Ansiolíticos completo

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Ansiolíticos 
Há uma diferença entre a ansiedade não patológica e a ansiedade patológica. A ansiedade 
patológica afeta no dia a dia do paciente, impedindo-o de cumprir sua rotina e afazeres. 
Os ansiolíticos são usados no tratamento de transtorno de ansiedade. O transtorno de 
ansiedade pode ser classificado em: 
 Transtorno de ansiedade generalizada 
 Transtorno do pânico 
 Agorafobia 
 Transtorno da ansiedade social 
 Fobias específicas 
 Transtorno da ansiedade de separação 
 Transtorno obsessivo-compulsivo 
 Transtorno do estresse agudo 
 Transtorno do estresse pós-traumático 
 
A ansiedade não é uma doença típica do século XXI, ela é uma doença bastante antiga que 
veio se agravando ao longo dos anos. 
Existem várias classes de drogas como opções terapêuticas utilizadas no tratamento do 
transtorno da ansiedade. Hoje em dia quase todos os medicamentos que são usados no 
tratamento da depressão também são usados no tratamento do transtorno da 
ansiedade, mas algumas continuam se sobressaindo: 
Fármacos 
 ISRS (inibidores seletivos de receptação de serotonina) 
 IRSN (inibidores de receptação de serotonina e noradrenalina) 
 Benzodiazepínicos (depressores do sistema nervoso central) 
 Buspirona 
 Bloqueadores B-adrenérgicos 
 Ligantes alfa2delta (gabapentina, pregabalina). 
 Terapia aguda  benzodiazepínicos e B-bloqueadores. (o benzodiazepínico utilizado a 
longo prazo causa dependência) 
Terapia crônica  ISRS, IRSN, Buspirona e ligantes alfa2delta. 
 
ISRS >> Medicamentos muito utilizados tanto no transtorno de depressão quanto no 
transtorno de ansiedade 
 Fluoxetina (prozac) 
 Fluvoxamina (luvox) 
 Paroxetina (pandora) 
 Sertralina (zoloft) 
 Citalopram (proximax) 
 Escitalopram (lexapro) 
As drogas ISRS apresentam meia-vida longa, sendo utilizada uma dose por dia. Além 
disso, elas são eficazes para o tratamento de depressão maior. 
Ela tem pouca afinidade com os receptores histaminérgicos (efeito de sedação), alfa1-
adrenérgicos (hipotensão) e muscarínicos (efeitos de boca seca, constipação, visão turva, 
etc). Isso é uma vantagem grande, pois assim existem menos efeitos indesejáveis. 
Não causam efeitos cardiovasculares maiores, como é o caso dos ADTs (antidepressivos 
tricíclicos). Além disso, tem uma maior segurança que os ADTs e IMAO, pois são mais 
seguros em caso de overdose. 
No tratamento de depressão e transtorno de ansiedade vem parando o uso de ADTs e 
IMAO, pois elas causam mais efeitos indesejáveis. Logo, elas são drogas de segunda ou 
até terceira linha. 
Existem casos que a terapia de primeira linha não funciona, ai sim entra com o de 
segunda ou terceira. 
A eficácia terapêutica é semelhante entre as drogas, ou seja, não há evidencia que o 
ISRS que os ADTs. 
Efeitos indesejáveis 
Efeitos colinérgicos = podem acontecer mais com Sertralina e Paroxetina e é menos 
comum com Fluvoxamina, fluoxetina e Citalopram. 
Efeitos histamínicos = é menos comum com a Fluvoxamina e Sertralina e leve com 
Citalopram. 
Efeitos alfa1-adrenérgicos = menos comuns com Paroxetina e Fluvoxamina e mais comum 
com Sertralina e Citalopram. 
Fluoxetina 
 Aumenta noradrenalina, dopamina e serotonina. 
 Efeito prolongado (7-9 dias) 
 Efeito energizante, diminui a fadiga e melhora a concentração e atenção. 
 Menos adequada para pacientes com insônia, agitação e ansiedade. 
 Dose alta causa efeito antibulimia. 
 Não causa abstinência quando interrompido de forma súbita 
Paroxetina 
 Aumenta serotonina e noradrenalina 
 Experiência de uso na ansiedade 
 Efeitos de abstinência com interrupção súbita (necessário um desmame) 
 Ótima opção para tratamento de depressão e ansiedade 
 + usada para ansiedade 
Sertralina 
 Aumenta serotonina e dopamina 
 Pode aumentar a energia, motivação e concentração. 
 Tem efeito ansiolítico, depressão psicótica e delirante. 
 + usada para ansiedade (+ indicada) = porque tem mais experiência de uso e de 
sucesso terapêutico. 
Fluvoxamina 
 Experiência de uso na ansiedade e depressão psicótica 
 Outros efeitos = depressão psicótica e delirante, transtorno obsessivo compulsivo. 
 + usada para ansiedade 
Citalopram/Escitalopram 
 São usadas no tratamento da depressão, existindo uma diferença entre os dois: 
 Citalopram = é bem tolerado, tem menos interações, bom para usar em idoso, pode 
aumentar o intervalo QT, eficácia adequada só com dose alta em vários pacientes. 
 Escitalopram = boa eficácia com dose baixa, tem um menor efeito de sedação, não 
aumenta o intervalo QT, melhor tolerado, causa poucas interações e é bom para 
idoso. 
TRANSTORNO DE ANSIEDADE = QUAL DAS TRÊS ESCOLHER? 
Escolhe através dos efeitos indesejáveis. Tipo, efeito colinérgico é menos comum com a 
Fluvoxamina... 
Interações 
As interações mais significantes  Fluvoxamina, fluoxetina e Paroxetina. 
Apresentam menos interações  Sertralina, Citalopram e Escitalopram. 
Efeitos indesejáveis 
 Disfunção sexual: diminui a libido, disfunção erétil, retardo da ejaculação. Esses 
efeitos são mais presentes na Paroxetina. 
 Efeitos gastrointestinais: náuseas, diarreia, vômitos, flatulência, constipação. São 
mais intensos com Sertralina e Fluvoxamina. 
 Efeitos anticolinérgicos: constipação, boca seca, sedação. São mais comuns com a 
Paroxetina 
 Cefaleia: mais comum com fluoxetina 
 Insônia: mais comum com a fluoxetina. 
 
