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Prova de Farmacologia com questões sobre metabolismo do paracetamol (glucuronidação, sulfatação, papel do CYP2E1 e efeito do etanol) e estudo de caso sobre AINEs e prednisona envolvendo pKa, ligação proteica, t1/2 e vias de administração/farmacocinética.

Ferramentas de estudo

Questões resolvidas

No que se refere a formas farmacêuticas de uso oral, assinale a opção correta.
a) Comprimidos revestidos podem ser utilizados para se evitar o efeito de primeira passagem.
b) As cápsulas são formas farmacêuticas exclusivas para a administração de substâncias em pó.
c) Comprimidos são formas farmacêuticas inadequadas para a veiculação de fármacos pouco solúveis no conteúdo gástrico.
d) Em geral, fármacos administrados em solução aquosa são absorvidos mais rapidamente do que aqueles administrados em forma sólida.
e) Soluções são preparações nas quais o fármaco se encontra finamente dividido em um veículo adequado.

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Questões resolvidas

No que se refere a formas farmacêuticas de uso oral, assinale a opção correta.
a) Comprimidos revestidos podem ser utilizados para se evitar o efeito de primeira passagem.
b) As cápsulas são formas farmacêuticas exclusivas para a administração de substâncias em pó.
c) Comprimidos são formas farmacêuticas inadequadas para a veiculação de fármacos pouco solúveis no conteúdo gástrico.
d) Em geral, fármacos administrados em solução aquosa são absorvidos mais rapidamente do que aqueles administrados em forma sólida.
e) Soluções são preparações nas quais o fármaco se encontra finamente dividido em um veículo adequado.

Prévia do material em texto

UNIVALE – Universidade Vale do Rio Doce
FPF – Fundação Percival Farquhar
Farmacologia 
	Assinatura:
	Nº 
	da matrícula:
	
	
	Data:
	Curso:
	Período:
	Turno:
	Turma:
		Sexta 04/04/2025	Odontologia	3º	Noturno
	Única 
	Normas de convivência:
	Valor:
	1.
2. Mantenha seu telefone celular, tablet, notebook e netbook desligados e fora do seu alcance; 3. Assine à caneta a avaliação:
4. Sem consulta de materiais didáticos;
5. Responda somente à caneta e sem rasuras;
6. Somente serão esclarecidas dúvidas ortográficas, pois a interpretação faz parte da avaliação; Proibidas as saídas da sala e o atendimento de pessoas à porta.
	20,0
	
	Nota obtida:
	
