Exercício Farmacologia - CINÉTICA E DINÂMICA

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EXERCICIO FARMACOLOGIA CINÉTICA E DINÂMICA 
Nome: Savana Oliveira 
1 )Defina o que é absorção. Existe alguma via de administração que não tem absorção? 
 Absorção é a passagem do fármaco do local de administração para a circulação, sofrendo 
interferência das membranas dos tecidos. A via endovenosa não tem absorção, pois permite a 
administração de medicamentos diretamente na corrente sanguínea, através de um acesso 
venoso superficial ou profundo. 
 
2) Resuma as principais vias de administração de medicamentos, citando as vantagens e 
desvantagens de cada uma. Discorra também sobre a importância de se estudar as vias de 
administração e da absorção. 
As principais vias de administração de medicamentos são: 
• Via oral: 
Vantagens: 
- Pratica, fácil e indolor; 
-Possui fácil reversibilidade; 
-Efeitos são locais e sistêmicos 
 
 
• Sublingual: 
Vantagens: 
- Efeito rápido; 
-Não possui metabolismo de 1º 
passagem; 
- Vai direto para circulação. 
 
• Via retal: 
Vantagens: 
- Possui resposta local; 
-Amolece conteúdo fecal (supositório); 
-Via segura. 
 
 
Desvantagens: 
-Motilidade gastrointestinal com 
absorção limitada; 
- Fluxo sanguíneo pode ser alterado; 
- Irritação da mucosa; 
- Metabolismo de 1º passagem. 
 
Desvantagens: 
- Não é viável para pacientes 
inconscientes; 
- Precisa ser muito lipossolúvel. 
 
 
 
Desvantagens: 
- Via incomoda. 
 
 
 
 
• Inalação: 
Vantagens: 
- Fácil administração; 
- Possui 100% de absorção (direto na 
circulação); 
 
• Subcutânea: 
Vantagens: 
- Forma um depósito debaixo da pele 
que permite maior duração e 
disponibilidade do medicamento para a 
circulação. 
 
 
Desvantagens: 
- A Administração deve ser 
correta e cautelosa; 
- Difícil ajuste da dose. 
 
Desvantagens: 
- Devem ser estéreis; 
- Dificuldade de 
autoaplicação 
 
 
 
Importância de se estudar Vias de administração e absorção: 
É importante estudar as Vias de administração e absorção pois um fármaco precisa estar 
presente em concentrações adequadas nos seus locais de ação para produzir seus efeitos 
característicos e desejados. 
3) O que fazer numa intoxicação com ácido acetil salicílico, para aumentar sua eliminação 
Quando há uma intoxicação com ácido, sem a possibilidade de fazer lavagem, deve ser 
administrado Bicarbonato de Sódio, pois com isso há uma alteração no pH para básico e o ácido 
fica mais ionizado, aumentando sua eliminação. 
4) É comum o uso de vasoconstritores junto a anestésicos na odontologia. Justifique. 
A anestesia possui uma rápida absorção e vai para a circulação, porque o ph da boca é 
ácido e o anestésico é um ácido básico. Devido a isso é necessário o isso de vasoconstritores 
para aumentar a duração da anestesia no local, pois o vaso fica menos espesso ficando mais 
difícil a passagem do ácido. 
5) Um paciente com deficiência de albumina sérica pode apresentar sintomas de intoxicação 
por anticoagulantes como a varfarina. Explique. 
A varfarina liga-se fortemente à albumina plasmática, portanto se um paciente tiver 
deficiência de albumina sérica vai ter pouca ligação entre elas, fazendo com que grande parte 
do medicamento fique livre e vá para a circulação onde realiza atividade anticoagulante, 
causando intoxicação devido ao excesso livre. 
6) Quais os fatores que determinam a escolha da via de administração? Exemplifique. 
A escolha da via de administração depende de vários fatores, como: Idade do paciente; 
efeito local ou sistêmico do medicamento; tempo necessário para o inicio do efeito; propriedade 
da forma farmacêutica administrada; duração do tratamento; obediência e disciplina do 
paciente ao tratamento, entre outros. E todos esses fatores devem ser levados em conta a 
particularidade de cada paciente e sua resposta ao tratamento. 
7) Quais os fatores determinantes da absorção? Explique cada um deles. 
Na absorção deve ser levado em conta o local de administração, a composição das 
membranas biológicas, as características físico-químico do fármaco, a área de superfície para 
absorção e o fluxo sanguíneo no local de administração pois todos esses fatores podem interferir 
e até interromper a absorção. 
• Local de administração: 
Depende da quantidade de membranas que o medicamento vai ter que passar, e induz a 
escolha correta da via de administração. 
 
• Composição das membranas biológicas: 
As membranas possuem uma bicamada lipídica impermeável a maioria das moléculas 
polares. Devido a isso os medicamentos devem ser apolares, pois são moléculas não-ionizadas 
e mais lipossolúveis passando com maior facilidade pelas membranas, enquanto os polares são 
moléculas ionizadas e menos lipossolúveis. 
 
