Princípios da Farmacologia - P1 - Farmacologia - Luciano Neves

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Princípios da Farmacologia
P1- Farmacologia I Raissa Fidelis - XLVI
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Farmacocinética ➝ estuda todo o movimento que o fármaco faz pelo organismo. Vemos também um pouco das vias de administração, 
absorção, distribuição, biotransformação e eliminação. Resumindo, estudamos a ação do corpo sobre a droga.
· Fígado é o principal local de biotransformação (95%). 
Fígado biotransforma a droga (tomando a droga, ela pode estar na forma inativa – normalmente – por via oral ela será absorvida, na hora que ela for distribuída ela passa pelo fígado, onde será biotransformada, fazendo com que ela fique ativa. Ela estando ativa, volta para o sangue e faz algo no seu organismo. Ela vai ter que voltar no fígado novamente, para ser inativada e ser eliminada.)
A parte da eliminação/excreção de uma droga também é a farmacocinética. 
Farmacodinâmica ➝ estuda o mecanismo geral de ação dos fármacos, em uma visão bem molecular/bioquímica. Envolve local de ação, mecanismo de ação e efeitos. Isso significa que estudaremos a ação da droga no organismo.
· Droga está sendo distribuída – farmacocinética – dai ela encontra algum local para atuar. 
ATENOLOL – tomado por via oral, será absorvido, cairá na corrente sanguínea e será distribuído, encontrando o seu local de ação. Nesse caso, o atenolol vai agir nos receptores β1 – adrenalina e noradrenalina – que estão no coração. 
A adrenalina e a nora quando interagem com β1, ativa a proteína G, ativa a adenilil-ciclase, para formar o AMPcíclico, fazendo com que o coração aumente a frequência cardíaca – taquicardia. 
Atenolol vai no coração e bloqueia a adrenalina – bloqueia β1 – causando bradicardia. 
Se o atenolol diminuiu o batimento cardíaco – diminui o débito cardíaco – diminui a pressão arterial. 
· Amitripitilina – aumenta os neurotransmissores do humor (aumenta serotonina e noradrenalina) – bloqueia o receptor muscarínico (da acetilcolina) – bloqueia o M3, fazendo com que produza menos saliva, tenha constipação intestinal, etc. 
Xerostomia – boca seca. 
Sialorreia – boca molhada. 
· Receptores Muscarínicos: esses receptores, além de ligarem a acetilcolina, também reconhecem a muscarina. Os receptores muscarínicos apresentam baixa afinidade pela nicotina. São diferenciadas subclasses de receptores muscarínicos: M1, M2, M3, M4 e M5.
Esses receptores são encontrados em gânglios do sistema nervoso periférico e nos órgãos efetores autonômicos, como coração, músculos lisos, cérebro e glândulas exócrinas.
M1 – Neurônios; Células parietais gástricas.
M2 – Células cardíacas; Neurônios; Músculo liso.
M3 – Bexiga; Glândulas exócrinas; Músculo liso.
M4 – Neurônios.
M5 – Neurônios.
· Simpático – adrenérgico (agonistas e antagonistas adrenérgicos). 
Parassimpático – colinérgico (agonistas e antagonistas colinérgicos).
· Síndrome serotoninérgica – 5HT (1,2,3,4,5) – se aumentar muito a serotonina, o paciente vai parar na UTI.
Farmacologia 
É o estudo dos fármacos.
A farmacologia é uma ciência que estuda a interação entre uma substância química e um organismo vivo ou sistema biológico, resultando em um efeito maléfico ou benéfico. 
Fármacos: substâncias que produzem efeitos benéficos no organismo, diferente da ação dos alimentos. 
· DIGOXINA – inibe a bomba de sódio e potássio ATPase, porque ela bloqueando no coração, acumula sódio dentro da célula cardíaca, o qual vai ser trocado por cálcio – aumentando o cálcio, aumentando a contração muscular cardíaca – paciente que tem insuficiência cardíaca sistólica. 
O índice é estreito, porque pode dar uma intoxicação digitálica.
Medicamento: toda substância capaz de curar, prevenir ou diagnosticas uma enfermidade.
Droga: substância capaz de alterar uma função fisiológica. 
Droga: qualquer substância química que em contato com o organismo vivo altera o seu funcionamento. Exceto o alimento. Dentro da classificação de drogas possuímos subclassificações e as drogas de abuso, que são as de cunho social pejorativo, como a cocaína, crack, LSD, êxtase, doce, entre outras. Mas saibam que nem toda droga é uma droga de abuso.
Remédio: substância ou medida utilizada para curar uma determinada enfermidade. 
Tóxico (veneno): substância química que ingerida ou aplicada externamente, e que sendo absorvida, determina a morte do indivíduo, ou coloca sua vida em risco. 
Posologia: estuda as dosagens dos medicamentos e a frequência com que estes devem ser administrados.
Índice terapêutico: é a relação entre a dose letal (ou tóxica) e a dose efetiva do fármaco. 
Dose letal: dose capaz de matar 50% de uma população. 
Dose efetiva: dose capaz de produzir o efeito farmacológico. 
Nível plasmático efetivo: é a quantidade mínima de droga capaz de provocar resposta farmacológica. 
concentração máxima tolerada: é a quantidade máxima de droga tolerada pelo organismo. Se essa concentração for ultrapassada, provoca efeito tóxico. 
