos) e mucolíticos.
Funcionamento dos fármacos
Expectorantes: aumentam a secreção para facilitar expulsão.
Para melhor compreensão dos efeitos dos expectorantes, há necessidade de conhecer o funcionamento do sistema mucociliar. Este sistema é de fundamental importância no processo de defesa dos pulmões. Tal sistema se localiza na porção inferior do sistema respiratório e atua após a passagem do ar pelo sistema superior, de onde já vem filtrado e umidificado. O reflexo da tosse é o outro sistema de defesa encontrado nessa região.
O sistema mucociliar é responsável pela movimentação de fluidos (muco), os quais são produzidos pelas células caliciformes e pelas glândulas brônquicas. Diariamente, é produzida uma determinada quantidade de muco que, em condições normais, contém aproximadamente 95% de água, sendo os 5% restantes compostos de carboidratos, lipídios, material inorgânico, imunoglobulinas, enzimas e outras proteínas. Este muco é empurrado para a glote por meio dos movimentos extremamente rápidos e sincrônicos dos cílios. Durante este trajeto, grande parte do muco é absorvida pela mucosa, chegando apenas aproximadamente 10% à glote, quantidade esta que é deglutida.
Em condições patológicas, há secreção excessiva de muco, além de este se apresentar mais viscoso, pois ocorre mudança na proporção de água e outros elementos, com aumento principalmente de mucopolissacarídeos e proteínas. Este muco espesso é, então, denominado catarro ou esputo. A redução na viscosidade das secreções é de extremo interesse para o paciente, pois só assim haverá eliminação eficiente, e é com esta finalidade que se utilizam os expectorantes; portanto, os expectorantes são empregados com o objetivo de aumentar a quantidade de catarro e diminuir a viscosidade das secreções, promovendo, consequentemente, a remoção destas da árvore respiratória. Estes medicamentos podem ser classificados em três categorias:
Expectorantes reflexos
Expectorantes mucolíticos 
Expectorantes inalantes
Fármacos que atuam no sistema respiratório 
Mucolítico indicado em Medicina Veterinária para o tratamento de afecções respiratórias e intoxicação por acetaminofreno (paracetamol). 
Antitussígenos: diminuem ou aumentam a sensibilidade para o estímulo para tosse. 
Além do sistema mucociliar, existe ainda o reflexo da tosse, o qual desempenha também a função de defesa e limpeza. É um reflexo fisiológico e involuntário. As vias neurais envolvidas neste reflexo são bastante complexas e envolvem receptores sensoriais denominados receptores irritantes, que respondem a estímulos químicos e físicos, e que são particularmente numerosos na traqueia e nos brônquios.
O objetivo primário da terapia antitussígena, é promover a diminuição tanto da gravidade quanto da frequência da tosse, mas sem comprometer a defesa promovida pelo sistema mucociliar, pois a tosse tem a função importante de proteger a árvore respiratória, eliminando secreções exageradas ou substâncias irritantes (tosse produtiva) e, portanto, em geral não deve ser abolida. No entanto, no caso de tosse crônica que é contínua e não produtiva, deve-se procurar eliminá-la, a fim de evitar que este processo promova o aparecimento de alterações crônicas no parênquima respiratório, como o enfisema e a fibrose.
Em síntese, devido a importância do reflexo da tosse é importante que sempre que se for utilizar terapia antitussígena determine-se a causa da tosse para que possa ser realizado o tratamento adequado. Portanto, os antitussígenos sempre deverão ser medicamentos coadjuvantes no tratamento de afecções no sistema respiratório. 
Fármacos que atuam no sistema respiratório 
Os medicamentos antitussígenos de ação central não devem ser associados aos expectorantes, nem ser utilizados em pacientes com secreção abundante, pois esta secreção poderá acumular-se no sistema respiratório, promovendo asfixia.
