Mecanismos de ação dos antibacterianos

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Fernanda Jorge Martins – 3º Período @fernandamartins.med 
 
 Palestra III 
MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIBACTERIANOS E O DESENVOLVIMENTO DE 
RESISTÊNCIA BACTERIANA 
 
A Origem dos Antibióticos
 
 
O que são os antimicrobianos? 
 Substâncias que previnem a 
proliferação de agentes infecciosos ou 
microorganismos ou que matam agentes 
infecciosos para prevenir a disseminação da 
infecção (MeSH); 
 Naturais – Produzido através de 
metabólito de um MO (antibiótico); 
Exemplo: Penicilina G. 
 Semissintéticos – Derivado da 
manipulação molecular de um antibiótico; 
Exemplo: Cefalosporinas 1ª, 2ª, 3ª, 4ª e 5ª 
geração. 
 Sintéticos – Produzido exclusivamente 
através de síntese química; 
Exemplo: Quinolonas. 
 
Bactericida x Bacteriostático 
 Bactericidas – Levam a bactéria à 
morte por lise; 
Exemplo: Penicilinas, Azitromicina, 
cefalosporinas. 
• Bacteriostático – Inibem o mecanismo de 
proliferação das bactérias; 
Exemplo: Doxiciclina, Clindamicina, 
Cloranfenicol... Micrococcus. 
 
Estrutura da Célula Bacteriana 
 
 
 
 
 
Local de Ação 
 
 
 
Gram Positiva x Gram Negativa 
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 Palestra III 
Sítios de Ação 
 Inibidores da síntese da parede 
bacteriana; 
 Bloqueadores da síntese de proteínas; 
 Bloqueadores da síntese de ácidos 
nucleicos; 
 Inibidores dos precursores do ácido 
fólico; 
 Inibidores da síntese da membrana 
celular. 
 
Inibidores da síntese da parede bacteriana 
 β-Lactâmicos: 
 Penicilínicos: Penicilina G e V, 
Ampicilina e Amoxicilina; 
 Cefaloporínicos: Cefalexina e 
Ceflaclor; 
 Carbapenêmicos: Imipenem, 
Meropenem, Ertapenem; 
 Monobactâmicos: Aztreonam. 
 β-lactamases: 
 Inibidores de β-lactamases: Ácido 
clavulanico; Sulbactam; Tazobactam. 
 Estratégias para o enfrentamento das 
beta-lactamases: Alteração molecular 
o antibiótico; 
 Utilização: CGP (Estafilococos e 
Estreptococos) GN (Neisseria não 
produtora de β-lactamase). 
Bloqueadores da Síntese de Proteínas 
 Aminoglicosídeos: 
 Mecanismo de ação: Liga-se a 
subunidade 30s do ribossomo 
bacteriano impedindo a leitura do 
RNAm. 
Exemplo: Amicacina, Estreptomicina, 
Gentamicina. 
 
 Tetraciclinas: 
 Mecanismo de ação: Bloqueia o 
receptor da subunidade 30s do 
ribossomo bacteriano que se liga ao 
RNAt durante a tradução. 
Exemplo: Doxiciclina, Tetraciclina, 
Minociclina. 
 Cloranfenicol: 
 Mecanismo de ação: Liga-se a 
unidade 50s do ribossomo bacteriano 
bloqueando a incorporação de novos 
aminoácidos à cadeia de proteína em 
formação. 
 Macrolídeos: 
 Mecanismo de ação: Liga-se a 
subunidade 50s impedindo a 
translocação. 
Exemplo: Eritromicina, Claritromicina, 
Azitromicina. 
 
 
 
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 Palestra III 
Inibidores dos Ácidos Nucléiocos 
 Quinolonas e Fluoroquinolonas: 
 1ª geração: Apresenta atividade contra 
gram negativa moderada. 
Exemplo: Ácido nalidíxico. 
 2ª geração: Apresenta atividade contra 
gram negativa expandida e alguma 
atividade contra gram positiva. 
Exemplo: Ciprofloxacino; Oflorxacino e 
Norfloxacino. 
 3ª geração: Apresenta atividade contra 
gram negativa expandida, gram 
positiva específica. 
Exemplo: Levofloxacino e Moxifloxacino. 
 4ª geração: Melhor para gram positivo, 
mas também tem atividade contra 
gram negativa e anaeróbica. 
Exemplo: Trovafloxacino 
 Mecanismo de ação: Interfere na 
replicação do DNA bacteriano devido 
a inibição das enzimas 
topoisomerases II e IV. 
DNA 
Quinolonas 
Nitroimidiazólicos 
 
 Sulfonamidas: 
 Mecanismo de ação: São inibidores 
competitivos da enzima bacteriana 
sintetase dihidroperoato que catalisa a 
reação do ácido fólico. 
Exemplo: Sulfanilamida, Sulfadiazina. 
SÍNTESE DE PURINAS E ÁCIDO FÓLICO 
Trimetropim 
Sulfonamidas 
 
Atuam sobre a Membrana Celular 
 Polimixinas: 
 Mecanismo de ação: Quebram a 
membrana ao interagiram com os 
fosfolipídeos. 
Exemplo: Polimixina E (Colistina) e 
Polimixina B (Polixil B). 
MEMBRANA CELULAR 
Polimixinas 
Daptomicinas 
 
Surgimento de Resistência 
 Uso incorreto dos antibióticos: 
 Utilização para infecções virais, 
 Falha em indicar, na prescrição, o 
tempo adequado de tratamento; 
 Falha na aderência dos pacientes ao 
tratamento; 
 Administração com líquido/alimento 
não adequado; 
 Utilização de antibiótico de amplo 
espectro quando um de espectro 
estreito é suficiente. 
 
 
 
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 Palestra III 
 
 
Evolução de Resistência do S. Aureus 
 
 
Pesquisa Laboratorial de Resistência 
• Staphylococcus spp. (MRSA, MLS, VISA, 
VRSA); 
Enterococcus spp (VRE); 
Enterobactérias (ESBL, pAmC, ERC); 
Acinetobacter spp e Pseudomonas spp 
(MBL). 
 
Interpretação do Antibiograma