	
Texto - O paracetamol é considerado um analgésico e antipirético seguro e tem a vantagem de não apresentar tantos efeitos secundários como os Anti-Inflamatórios Não Esteroides (AINEs) e o ácido acetilsalicílico. As reações de conjugação com ácido glucurônico, são predominantes no metabolismo do paracetamol. A Glucuronidação transfere um grupo glucuronosil do UDP ácido glucurónico para moléculas alvo. Por outro lado, a Sulfatação transferem um grupo sulfo para o paracetamol. Os produtos resultantes destas reações são diretamente excretadas na urina. Há ainda uma pequena fração de Paracetamol que é excretado na urina sem qualquer alteração. Além disso, o sistema enzimático denominado Citocromo P450, através da enzima CYP2E1, pode oxidar o paracetamol, formando o metabolito tóxico (N-acetil-pbenzoquinona imina). Com base no texto acima responda as questões 01, 02 e 03.
1) Para que o paracetamol seja depurado, esse fármaco deverá passar por: a) Apenas reações de fase I;
b) Reações de fase I e de fase II, com predomínio das reações de fase II;
c) Apenas reações de fase II;
d) Reações de fase I e de fase II, com predomínio das reações de fase I;2) As reações de glucuronidação e a de sulfatação tem por objetivo:
a) formar compostos mais polares que sejam facilmente excretados pelas vias renais;
b) produzir metabólitos tóxicos, fato que pode produzir lesões hepáticas em pacientes com uso constante do medicamento;
c) produzir metabólitos ativos, permitindo classificarmos o paracetamol como um pró-fármaco;
d) formar compostos mais lipossolúveis que precisarão ser excretados pelas fezes.
3) Sabendo que o Paracetamol é metabolizado por essa enzima CYP2E1, caso a pessoa tenha feito uso de bebida alcoólica, e de posse do conhecimento que o etanol é um indutor ezimático dessa enzima, quais dos efeitos abaixo podem ocorrer: a) aumento do t1/2 e aumento da formação de metabólitos tóxicos
b) aumento do t1/2 e diminuição da formação de metabólitos tóxicos
c) redução do t/1/2 e dimunição da formação de metabólitos tóxicos
d) redução do t/1/2 e aumento da formação de metabólitos tóxicos
e) Não há alteração neste tipo de interação medicamentosa.
Texto - História Clínica: 
A paciente procurou atendimento devido a dores articulares. Informou que, já há algum tempo, vinha acordando com as “juntas endurecidas” (principalmente as das mãos), problema que melhorava no decorrer do dia. Nos últimos três meses, esses sintomas haviam se intensificado, aparecendo dores articulares à movimentação, principalmente das mãos. Notara que varias articulações estavam frequentemente inchadas. Foi prescrito inicialmente Ibuprofeno comprimido de 600mg de 8 em 8 horas, por 7 dias (pKa 3,4) afinidade a proteína plasmática de 95% e t1/2 de 6h, visto que o processo inflamatório não havia melhorado, foi prescrito posteriormente Tenoxicam comprimido de 20mg(pKa 3,1) com t1/2 de 12h e afinidade a proteína plasmática de 84%, com posologia de 12 em 12 horas. Essa paciente informou que nos intervalos entre os medicamentos fazia uso de um corticosteroide Prednisona 5mg (pKa 4,0) t1/2 de 22h e afinidade a proteína plasmática 99%.
Com base no texto acima responda as seguintes questões 4, 5 e 6.
** Observação, o medicamento tenoxicam há várias formas farmacêuticas e logo várias vias de administração.
4) Sobre o TENOXICAM. Farmacologicamente, as vias de administração de medicamentos permitem que um mesmo fármaco apresente padrões distintos de farmacocinética, fazendo com que a escolha da via seja de fundamental importância para qualquer tratamento. Considere que o gráfico ao lado apresenta um mesmo fármaco, numa mesma dose, sendo administrado por três vias distintas. Com base no exposto, é correto afirmar:
a) A via de administração “A” é a via oral, pois a magnitude da constante relativa de eliminação é muito elevada.
b) A via de administração “B” produz concentração plasmática máxima menor que a via “A”, indicando que a velocidade de absorção da via “B” seja maior que a da via “A”.
c) A via de administração “C” representa a via intramuscular, enquanto a via de administração “B” representa a via oral.
d) O metabolismo hepático de primeira passagem é o responsável pela distribuição mais lenta vista em “B”.
e) A via de administração “A” não envolve a etapa de absorção do fármaco