A ação dos antitussígenos ocorre no sistema nervoso central (SNC), onde estes medicamentos inibem as respostas do centro da tosse aos estímulos que lá chegam. Os antitussígenos que atuam neste nível são classificados em:
Agentes narcóticos: sua comercialização está sujeita a notificação de receita em função do seu potencial para causar abuso/dependência em seres humanos. A maioria dos hipnoanalgésicos tem propriedades antitussígenas entretanto, somente alguns deles vêm sendo empregados como béquicos (= antitussígenos), pois estes opióides (qualquer composto químico psicoativo que produza efeitos farmacológicos semelhantes aos do ópio ou de substâncias nele contidas) apresentam menor risco de dependência, além disso são também efetivos por via oral. Exemplos desses opióides são: 
Codeína: ou metilmorfina é um derivado do ópio, que atua como potente antitussígeno e analgésico de ação moderada. A administração se faz principalmente por via oral, sendo rapidamente absorvida. Os efeitos colaterais indesejáveis mais frequentes são vômito, constipação intestinal, sonolência (em cães), ou excitação (como ocorre em felinos e equinos). Alguns medicamentos que têm a codeína como princípio ativo são: Tylex, Codex, Belacodid, Vicodil, Paco e Codaten.
Fármacos que atuam no sistema respiratório 
Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. 
Príncipio(s) ativo(s): codeína e paracetamol.
Classificação: analgésico, Opióide
Receita: controle Especial - Humano
Hidrocordona: também derivado do ópio, é um antitussígeno mais potente do que a codeína, causando menor depressão respiratória. Este opioide é utilizado principalmente em cães, em felinos deve ser usado com precaução nesta espécie animal. Os efeitos colaterais são os mesmos que aqueles descritos para a codeína. Alguns medicamentos que têm a hidrocordona como princípio ativosão: Codofen.
Fármacos que atuam no sistema respiratório 
Principio ativo: butorfanol
Classificação: analgésico opióide
Farmacodinâmica: agentes com afinidade a diferentes receptores produzem vários efeitos clínicos. Conhecem-se 4 receptores opióides: mu, kappa, sigma e delta. Assim a ligação ao receptor mu desencadeia analgesia, depressão respiratória, diminuição da motilidade do trato gastro intestinal, sedação e bradicardia; a ligação do receptor kappa desencadeia sobretudo, analgesia, sedação e inibição do hormônio antidiurético. A excitação deve-se provavelmente à ligação ao receptor sigma; os efeitos do receptor delta ainda não estão esclarecidos (FANTONI & CORTOPASSI, 2008).
Butorfanol : vem sendo amplamente utilizado, principalmente em cães, como antitussígeno. O butorfanol tem potência antitussígena 20 vezes maior do que a codeína, permanecendo seus efeitos por um tempo 2 vezes maior do que este último opioide. Outra vantagem do uso do butorfanol é sua potência analgésica, que se calcula seja de 5 a 7 vezes maior do que a da morfina. Pode também ser empregada em felinos por via subcutânea e em equinos e bovinos por via intravenosa ou intramuscular. Um medicamento que tem o butorfenol como princípio é o Torbugesic.
Agentes não narcóticos: 
Dextrometorfano: é um opioide sintético não narcótico. A atividade antitussígena deste medicamento é 15 a 20 vezes menor que a do butorfanol e igual à da codeína; no entanto, ao contrário deste último opioide, o dextrometorfano não produz depressão respiratória, efeito analgésico, tontura, narcose ou irritação no trato gastrintestinal. Além disso, não induz dependência. Em seres humanos, é o antitussígeno mais utilizado e seguro que se conhece atualmente. Por outro lado, poucas são as informações sobre o uso do dextrometorfano nas diferentes espécies de animais domésticos. Alguns medicamentos que contém dextrometorfano em sua composição são: Benalet TSC, Bisoltussin, Trimedal Tosse, também encontrado em associações (Dibendril, Silencium, Xarope 44E).
Fármacos que atuam no sistema respiratório 
Fármacos que atuam no sistema respiratório 
Broncodilatadores: são usados em Medicina Veterinária, para evitar o aparecimento da broncoconstrição, que é parte de uma complexa série de eventos que iniciam a tosse (essa série de eventos está representada no slide 52). Os broncodilatadores são divididos em três grupos: 
Agonistas β₂ adrenérgicos: se ligam a receptores β₂ causando a ativação da enzima adenilato ciclase, a qual converte ATP em AMPc. O AMPc se liga à proteína quinase A, causando dissociação da parte catolítica dessa enzima (separação). É justamente essa parte da proteína que irá adicionar fosfato á várias proteínas, o que resultará em menor entrada de Ca²⁺ nas células e menor saída desse íon das reservas intracelulares. Sendo o cálcio essencial para a contração muscular sua falta leva a não ocorrência de broncoconstrição.
Salbutamol: princípio ativo verificado nos medicamentos Terbutil e Aerolin.
Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. 
