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UNIVERSIDADE FEDERAL DA FRONTEIRA SUL CAMPUS DE REALEZA CURSO DE MEDICINA VETERINÁRIA EDUARDA CAROLINE GOSTINSKI TRABALHO I: ABSORÇÃO TÓPICA E SISTÊMICA DE FÁRMACOS REALEZA 2021 EDUARDA CAROLINE GOSTINSKI TRABALHO I: ABSORÇÃO TÓPICA E SISTÊMICA DE FÁRMACOS Trabalho apresentado para obtenção de nota, do CCR de Farmacologia Veterinária, do curso de Medicina Veterinária da Universidade Federal da Fronteira Sul. Orientador: Prof.° Dr.° Valfredo Schlemper Realeza 2021 2 1 FARMACOCINÉTICA: RESUMO VÍDEO A farmacocinética é o que o corpo faz com o medicamento, já a farmacodinâmica é o que a droga faz com o corpo. A farmacocinética é o processo que o corpo causa a uma droga quando é absorvida, distribuída metabolizada e excretada. Esse processo se diferencia em 5 fases, chamadas de LADME. L significa liberação, que é o processo pelo qual uma droga é liberada de sua forma farmacêutica; A significa Absorção, do medicamento pelo corpo; D significa Distribuição, representa a distribuição do medicamento pela corrente sanguínea ou sistema linfático para vários tecidos; M significa Metabolismo que representa a biotransformação do medicamento; E significa Excreção, representando aqui a remoção da substância do corpo. A liberação se diferencia em duas formas de administração, onde a primeira é, medicamentos que podem desenvolver seu efeito logo após a aplicação, como inalados ou injetados por via intravenosa; a segunda forma são os medicamentos que precisam ser inicialmente liberados de sua forma de dosagem através de processos físicos ou químicos para serem absorvidos pelo corpo, como comprimidos ou adesivos para dor. A concentração do fármaco depende fortemente de sua absorção e distribuição. Os aspectos mais importantes da absorção do medicamento são a taxa em que o medicamento é absorvido e a concentração posteriormente alcançada no local de ação. Como os medicamentos tópicos são liberados diretamente no local de ação, sua concentração é alta imediatamente depois. Em contraste, as drogas sistêmicas são distribuídas pelo corpo todo para serem transportadas para seus locais de ação. Portanto, a concentração da droga neste local depende diretamente de sua concentração na circulação. Para monitorar este efeito, o nível plasmático de drogas sistêmicas é geralmente medido e apresentado em um diagrama. Se um medicamento sistêmico é administrado por via intravenosa, sua concentração máxima é atingida uma vez que é injetado na corrente sanguínea, e a concentração plasmática da droga então cai continuamente porque a droga sai gradualmente da circulação. A diminuição pode estar ligada a vários 3 processos: distribuição da droga no tecido bem como seu armazenamento, metabolismo e excreção do corpo. Se um medicamento sistêmico for administrado por meio de outra forma de dosagem, sua concentração plasmática é inicialmente zero e começa a aumentar assim que é absorvido pela corrente sanguínea. Isso é conhecido como taxa de absorção. Na via subcutânea a via de transporte é mais longa e a taxa de absorção é menor. Os medicamentos administrados por via oral são absorvidos ainda mais lentamente. Esse efeito na taxa de absorção pode ser usado clinicamente para atrasar o efeito do medicamento ou mantê-lo constante por um longo período de tempo. Isso é conhecido como liberação atrasada ou sustentada. No entanto, as diferentes fases não afetam apenas a concentração plasmática máxima do fármaco, mas são também um dos fatores que influenciam o tempo de retenção da droga no corpo. Isso é melhor descrito pela meia-vida biológica, que indica o período de tempo necessário até que a concentração plasmática do fármaco atinja a metade de seu máximo. A meia-vida é de importância terapêutica já que quanto mais curta for a meia-vida, mais rápido será a diminuição da concentração plasmática do fármaco. Após quatro meias-vidas, cerca de 90% do medicamento é eliminado. A relação entre a concentração e o efeito de uma droga não se correlacionam necessariamente. No diagrama, a primeira parte da curva plasma concentração-tempo é que desde a administração até o seu máximo, descreve a fase de absorção, e representa a biodisponibilidade do medicamento. A segunda parte da curva é dominada por processos de eliminação. 