5) Sabendo que o meio que o medicamento irá ser absorvido poderá influenciar na biodisponibilidade de um fármaco. É de conhecimento que alguns fatores físico-químicos também interferem na absorção e também na distribuição de alguns medicamentos. Sabendo que os três medicamentos serão administrados via oral e com absorção no estômago. Marque a alternativa correta quanto a absorção.
a) O Tenoxicam, será o medicamento melhor absorvido entre os três medicamentos.
b) O ibuprofeno não terá diferença em fator de absorção quando comparado com a prednisona
c) A prednisona, será o medicamento menos ionizado devido ao seu pKa, logo, será o mais bem absorvido.
d) Não há variação na absorção entre os três fármacos administrados.
6) Os medicamentos após a absorção, são distribuídos na corrente sanguínea e tem a capacidade de ligarem-se a algumas proteínas plasmáticas, fazendo com que aumentem o seu t1/2 vida. Baseado nessa informação de que a paciente usava prednisona entre as doses, marque a alternativa CORRETA:
a) Ao usar o Ibuprofeno em seguida a prendisona, esse último aumentaria o t1/2 vida do ibuprofeno, devido deixa-lo livre para ação na corrente sanguínea.
b) Ao usar o tenoxicam e em seguida a prednisona, esse último não iria interferir no t1/2 vida do medicamento, entrentato diminuiria o sua resposta no organismo.
c) A prednisona iria diminuir o t1/2 vida de qualquer fármaco administrado antes dele, o que poderia aumentar o efeito deles.
d) Os medicamentos quando administrados juntos, devido serem dois, podem reduzir o t1/2 vida da prednisona devido a somatória de ação.
7) Com relação ao gráfico abaixo.
Responda a questão a seguir.
De acordo com o observado, analise as afirmativas a seguir.
I. Os fármacos A e B são mais potentes que os fármacos C e D.
II. A potência farmacológica do Fármaco A é menor do que o fármaco B.
III. Os fármacos A, C e D possuem eficácia máxima igual e eficácia máxima maior que B.Está CORRETO o que se afirma em:
a) II, somente
b) I e II, somente
c) I e III, somente
d) II e III, somente
e) Todas estão corretas.
8) Os gráficos abaixo (gráficos 1, 2 e 3) representam as relações de dose resposta de fármacos opioides.
Com base nas curvas apresentadas, assinale a afirmativa 
INCORRETA
:
a) O gráfico 2 representa dois fármacos com potência igual, porém eficácias diferentes.
b) O gráfico 3 apresenta dois fármacos, sendo que o fármaco representado pela linha tracejada apresenta maior potência.
c) No gráfico 3, o fármaco representado pela linha tracejada é um agonista parcial, com eficácia menor que a do fármaco representado pela linha cheia.
d) O gráfico 1 representa uma curva de dose resposta clássica, na qual o aumento da dose promove aumento do efeito analgésico. Tal curva representa o comportamento do fentanil.
e) No gráfico 1, apresentar um mecanismo de competição indireta.
9) Quanto aos fatores que interferem na farmacocinética, analise as afirmativas abaixo.
I. Fármacos hidrossolúveis são absorvidos com maior dificuldade ao longo do trato gastrintestinal
II. O pH interfere no número de formas ionizáveis alterandoa absorção e excreção dos fármacos
III. Quanto maior a fração do fármaco ligada as proteínas plasmáticas, mais partículas estão disponíveis para gerar efeito terapêutico
IV. O metabolismo de primeira passagem favorece a absorção de pro-fármacos, pois geram a ativação dos mesmos.
V. A biotransformação e um processo que beneficia a formação de complexos lipossolúveis, os quais favorecem a eliminação de um fármaco.
A alternativa que contém todas as afirmativas corretas e: a) I, II e III
b) I, II e IV
c) II, III e IV
d) II, III e V
e) III, IV e V
10) No que se refere a formas farmacêuticas de uso oral, assinale a opção correta.
a) Comprimidos revestidos podem ser utilizados para se evitar o efeito de primeira passagem.
b) As capsulas são formas farmacêuticas exclusivas para a administração de substancias em pó.
c) Comprimidos são formas farmacêuticas inadequadas para a veiculação de fármacos pouco solúveis no conteúdo gástrico.
d) Em geral, fármacos administrados em solução aquosa são absorvidos mais rapidamente do que aqueles administrados em forma solida.
e) Soluções são preparações nas quais o fármaco se encontra finamente dividido em um veículo adequado.
11) Com relação a interferência da via de administração na absorção de fármacos, assinale a opção correta.
