Anticonvulsivantes - drogas, efeitos colaterais e mecanismos de ação.

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 “período clínico anormal causado por uma 
descarga elétrica excessiva, repentina e anormal no cérebro 
que um neurônio ou um grupo dos mesmos terão por algum 
tipo de lesão ou alteração fisiológica”. Pode ocorrer uma 
vez, por um evento exclusivo. 
Exemplo: na copa do mundo de 1998, o jogador Ronaldo 
teve uma convulsão no vestiário do time, momentos 
antes da final com a França. Foi o único episódio na vida. 
 “Recorrência das crises convulsivas “. 
Temos alguns padrões de convulsão, que não são sempre 
iguais. 
 geralmente acomete os dois 
hemisférios cerebrais (direito e esquerdo) e desdém os 
neurônios despolarizando de formas anormais. O paciente 
fica inconsciente durante a crise. As manifestações são 
movimentos musculares involuntários em todos os membros, 
torácicos e pélvicos. 
 Os dois hemisférios cerebrais são cometidos 
(direito e esquerdo), tendo neles neurônios com descarga 
elétrica anormal. Porém, o paciente não perde a consciência, 
ele fica acordado e sabe o que está acontecendo. As 
manifestações são movimentos musculares involuntários em 
todos os membros, torácicos e pélvicos. 
 Nesse caso, apenas um dos hemisférios vai 
ser acometida (por isso é focada). O paciente fica consciente 
durante a crise. A manifestação clínica são movimentos 
musculares involuntário que acometem membros torácicos 
ou membros pélvicos (e não os dois simultaneamente). 
 O paciente começa a ter a 
crise em uma região do cérebro, porém, evolui e é como se a 
descarga elétrica se espalhasse pelos dois hemisférios. 
Começa consciente (parcial), com os um dos membros se 
debatendo e depois evolui para a generalização secundária, 
com dois hemisférios acometidos e perda de consciência, onde 
ocorre a manifestação com os quatro membros se 
debatendo. 
 caracterizado pelas: 
 Crise de ausência: o paciente pode estar normal e 
repentinamente senta a crise e passa a não 
responder mais a nenhum tipo de estímulo, apenas 
com os sinais vitais, olhar perdido e inconsciente, 
mesmo que acordado. Ocorre muito em humanos. 
Ele não apresenta movimentos musculares 
involuntários, apenas fica parado. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Crise clônica: acomete grupos musculares específicos, 
com contrações leves, mas completamente 
descontroladas (espasmos). É semelhante àquela 
sensação que temos ao sair de um treino intenso de 
academia sem o preparo físico necessário, em que o 
músculo fica contraindo de forma desordenada. 
 
 Crise tônica: contém uma contração mais vigorosa e 
mais forte, como se o ser estivesse agindo 
normalmente e repentinamente uma região 
muscular contraísse. 
 
Principais anticonvulsivantes utilizados 
na medicina veterinária: 
 
 É o Gardenal, um barbitúrico 
 
 
 
 essa droga aumenta os efeitos do 
GABA, que é um neurotransmissor inibitório do 
sistema nervoso central. Ele age se ligando à canais 
de cloro, abrindo-os no neurônio, ocorrendo assim um 
influxo de cloro para dentro dele. Quando esse 
influxo ocorre o neurônio fica no estado elétrico de 
hiperpolarização, já que o cloro é negativo e 
consequentemente deixa o meio ainda mais negativo 
 
 
 
 
 
Mesmo pela via intravenosa, o Fenobarbital demora de 30 a 
40 minutos para ter tempo de ação, visto que não chega 
facilmente ao SNC. 
Quando administrado pela via oral, demora até algumas 
horas 
Mantemos os níveis plasmáticos dessa droga de 7 a 10 dias 
(ou seja, demora muito para ser eliminada) 
Anticonvulsivantes 
Ou seja, com essa droga reforçamos ainda mais a 
negatividade na célula ao simularmos a ação do 
GABA. Quanto mais negativo, mais difícil é de 
despolarizar (que é o início para a geração de 
eletricidade). Se o neurônio está hiperpolarizado é mais 
difícil de gerar corrente elétrica. 
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 hepática 
 renal 
Os efeitos adversos ocorrem com moderada frequência: 
1. Hepatotoxicidade: é uma característica dessa droga, 
já que sua metabolização é difícil. Ou seja, não 
podemos usar o Gardenal de forma crônica, e se 
usar, deve-se monitorar periodicamente o fígado, pois 
é muito comum o surgimento de cirrose 
medicamentosa. 
2. Sedação: ocorre até que se ajuste a dose, mas as 
vezes persiste mesmo após esse período e em doses 
“rápidas”. O efeito é um paciente mais letárgico, 
comum de acontecer. 
3. Hiperatividade paradoxal: é o contrário da sedação, 
que pode ocorrer também, acometendo outra região 
do cérebro. O efeito é um paciente muito eufórico e 
agitado, sendo mais raro 
4. Polifagia: gera mais fome 
5. Polidipsia: gera mais sede 
6. Poliúria: gera mais urina 
Os efeitos 4, 5 e 6 ocorrem pois são alteradas regiões do 
cérebro das quais os animais/nós não temos controle. 
7. Anemia: ocorre pois o Gardenal bloqueia ou dificulta 
a absorção de folato (ácido fólico), uma das 
matérias primas para produzir a hemácia e a 
hemoglobina. 
 