4 2 PRINCIPAIS VANTAGENS E DESVANTAGENS DAS PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO USADAS EM MEDICINA VETERINÁRIA 2.1 VIA ORAL Essa é a via mais comum de administração de medicamentos, por ser a mais simples, conveniente, mais segura e econômica, já que não requer nenhuma técnica estéril na sua preparação. Com ela os medicamentos podem ser de apresentação por comprimidos, drágeas, cápsulas ou líquidos e serão absorvidos principalmente no estômago e intestino. Vantagens: autoadministração; econômica; fácil; confortável; indolor; possibilidade de remover o medicamento; efeitos locais e sistêmicos; incidência baixa de reações; não necessita de aparelhagem. Desvantagens: absorção variável(ineficiente); período de latência médio a longo; sofre com a ação dos sucos digestivos e a interação com alimentos; difícil administração em pacientes não colaboradores(inconscientes); sabor; fenômeno de primeira passagem(sua concentração é diminuída pelo metabolismo do fígado antes de atingir a circulação sistêmica, diminuindo sua disponibilidade); pH do trato intestinal. É contraindicado para pacientes incapazes de deglutir ou que estejam inconscientes, que estejam vomitando ou que estejam em jejum para procedimentos. 2.2 VIA INTRAMUSCULAR Nessa via o medicamento é injetado diretamente no músculo em graus de profundidade variados, e é usado para administrar suspensões e soluções oleosas, 5 garantindo sua absorção a longo prazo. Vantagens: possui efeito rápido com segurança; via de depósito ou efeitos sustentados; fácil aplicação; utilizado quando há necessidade de administração de maior quantidade de volume; sem efeito de primeira passagem. Desvantagens: dolorosa; substâncias irritantes ou com pH diferente; não suporta grandes volumes. 2.3 VIA SUBCUTÂNEA Nessa via os medicamentos são administrados debaixo da pele, no tecido subcutâneo. É utilizada para administração de vacina, anticoagulantes e hipoglicemiantes. Vantagens: promove absorção lenta e constante; pH osmolaridade não devem ser diferentes da pele; absorção ocorre por difusão atravessando os grandes poros. Desvantagens: facilidade de produzir sensibilização; dor e necrose se utilizadas substâncias irritantes. 2.4 VIA ENDOVENOSA/INTRAVENOSA Essa via é usada para administração de medicamento diretamente na corrente sanguínea, através de uma veia. Podendo variar de uma dose única até uma infusão contínua. Vantagens: o medicamento é absorvido imediatamente, assim sua resposta também é imediata; suporta grandes volumes; suporta substâncias irritantes; garante melhor controle da dose administrada. 6 Desvantagens: acidentes relacionados à manutenção e permanência do dispositivo endovenoso; risco de embolia, extravasamento e flebite; é imprópria para substâncias oleosas ou insolúveis; frequentemente desconfortável para o paciente. 2.5 VIA TRANSCUTÂNEA Via utilizada no controle de ectoparasitas em pequenos e grande animais. Pour on é a aplicação realizada no dorso do animal. Spot on é a aplicação na cernelha do animais. Vantagens: fácil aplicação; evita o efeito de primeira passagem; livre de dor e estresse; sem a utilização de materiais estéreis. Desvantagens: pode apresentar efeitos sistêmicos; está limitada a velocidade em que a substância pode atravessar a pele; absorção pobre e falha; irritação local; pequenos volumes. 2.6 VIA INTRAMAMÁRIA Essa via é normalmente utilizada para o tratamento de patologias das glândulasmamárias. Vantagens: fácil aplicação; pouca dor; eficiência no tratamento local; maior concentração do medicamento. Desvantagens: possui efeito garantido apenas no local da aplicação; possui risco de contaminação durante a aplicação. 7 2.7 VIA TÓPICA Administração de um medicamento que visa uma ação local em um órgão ou tecido. Vantagens: quantidade diminuída; bons efeitos locais; peles lesadas podem absorver mais droga. Desvantagens: início de ação lento; reações locais; a absorção depende da lipossolubilidade da droga. 