a) A administração cutânea de fármacos e comumente usada para o tratamento local de diversas afecções na pele, sendo a administração sistêmica nessa região inviabilizada pela lipofílica do estrato córneo.
b) A administração retal de fármacos possibilita a absorção regular do medicamento sem provocar efeito de primeira passagem.
c) A viabilidade da administração sistêmica de fármacos pela via pulmonar depende, entre outros fatores, do tamanho da partícula da formulação que chega até os alvéolos, sendo ideal o uso de partículas em escala manométrica.
d) A via vaginal, por representar uma região de elevada irrigação em que não ha metabolização de primeira passagem, possui alto potencial para absorção sistêmica de fármacos.
e) A via sublingual permite uma rápida absorção de fármacos, contudo há metabolização de primeira passagem, o que restringe sua aplicação a certos grupos farmacológicos.
12) 
Com base na Figura acima, marque a alternativa correta.
a) O fármaco D e mais eficaz que o fármaco C.
b) O fármaco B tem é mais eficaz do que o fármaco A.
c) O fármaco B e mais potente que o fármaco D.
d) O fármaco C e menos potente que o fármaco B.
e) O fármaco A tem potência igual ao fármaco D.
13) 
Em relação ao gráfico acima, que ilustra os efeitos de um antagonista sobre a relação de dose-resposta, assinale a opção correta.
a) O gráfico e relativo a um antagonismo competitivo, pois a curva dose-resposta não e alterada na presença do antagonista.
b) No gráfico, está representado um antagonismo competitivo, pois há diminuição da eficácia do agonista.
c) O gráfico e relativo a um antagonista do tipo não competitivo.
d) Na presença do antagonista, há diminuição da potência do agonista.
e) O gráfico ilustra um antagonismo alostérico, uma vez que o antagonista isolado não produziu resposta.
14) 
Relativamente as figuras A, B e C acima mostradas, e sabendo que, na figura A, está representado um receptor não ligado, assinale a opção correta.
a) Caso a figura B represente o agonista em seu sitio de ligação, a figura C representara um antagonismo alostérico.
b) Caso a figura B represente o agonista endógeno em seu sitio de liegação, a figura C representara a ligação de um fármaco sintético agonista competitivo.
c) A figura C poderia representar a competição entre um agonista e um antagonista.
d) A figura C poderia representar o mecanismo de antagonismo químico.
e) Analisando-se isoladamente as figuras A e B, e correto afirmar que a figura B representa
15) Sobre as características da via tópica para administração de medicamentos, e correto afirmar que:
a) exige fármacos hidrossolúveis para ser efetiva, já que estes são mais rapidamente absorvidos.
b) proporciona acesso rápido a circulação, permitindo identificação dos efeitos logo depois da aplicação.
c) exige técnica estéril para evitar carreamento de microrganismos para camadas mais internas de tecido.
d) formulações lipossolúveis são mais utilizadas na pele integra para facilitar a passagem pela camada córnea.
e) É obrigatório que o paciente esteja alerta, pois depende dos estímulos fisiológicos durante a aplicação.
16) Os princípios básicos da farmacologia incluem o entendimento de como os medicamentos interagem com o organismo. Nesse contexto, assinale a alternativa que melhor define o conceito de farmacodinâmica:
a) Análise das interações entre diferentes medicamentos administrados simultaneamente.7
b) Estudo dos processos de absorção, metabolização e excreção de medicamentos pelo organismo.
c) Investigação das ações e efeitos dos medicamentos sobre os sistemas biológicos e os mecanismos de ação envolvidos.
d) Avaliação da toxicidade de medicamentos em diferentes doses para determinar a margem de segurança.
e) Identificação dos fatores genéticos que influenciam a resposta individual aos medicamentos.
Gabarito
	
	01
	02
	03
	04
	05
	06
	07
	08
	09
	10
	11
	12
	13
	14
	15
	16
	A
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	B
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	C
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	D
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	E
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
*** Atenção nem todas as alternativas tem a letra E, ficar atento.
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