Gestantes devem evitar paroxetina, pois existe um risco de má formação cardíaca. 
Em Lactantes deve-se evitar fluoxetina e Citalopram, pois são altamente excretados no 
leite materno. Sertralina, Paroxetina e nortriptilina tem uma excreção bem menor. 
 
 
 
ISRN >> inibem a receptação de noradrenalina e de serotonina e aumentam a 
dopamina no córtex pré-frontal. 
Tem uma estrutura química diferente dos ADTs e apresentam poucas interações 
medicamentosas. 
Não tem nenhuma interação significante com os receptores muscarínicos, 
histaminérgicos, alfa1-adrenérgicos e dopaminérgicos. 
 
 
Venlafaxina 
 Aprovada para tratamento de depressão e ansiedade 
 Tem como efeito indesejável o aumento da sudorese e o aumento da PAS. 
Desvenlafaxina 
 Alternativa para a terapia de reposição estrogênica 
 Diminui sintomas vasomotores (sudorese, insônia) na perimenopausa e menopausa. 
Duloxetina 
 Eficaz no tratamento de sintomas cognitivos da depressão do idoso 
 Menor hipertensão e reações de descontinuação que Venlafaxina. 
Milnaciprano/levomilnaciprano 
 Eficaz no tratamento dos sintomas cognitivos 
 Maior efeito energizante e ativador que os outros IRSN (importante na 
depressão com fadiga, falta de interesse e falta de energia). 
 Atenção (↑ NOR receptores α1 prostáticos, aumenta sintomas de homens com 
HPB) 
ATENÇÃO! 
Duloxetina, milnaciprano e levomilnaciprano → contraindicados no glaucoma. 
Duloxetina, milnaciprano e levomilnaciprano → efeito analgésico (neuropatia periférica 
diabética, fibromialgia, dores músculo esquelética crônica). 
Efeitos indesejáveis 
 Nausea, tontura, boca seca, sonolência ou insonia, sudorese, constipação, anorexia, 
nervosismo, disfunção sexual, etc. 
 Hipertensão em doses medicamentosas mais altas 
 Síndrome sertoninérgica em associação com IMAO ou ISRS. 
LIGANTES α2δ >> tem como representantes a gabapentina e pregabalina 
Essa subunidade está presente nos canais de cálcio sensíveis a voltagem e a sua ação 
promove uma redução na liberação do glutamato. 
Ela apresenta ações ansiolíticas. Logo, é um ótimo tratamento para transtorno de 
ansiedade generalizada, transtorno de ansiedade social e do pânico, epilepsia, dor 
neuropática e fibromialgia. 
São usadas no tratamento crônico de ansiedade 
BENZODIAZEPÍNICOS 
 Alprazolam 
 Clordiazepóxido 
 Clonazepam 
 Lorazepato 
 Diazepam 
 Lorazepam 
 
Efeitos desencadeados 
 Sedação 
 Indução e manutenção do sono 
 Redução daansiedade e agressividade 
 Redução do tônus muscular e coordenação 
 motora 
 Efeito anticonvulsivante 
 Amnésia anterógrada 
Efeitos indesejáveis 
 Fraqueza, dor de cabeça, náuseas, vômito 
 Desconforto epigástrico, diarreia 
 Sonolência, confusão mental, redução da concentração, déficit cognitivo 
 Incoordenação motora 
 BZN com meias vidas longas (como o flurazepam e quazepam)  fraturas e 
quedas em idosos. 
BUSPIRONA >> é indicado para transtornos de ansiedade generalizada. Ela não 
tem evidência de eficácia em outros transtornos de ansiedade. 
É em forma de comprimido de 5 e 10mg por 3x ao dia. É mais fraca que os 
benzodiazepínicos. É um agonista de receptor de serotonina. 
Os efeitos ansiolíticos levam muito tempo para acontecer, por isso ela não é indicada 
para um tratamento agudo. É usado para terapia a longo prazo de ansiedades menos 
graves e crônicas. 
Ela apresenta certas vantagens, como: não aumenta o peso, não causa disfunção sexual, 
sem efeito sedativo, não produz incoordenação motora e nem dependência física ou 
psicológica. 
Efeitos indesejáveis 
 Náuseas 
 Tonturas 
 Cefaleia 
 Agitação 
 Fraqueza