• Características físico-químico do fármaco: 
- Lipossolubilidade: Fármacos apolares (lipossolúveis) têm alta difusão através da 
membrana (> absorção). 
- Grau de ionização: possui influencia do pH. Ácido fraco fica mais não-ionizado em pH 
ácido, portanto, é mais absorvido nesse meio, e base fraca fica mais não-ionizada em pH básico, 
sendo mais absorvida no meio básico. 
 
• Área de superfície para absorção: 
Quanto maior a área maior a absorção (Intestino > estomago). 
 
• Fluxo sanguíneo no local de administração: 
Quanto maior o fluxo sanguíneo no local mais fácil o medicamento vai ser absorvido. 
 
8) O que é metabolismo de primeira passagem? 
Metabolismo de primeira passagem ocorre na via oral, em que os fármacos administrados 
são primeiramente expostos ao fígado e podem ser intensamente metabolizados antes de 
alcançar o restante do organismo, havendo perda de medicamento. 
 
9) Supondo que um Fármaco tenha tempo de meia-vida de 8h, quanto tempo leva para que 
75% do fármaco seja eliminado do organismo? 
Tempo de meia-vida é o tempo necessário para que a concentração plasmática do 
fármaco diminua em 50%. 
8h – 50% 
Xh – 75% 
X= 12 horas, é o tempo necessário para que 75% do fármaco seja eliminado do organismo. 
 
10) O que é um pro-fármaco? Cite exemplos de medicamentos que são pro-fármacos. 
Pró-fármacos são fármacos administrados na forma inativa (não tem atividade 
Farmacológica), sendo ativados somente após a biotransformação no fígado. Estes podem 
melhorar a absorção ou a ação. 
Exemplos de pró-fármacos: Cortisona, Prednisona, Enalapril e Zidovudina 
 
11) Quais as etapas envolvidas na eliminação do fármaco do organismo? 
A eliminação do fármaco do organismo passa por duas etapas: a Biotransformação (deixa 
o fármaco mais polar para ser excretado) e a Excreção (forma como o fármaco é eliminado do 
organismo). 
 
12) Defina os conceitos abaixo: 
a) Eficácia: Medida que leva em conta o quanto o medicamento, em uso fora dos estudos 
clínicos, funciona para produzir um efeito. 
b) Potência: Quantidade de medicamento necessária para produzir um determinado 
efeito, como o alivio da dor. 
c) Agonista parcial: É um composto que pode ativar o receptor, mas não gera uma 
resposta máxima do sistema. 
d) Agonista pleno/total: É um composto capaz de proporcionar uma resposta máxima 
após a ocupação e ativação do receptor. 
e) Antagonista competitivo reversível ou superável: Antagonista se liga ao receptor, mas 
não promove ativação. O Antagonista superável é deslocado do receptor pelo agonista. 
f) Antagonista irreversível ou insuperável ou não competitivo: Não é deslocado pelo 
agonista, pois possui alta afinidade pelo receptor. 
 
13) Como é calculado o índice terapêutico de um fármaco e o que ele significa? Se um fármaco 
A tem um índice terapêutico 3 e um fármaco B tem um índice terapêutico 9. Qual dos fármacos 
é o mais seguro? 
Índice terapêutico (IT) de um fármaco é sua medida de segurança, dá a distância entre 
DE50 (dose efetiva média) e DL50 (dose letal para 50% dos animais). É calculado pela razão entre 
LD50 e ED50, e quanto menor o IT menor a segurança no uso do fármaco. Dito isto, o fármaco 
B é o mais seguro, porque possui maior índiceterapêutico em relação ao fármaco A. 
 
14) Classifique fármacos 1, 2, 3 e 4 conforme a resposta apresentada abaixo na curva: 
 
 
 
1- Agonista total 
2- Agonista parcial 
3- Composto inativo 
4- Agonista inverso 
 
15) De acordo com as curvas dose-resposta das drogas abaixo, descreva: 
 
a) Qual das drogas é a mais potente A, B ou C? 
A droga mais potente é A, pois a potencia é crescente no sentido oposto do logaritmo da 
concentração do fármaco. Portanto C é a menos potente. 
 
b) Quem é mais eficaz, a droga B ou a droga C? 
A droga B é mais eficaz que a droga C, pois a eficácia aumenta junto com o efeito biológico. 
 
16) Leia o gráfico com atenção e complete as lacunas das figuras A e B: 
 
a) Figura A: Agonista + antagonista competitivo reversível. 
Pois há uma dose crescente do agonista, que desloca o antagonista e mantem o efeito 
máximo. 
b) Figura B: Agonista + antagonista irreversível. 
Há doses crescentes do agonista, que não desloca o antagonista e reduz o efeito máximo.