Princípio ativo: Salbutamol
Classificação: Broncodilatador
Receita: Simples
Farmacodinâmica: agonista β-adrenérgico com ação direta no músculo liso dos brônquios. 
O Berotec é um medicamento que tem como princípio ativo o fenoterol, um nagonista β₂ adrenérgico. Em Veterinária é muito usado em conjunto com o Atrovente, um antagonista muscarínico, em caso de asma ou bronquite. Há entre os dois medicamentos uma relação de sinergismo, ou seja, de somatória, como uma ajuda para produção de um efeito. Essa associação é vantajosa, pois permite a redução da dose de Berotec, que tem efeito adverso ao se ligar com receptores β₁.
ATP
AMPc
Produtos de AMPc
Proteína quinase A
Fosforila várias proteínas
Parte catalítica
adenilato ciclase
fosfodiesterase
se liga
dissocia
Diminui a entrada de Ca2+ nas células.
Saída de Ca2+ dos reservatórios da célula.
resultado
Agonistas β₂ adrenérgicos
Se ligam á receptores β₂ adrenérgicos e ATIVAM a enzima.
Xantinas
INIBEM a enzima.
Enzima que adiciona fosfato às substâncias, o que as torna ativas ou inativas.
Parte mais importante da enzima, sendo aquela responsável pela adição de fosfato de fato. 
Menos Ca2+ significa menos contração, o que evita a broncoconstrição (contração dos brônquios).
Xantinas: promovem a broncodilatação pela inibição competitiva da fosfodiesterase, enzima que catalisa a conversão de AMPc em adenosina monofosfato (5′-AMP). Esta inibição resulta em acúmulo de AMPc que segue para a via mediada pela proteína quinase A, promovendo a broncodilatação como demonstrado no esquema no slide 52. 
Existem três metilxantinas de ocorrência natural, farmacologicamente ativas: teofilina, teobromina e a cafeína. Destas, a mais utilizada com finalidade broncodilatadora é a teofilina, que normalmente é associada à etilenodiamina, um bloqueador de receptor histaminérgico H1, sendo o produto conhecido como aminofilina.
Teofilina: indicada para cães por via oral ou intravenosa (em situações de emergência). Para gatos, recomenda-se administrar por via oral, e para equinos, em situações de emergência (por exemplo, edema pulmonar), deve-se administrar a teofilina por via intravenosa diluída em solução salina.
São vários os efeitos adversos associados à teofilina, como excitação do SNC (como insônia e tremores), alterações no trato gastrintestinal (em geral, vômito), também estimulação cardíaca e aumento da diurese. Ressalta-se que a teofilina tem um índice terapêutico baixo; portanto, a dose deve ser determinada com muito cuidado para que não haja o aparecimento dos efeitos tóxicos.
Fármacos que atuam no sistema respiratório 
Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária
Princípio ativo: Teofilina
Classificação: Broncodilatador
Receita: Simples
Farmacodinâmica: A teofilina inibe a fosfodiesterase de maneira competitiva, ocasionando a falha na conversão de adenosinamonofosfato cíclico em adenosinamonofosfato, aumentando sua concentração.Esses efeitos acabam por resultar em diminuição da contração de musculatura lisa. Efeitos terapêuticos observados são a broncodilatação e alguma ação anti-inflamatória.
Anticolinérgicos: aprincipal inervação do músculo liso brônquico se faz pelo sistema nervoso autônomo parassimpático, produzindo a broncoconstrição. O uso de medicamentos anticolinérgicos tem por finalidade antagonizar este efeito, produzindo a broncodilatação.
Ipratrópio: princípio ativo verificado nos medicamentos Atrovent e Spiriva. Em Medicina Veterinária, seu uso é restrito para equinos, administração feita por inalação. 
Glicopirrolato: apresenta pequena capacidade de atravessar a barreira hematencefálica; portanto, diferentemente do que ocorre com a atropina, não são observados efeitos no nível do SNC. O glicopirrolato também não atravessa a barreira placentária. Este medicamento vem sendo particularmente empregado na clínica de equinos, no tratamento da doença pulmonar crônica obstrutiva, sendo administrado por via intramuscular.