8 3 VIA MENOS CORRIQUEIRAS DE USO VETERINÁRIO 3.1 VIA SUBLINGUAL Os medicamentos são colocados sob a língua, o paciente deve abrir a boca, repousar a língua no palato e então a medicação é colocado sob a língua. Vantagens: rápida absorção da droga devido à vasta vascularização sanguínea e à pouca espessura da mucosa; medicamentos se dissolvem rapidamente; pouco resíduo na boca; utilizada para aplicas medicações em urgências; permite a retenção do fármaco por tempo prolongado. Desvantagens: pode causar irritação da mucosa; pacientes veterinários não vão deixar o medicamento debaixo da língua, por isso é pouco usada; nem toda droga será absorvida por essa via. 3.2 VIA RETAL É a administração de medicamentos através do reto, para que sejam absorvidas pelo plexo hemorroidal. Os medicamentos se encontram na forma sólida como supositórios e na forma líquida como clíster ou enema. Vantagens: não possui efeito de primeira passagem; podem ser administrados sem a cooperação do paciente; a absorção é mais rápida e em maior extensão. Desvantagens: absorção irregular; irritação da mucosa retal, necessita uso de epi’s; o paciente precisa ficar sem fazer nenhuma força durante um tempo; desconfortável; pode causar sangramento. 9 3.3 VIA NASAL É a administração de um medicamento na mucosa nasal com fim de se ter efeito local ou sistêmico. Vantagens: minimiza a ocorrência de efeitos adversos; evita o efeito de primeira passagem; absorção relativamente rápida a algumas drogas. Desvantagens: absorção pobre e falha; irritação local; administração de doses pequenas; exige colaboração do paciente. 3.4 VIA INALATÓRIA Usada para administração de medicamentos gasosos ou aerossóis. Vantagens: rápida absorção pela circulação sistêmica; rápido início de ação; útil para administrar anestésicos gerais e broncodilatadores. Desvantagens: irritação local; necessita de equipamentos especiais. 3.5 VIA GÁSTRICA Usada para administração de medicamentos por meio de uma sonda nasogástrica. Vantagens: pode ser usada em pacientes pouco colaborativos, inconscientes ou impossibilitados de deglutir. Desvantagens: desconforto ao paciente; não se pode administrar medicações oleosas; necessita de pessoal treinado. 10 3.6 VIA AURICULAR Permite a aplicação de medicamentos no canal auditivo externo com efeito local. Vantagens: ação local; diminui a ocorrência de efeitos adversos. Desvantagens: pode causar irritação local; não permite a autoadministração. 3.7 VIA OCULAR/CONJUNTIVAL/OFTÁLMICA É a administração de medicamentos na região ocular. Vantagens: absorção mínima; minimiza a ocorrência de efeitos adversos; evita o efeito de primeira passagem; ação local. Desvantagens: irritação local; risco de catarata; absorção pobre e falha; absorção pelo canal nasolacrimal geralmente é indesejada. 3.8 VIA INTRATECAL/EPIDURAL Administração de fármacos diretamente no líquido céfalo raquidiano. Vantagens: altas concentrações sem efeitos adversos; sem efeito de primeira passagem. Desvantagens: necessidade de procedimentos especiais. 11 REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS MONTANHA, Francisco Pizzolato; AZEVEDO, Maria Gabriela Picelli de. ADMINISTRAÇÃO MEDICAMENTOSA: VANTAGENS E DESVANTAGENS DAS DIFERENTES VIAS. Medicamentos, [s. l.], p. 1-6, 2013. Disponível em: http://faef.revista.inf.br/imagens_arquivos/arquivos_destaque/aKogti4uNzM2EtQ_2013 -6-21-16-16-23.pdf Acesso em: 18 jun. 2021. JÚNIOR, Farm. Prof. Luiz Carlos. Vias de Administração. In: JÚNIOR, Farm. Prof. Luiz Carlos. Vias de Administração. [S. l.], 10 jul. 2015. Disponível em: https://luizcarlosfarmaceutico.webnode.com/news/vias-de-administracao/ Acesso em: 18 jun. 2021. http://faef.revista.inf.br/imagens_arquivos/arquivos_destaque/aKogti4uNzM2EtQ_2013-6-21-16-16-23.pdf http://faef.revista.inf.br/imagens_arquivos/arquivos_destaque/aKogti4uNzM2EtQ_2013-6-21-16-16-23.pdf https://luizcarlosfarmaceutico.webnode.com/news/vias-de-administracao/ 1 Farmacocinética: Resumo vídeo 2 Principais vantagens e desvantagens das principais vias de administração usadas em Medicina Veterinária 2.1 Via Oral 2.2 Via Intramuscular 2.3 VIA subcutânea 2.4 Via endovenosa/intravenosa 2.5 Via transcutânea 2.6 Via intramamária 2.7 Via tópica 3 Via menos corriqueiras de uso veterinário 3.1 Via sublingual 3.2 Via retal 3.3 Via nasal 3.4 VIA INALATÓRIA 3.5 Via gástrica 3.6 Via Auricular 3.7 Via ocular/conjuntival/oftálmica 3.8 Via intratecal/epidural
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