 é um benzodiazepínico 
 
 essa droga aumenta os efeitos do 
GABA, que é um neurotransmissor inibitório do 
sistema nervoso central. Ele age se ligando à canais 
de cloro, abrindo-os no neurônio, ocorrendo assim um 
influxo de cloro para dentro dele. Quando esse 
influxo ocorre o neurônio fica no estado elétrico de 
hiperpolarização, já que o cloro é negativo e 
consequentemente deixa o meio ainda mais negativo 
 
 
 
 
 
 
 
Facilidade de administração pelas vias: 
 Intravenosa 
 Oral 
 Intramuscular 
 Subcutânea 
 Intranasal 
 Intraretal 
 
 hepática 
 renal 
 Gera metabólitos ativos, o que aumenta o seu tempo 
de atuação. 
 
OS efeitos adversos são: 
1. Induz tolerância nos cães em aproximadamente 15 
dias: ou seja, pode ser que após esse período a droga 
perca sua eficácia. Porém esse é um efeito que PODE 
ocorrer, mas não necessariamente vai. 
2. Efeito permanente em gatos: ou seja, o gato fica 
letárgico. Porém, esse é um efeito que PODE ocorrer, 
mas não necessariamente vai, até porque a 
literatura recomenta o uso dessa droga em casos 
emergenciais, e esse quadro letárgico aconteceria 
com o uso prolongado da mesma 
3. Necrose hepática fulminante em gatos: se isso 
ocorrer, provavelmente o paciente virá a óbito. A 
literatura recomenda e permite o uso da droga em 
felinos, portanto, esse efeito adverso é muito raro, 
mas pode ocorrer. 
4. Sedação: ocorre pela depressão do sistema nervoso 
central 
5. Polifagia: gera fome 
 
 tem a estrutura muito simples, sendo ela o 
KBr (brometo de potássio). 
 
 não se sabe ainda ao certo qual é 
o mecanismo de ação e nem como essa droga 
impede a convulsão, mas, acredita-se que ela 
mimetize os íons cloreto. 
Imagina-se que o brometo de potássio, K+Br-, entra no 
neurônio como se fosse cloro, causando a negatividade da 
célula e a hiperpolarização (já que, quanto mais negativa, 
mais distante da despolarização está). 
 Para essa droga, mandamos sempre manipular em 
um laboratório, mesmo que se encontre para vender 
em farmácia, a fim de que se tenha como solução 
oral (liquida) 
 
 
 
 
 
 
 não é hepatotóxico; pois não sofre 
metabolização, e sim ionização (já que é um sal). 
Assim, não sobrecarrega o fígado e é muito eficaz 
em gatos, visto que não precisa do fígado para a 
ionização. 
 
Efeitos colaterais: 
− Ataxia 
− Hiperatividade 
O Diazepam tem o mesmo mecanismo de ação que o 
Fenobarbital, e o que os difere é que o Diazepam chega 
mais facilmente ao sistema nervoso central, se 
difundindo com facilidade a ele. Por isso, usamos essa 
droga em quadros emergenciais, quando já está 
ocorrendo a crise convulsiva, visto que gerará efeito 
mais rápido devido a sua rápida absorção. 
 
Podemos associar ao Dizepam e ao Gardenal, pois 
assim reduzimos a dose dessas drogas associadas e 
consequentemente a chance de acontecer efeitos 
colaterais. Assim teremos dois anticonvulsivante 
potencializando seus efeitos e diminuindo as chances 
de efeitos colaterais. 
 
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− Hipersensibilidade em animais atópicos: alergias de 
pele em animais que possuem esse quadro, porém, 
não se sabe o porquê disso− Hipercalemia em nefropatas: o potássio volta para 
o sangue e vai para o rim. Se o paciente for 
nefropata, essa função renal já vai estar 
prejudicada, e como daremos muito mais potássio 
para esse rim reabsorver, haverá uma sobrecarga 
do órgão e esse potássio passará direto para a urina. 
− Diarréia 
 
 Nunca se deve administrar esse 
medicamento sem luvas, visto que em contato 
com a pele ele é facilmente absorvido, gerando 
um uso indireto do brometo de potássio 
 
 é um aminoácido análogo estrutural do GABA 
 
 essa droga ajuda nas ações do 
GABA (devido à sua semelhança) em sistema 
nervoso abrindo os canais de cloro (que é negativo) 
e consequentemente gerando a hiperpolarização, 
visto que a negatividade da célula está maior, e 
assim ela estará mais longe do potencial de ação 
necessário para gerar a eletricidade. 
 
 tem uma baixa 
metabolização hepática, onde apenas 30% ocorrem 
pelo fígado e o resto é eliminado de forma 
inalterada pela urina 
 
Para efeito anticonvulsivante, a Gabapentina não é 
empregada sozinha, visto que ela é fraca, assim, 
devemos sempre associar à outra droga. 
 
 
 
 
 nunca se deve 
interromper o tratamento de forma abrupta. O uso 
de anticonvulsivantes precisa de desmame, já que o 
neurônio irá criar uma descarga elétrica excessiva 
que não criava a muito tempo, o que resultará em 
uma crise ainda pior! 
Muitas vezes os pacientes param de utilizar a droga apenas 
porque as crises pararam de ocorrer, contudo, devemos 
lembrar que as convulsões pararam justamente devido ao 
tratamento. 
 Às vezes o anticonvulsivante pode 
gerar esse quadro no sentido de precisar da droga 
sempre para o neurônio fique controlado, mas não 
com o efeito gerado na dependência química por 
drogas ilícitas. 
 
Efeitos adversos: 
− Sonolência 
− Fadiga 
− Incoordenação 
− Ataxia 
− Distúrbios na visão 
− Nistagmo 
 
 
Quando associamos a Gabapentina à outra droga, 
diminuímos a dose de ambas e consequentemente 
diminuímos a ocorrência de efeitos colaterais pois 
diversificamos os mecanismos de ação