Fármacos que atuam no sistema respiratório 
Fármacos que atuam no sistema digestório 
Introdução
O sistema digestório é responsável por várias funções que vão desde apreensão, mastigação, deglutição, maceração e decomposição do alimento até a degradação enzimática pelo organismo ou por microrganismos simbiontes, posterior absorção através do epitélio para dentro do organismo e, ainda, eliminação do material que não foi aproveitado. Embora os produtos de degradação enzimática sejam semelhantes, os processos digestivos variam bastante, quando se comparam os processos digestivos de monogástricos e poligástrico ou, ainda, de carnívoros e herbívoros. A diferença de fisiologia digestória nesses casos influencia no processo em si, e isso tem grande relevância na hora de administrar medicação. 
Fármacos 
Vários são os processos envolvidos nas funções do sistemadigestório, como motilidade, secreções glandulares e epiteliais, ação enzimática, absorção de nutrientes e eliminação de material não absorvido, respostas metabólicas e eletrofisiológicas, eventos hemodinâmicos e controle pelo sistema nervoso autônomo, bem como por hormônios que agem localmente. Para cada irregularidade, ou necessidade de acelerar ou mesmo desacelerar um desses processos existe um fármaco específico. 
Fármacos que atuam no sistema digestório 
Antiácidos
O esôfago e o estômago precisam ser protegidos quando ocorre uma concentração extremamente elevada de H⁺ no lúmem , para isso eles utilizam alguns mecanismos de defesa. A principal defesa do esôfago é proporcionada pelo esfíncter esofágico inferior, que impede o refluxo do conteúdo gástrico ácido para dentro do esôfago. Já no estômago, a mucosa gástrica é protegida pelo muco e pelo bicabornato, estimulados pela geração local de prostaglandina. Se houver ruptura dessas defesas pode se verificar a formação de úlcera gástrica ou duodenal. O tratamento e a prevenção desses distúrbios relacionados com a presença de ácido consistem em diminuir o nível de acidez gástrica ou em aumentar a proteção da mucosa. Para isso os antiácidos podem agir de três formas, agindo como: 
Neutralizadores
São medicamentos que aumentam o pH gástrico, neutralizando o ácido clorídrico (HCl) liberado pelas células do estômago (células parietais). O principal uso desses antiácidos em Medicina Veterinária é no tratamento e na prevenção da acidose ruminal provocada pela sobrecarga de grãos. 
A ação desses fármacos é inespecífica, ou seja, não necessitam de alvos moleculares (receptores, canais iônicos, enzimas) para desencadear sua ação farmacológica, que ocorre por meio de reação de neutralização, aumentando o pH estomacal, sem interagir com um receptor específico. A sua atividade resulta da interação com pequenas moléculas ou íons encontrados no organismo. 
Os antiácidos podem ser divididos em dois grupos: 
Sistêmicos: podem ser absorvidos no sistema digestório e exercer seu efeito no organismo do animal. 
O antiácido sistêmico mais utilizado é o bicarbonato de sódio (NaHCO₃), capaz de reagir com uma molécula de ácido clorídrico (HCl), formando cloreto de sódio (NaCl), água (H₂O) e gás carbônico (CO₂ – pode causar distensão abdominal e eructação com refluxo ácido):
Fármacos que atuam no sistema digestório 
O bicarbonato de sódio é um sal que deve ser usado com cuidado, pois seu uso prolongado pode produzir uma alcalose sistêmica, afetando o ph sanguíneo.
Não sistêmicos: exercem seu efeito fundamentalmente no estômago. 
No caso dos antiácidos não sistêmicos os mais utilizados são o Al(OH)₃ (hidróxido de alumínio) e o Mg(OH)₂ (hidróxido de magnésio).
Note que uma molécula de NaHCO₃ é capaz de neutralizar apenas uma molécula de HCl, enquanto Mg(OH)₂ neutraliza duas e o Al(OH)₃ atua sobre três moléculas de HCl. Portanto, os sais de alumínio são antiácidos mais potentes.
 Além da propriedade antiácida, alguns desses agentes apresentam características farmacológicas úteis. Assim, alguns sais de magnésio e de alumínio exercem também efeito demulcente e adsorvente. Os sais de magnésio têm ainda efeito laxante, e os de alumínio são constipantes. Por conta disso é comum encontrar especialidades farmacêuticas que usam esta associação, visando minimizar estes efeitos colaterais.
Fármacos que atuam no sistema digestório 
Antagonistas dos receptores H2 de histamina
Os anti-histamínicos H2 são bem absorvidos por via oral e são eliminados principalmente pela urina: cerca de 60% destes agentes podem ser excretados de forma inalterada por esta via. Os mais usados são a ranitidina e a cinetidina que são antagonistas competitivos da histamina nos receptores H₂, ou seja, ao se ligarem a esses receptores impedem a ligação da histamina e, consequentemente, que ocorra toda estimulação da bomba de H⁺. Dessa forma não ocorrerá formação do HCl na luz do estômago. 
