Agonistas muscarínicos - Farmacologia

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AGONISTAS MUSCARÍNICOS 
 
Acetilcolina 
Não é seletiva, então ativa receptores muscarínicos e nicotínicos. 
Sofre rápida degradação pelas colinesterases (acetilcolinesterase e 
pseudocolinesterase). 
Ésteres sintéticos da colina 
 Metacolina; Carbacol; Betanecol. 
Carbacol e betanecol têm relevância clínica comparado a metacolina. A 
metacolina difere principalmente da acetilcolina pois tem uma ação mais longa e 
seletiva para receptores muscarínicos. A ação dela é mais longa justamente porque 
o grupo metila aumenta a resistência às colinesterases. O carbacol e o 
betanecol são ésteres carbamoílicos que são praticamente resistentes à hidrólise 
pelas colinesterases, por isso têm uma duração de ação bem mais prolongada 
quando comparados a acetilcolina. 
O carbacol, além de ações muscarínicas, também tem ações nicotínicas. Enquanto 
o betanecol tem somente ações muscarínicas e, principalmente, ações no trato 
gastrointestinal e bexiga. 
Alcaloides naturais 
 Muscarina; Pilocarpina; Arecolina. 
A pilocarpina é a substância de relevância clínica, ela tem ação 
predominantemente muscarínica. 
Farmacocinética 
A presença de aminas quaternárias nos ésteres da colina faz com que essas 
substâncias sejam pouco absorvidas quando administradas por via oral, e praticamente 
não atravessam a barreira hematoencefálica. 
Já a pilocarpina, como é uma amina terciária, tem uma absorção melhor 
comparado com os ésteres da colina. 
 
 
 
Usos terapêuticos 
Cloreto de Betanecol 
Formas farmacêuticas e apresentações de Liberan Comprimidos: 5mg – caixa com 30 
comprimidos; Comprimidos: 10mg – caixa com 30 comprimidos; Comprimidos revestidos: 
25mg – caixa com 30 comprimidos; 
Solução injetável subcutânea: 5mg/mL – caixa com 6 ampolas de 1mL. 
Ação esperada do medicamendo 
Liberan contém cloreto de Betanecol, importante no tratamento da retenção 
urinária (funcional) aguda em pós-operatório e pós-parto e da retenção urinária 
causada pela atonia neurogênica da bexiga. 
Ophtcol (cloreto de carbacol) 
Apresentação 
Ophtcol é apresentado em embalagem estéril contendo 1 frasco-ampola com 
2mL (0,2 mg de cloreto de carbacol). 
Uso intraocular. 
Indicações 
O carbacol é um agente miótico potente colinérgico (parassimpaticomimético) que 
produz contrição da íris e corpo ciliar, resultando em uma redução na pressão 
intraocular. Sendo assim, esse medicamento é destinado à redução da pressão 
intraocular em cirurgias oftálmicas, em ambiente hospitalar. 
Pilocarpina 1%-2%-4% (cloridrato de pilocarpina) 
Apresentação 
Solução oftálmica estéril. 
Frasco plástico onta-gotas contendo 10mL de solução estéril de cloridrato de 
pilocarpina 1% (10mg/mL) ou 4% (40mg/mL). 
Indicações 
Pilocarpina é indicada como miótico, no controle da pressão intraocular elevada 
(glaucoma). 
Pilocarpina pode ser usada em combinação com outros mióticos, com 
betabloqueadores, com inibidores da anidrase carbônica, com agentes 
simpatomiméticos e com hiperosmóticos. 
 
Para xerostomia após radiação de cabeça e pescoço 
e Síndrome de Sjogren 
Pilocarpina: t1/2 = 0,8h; duração do efeito = 2h. 
Cevimeline (alta afinidade M3): t1/2 = 3-6h; duração do efeito = 4-6h. 
Contra-indicações 
Asma e Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica; 
→ a ativação de receptores M3 leva a uma broncoconstrição, o que não 
é desejado nessas doenças. 
Doença cardiovascular associada a bradicardia; 
→ a ativação de receptores M2 leva a uma redução da frequência cardíaca. 
Úlcera gastrointestinal; 
→ a ativação muscarínica aumenta a secreção no trato gastrointestinal. 
Obstrução urinária ou do trato gastrointestinal. 
→ essas substâncias só devem ser utilizadas como estímulo da contratilidade do 
músculo liso quando se tem um problema funcional. 
Efeitos adversos 
Diaforese; 
Cólicas intestinais; Diarreia; 
Náuseas e vômitos; 
Dificuldade de acomodação visual.