Medicamento de uso veterinário.
Princípio ativo: ranitidina
Classificação: antagonista H2
Receita: simples
Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. 
Princípio ativo: ranitidina
Classificação: antagonista H2
Receita: simples
Efeitos adversos: em cães são relatados apatia, salivação e êmese em aplicação intravenosa.
Em geral efeitos colaterais decorentes do uso de bloqueadores de H2 são revertidos rapidamente após a descontinuação da terapia.
ALIMENTO
GASTRINA
CÉLULAS 
ENTEROCROMAFINS
HISTAMINA
RECEPTORES
 H2
ESTIMULAÇÃO DA 
BOMBA H⁺
liberação
estímulo
liberação
se liga a
leva a
RANITIDINA
Bloqueia
As células enterocromafins são um tipo de células enteroendócrina que ocorrem no epitélio que reveste o lúmen do trato digestivo e do trato respiratório.Possuem formato irregular e têm como função a produção de histamina, serotonina, dentre outros hormônios peptídicos. 
A gastrina é um hormônio produzido por células endócrinas da parede do estômago, que participa da digestão humana induzindo as glândulas estomacais a secretar as pepsinas (enzimas do suco gástrico responsáveis pela digestão de proteínas) e o ácido clorídrico. A secreção desse hormônio é induzida pela presença de alimento no estômago (mais especificamente por proteínas e produtos da hidrólise das mesmas). Além disso, esse hormônio causa aumento da atividade motora da musculatura do estômago e relaxamento do piloro (válvula que separa o estômago do duodeno), propiciando o esvaziamento do estômago. Quando o pH da região próxima ao piloro cai abaixo de 2,5, a liberação de gastrina é inibida, o que contribui para regular a atividade do estômago. 
Fármacos que atuam no sistema digestório 
Inibidores da bomba de H⁺K⁺-ATPase (bomba de H⁺ ou bomba de prótons)
Estes agentes bloqueiam reversivelmente uma bomba localizada na membrana das células parietais responsáveis pela secreção de HCl, chamada H⁺K⁺-ATPase, esta bomba troca íons H⁺ por K⁺. Esses íons H⁺ irão se ligar a íons Cl⁻ na luz do órgão, e assim formarão o HCl.
 Quando a bomba é inibida os íons H⁺ não saem para a luz estomacal, e por isso o pH aumenta. O medicamento mais usado com essa finalidade é o omeprazol, um pró-fármaco que é ativado somente nos canalículos das células parietais em presença de ácido. Outra substância com mesma função é o pantoprazol. 
Medicamento de uso Veterinário.
Princípio ativo: Omeprazol
Classificação: Inibidor de Secreção Ácido-gástrica
Receita: simples
Efeitos adversos: Petprazol é bem tolerado e as reações adversas são geralmente leves e reversíveis. Podem ocorrer alguns efeitos colaterais como, por exemplo: vômito, diarreia, constipação, disfagia, dispepsia e náusea, dor abdominal, dor epigástrica, fadiga, fllatulência, tontura e erupções cutâneas.
Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. 
Princípio ativo: Omeprazol
Classificação: inibidor da Bomba de Prótons
Receita: simples
Efeitos adversos: pode ocasionar sonolência.
Fármacos que atuam no sistema digestório 
Antieméticos
A êmese prolongada causa exaustão, desidratação, hiponatremia, hipocloremia e, quando grave, até mesmo alcalose em consequência da perda excessiva do ácido clorídrico gástrico. Nesta situação, faz-se necessário o emprego de antieméticos, que podem atuar tanto localmente, reduzindo a irritação gástrica, como no sistema nervoso central.
Há dois medicamentos muito usados na Veterinária com a função de antieméticos:
Metoclopramida: bloqueador de receptores dopamionérgicos.
Esse medicamento age por dois mecanismos simultanemente:
Mecanismo I: antagonista (do tipo bloqueador) de dopamina em receptores D₂
Impede que a dopamina se ligue aos receptores D₂, o que causaria diminuição na liberação de acetilcolina, que é responsável pelo estímulo ao peristaltismo e com isso aumento da velocidade do esvaziamento gástrico. Ou seja, esse medicamento permite ação da acetilcolina, que seria fisiologicamente reduzida,