Ramos da Farmacologia 
FARMACOGNOSIA: ramo da farmacologia que estuda a origem dos fármacos. 
- origem – natural, sintética, semi-sintética. 
CRONOFARMACOLOGIA: estuda o horário em que o remédio deve ser administrado. 
FARMACOTÉCNICA: estuda a preparação de fármacos. 
FARMACOCINÉTICA: estuda o movimento dos fármacos no organismo. 
FARMACODINÂMICA: estuda a ação do fármaco e o mecanismo desta ação no organismo. 
TOXICOLOGIA: é o ramo que estuda os efeitos colaterais dos fármacos. 
FARMACOGENÉTICA: estuda a ação dos fármacos sobre os gens. 
IMUNOFARMACOLOGIA: estuda a ação dos fármacos sobre o sistema imune. 
FARMACOEPIDEMIOLOGIA: estuda o comportamento dos fármacos em uma comunidade. 
FARMACOTERAPIA: estuda a aplicação dos fármacos nas doenças (farmacologia clínica). 
A origem e o processo de desenvolvimento dos fármacos
Vias de administração e formas farmacêuticas 
Maneira como as drogas se apresentam para uso. De acordo com a forma farmacêutica, tem-se a via de administração. 
Forma sólida:
Pó (liofilizado/granular);
Comprimidos;
Drágeas;
Pastilhas;
Supositórios;
Cápsulas;
Pílulas.
Forma Líquida:
Soluções aquosas (PA + H2O) (xarope);
Emulsões (H2O + óleo);
Elixir (hidroalcóolicas); 
Suspensões (H2O + sólido);
Injeções;
Líquidos voláteis (éter, halotano);
Enemas;
Colírios; 
Loção. 
Vias Enterais X Vias Parenterais. 
Via enteral: medicação que entra em contato com o trato gastrointestinal (via oral, sublingual, via retal, 
dentista – clorexidina – diminuir a microbiota da boca – embochecha – via bucal).
Vias parenterais: não entram em contato com o TGI (vias parenterais diretas e indiretas). 
· Parenteral direta: medicação que vai usar agulha (via intravenosa, via intramuscular, via subcutânea, via intra-articular). 
Parenteral indireta: não usa agulha e não entram em contato com o TGI (via nasal, anticoncepcional na vagina, colírio, pomada)
· Uso interno: significa ingestão de drogas. 
Uso externo: administração sem ingestão – via parenteral (IM, IV, SC, SL, conjuntival). 
Via enteral: quando o fármaco entra em contato com qualquer parte do trato digestivo (SL, oral, bucal e retal). 
Via parenteral: não utilizam o tubo digestivo (injeção, cutânea, respiratória, conjuntival, etc). 
· Tanto a enteral quanto a parenteral, têm efeito local e sistêmico.
· Diclofenaco de sódio – bloqueia a prostaglandina – cuida da dor, porque ela diminui o limiar da dor e você sente mais dor – pode usar via oral ou em forma de creme. 
Fenergam – pode ingerir ou passar na pele – bloqueia o receptor H1 – histamina não tem ação no cérebro – dá sono. 
Aldol e Fenergam – para pacientes agitados. 
Vias de Administração 
Inalação → Pulmões → coração → circulação sistêmica.
Via oral → estomago/intestino → circulação porta → circulação sistêmica.
Metabolismo de primeira passagem → passa pelo fígado primeiro para depois cair na circulação sistêmica. 
Via retal → 50% passa pelo fígado, 50% cai na circulação sistêmica.
Via IM → músculo → circulação geral. 
Via IV → direta na circulação. (mais rápida que tem!!)
Droga por via IV não cai na circulação sistêmica, por cair direto na veia, o efeito é na hora. 
· ZOLPIDEM – por via oral passa pelo fígado, o qual inativa a droga, ao invésde chegar 10mg, vai chegar 8mg. 
Vias Enterais
Oral, bucal, sublingual e retal 
VIA ORAL
Via mais utilizada. 
ação local e sistêmica. 
Vantagens: comodidade, baixo custo, indolor, não necessita aparelhagem ou pessoal especializado. 
Desvantagens: sofrem ação de alimentos, suco gástrico, pH, enzimas, motilidade GI. 
Autoaplicação. Irritação mucosa digestiva. Não sabe quantidade absorvida. Uso em crianças. Comatosos. 
VIA SUBLINGUAL
Cômoda. 
Pouco utilizada. 
para drogas que são inativadas pelo suco gástrico. 
Absoração rápida de pequenas doses (não passa pelo metabolismo do fígado). 
Comprimidos que devem ser dissolvidos pela saliva, sem ser engolidos. 
VIA RETAL
Uso esporádico. 
Boa absorção, porém, errática, se motilidade intestinal aumentada. 
Líquidos: enemas, clister, lavagens. 
Sólido: supositórios. 
Para obtenção de efeitos locais. 
Pacientes com vômitos, inconscientes, não sabem deglutir (crianças pequenas). 
Irritação local. 
Vias Parenterais (diretas e indiretas)
DIRETAS: IV, IM, SC, IA, intradérmica, intracardíaca, intraperitoneal, intrapleural, intratecal, peridural, intra-articular. 
VIA INTRAMUSCULAR:
Pequenas quantidades/absorção rápida. 
Determinante: fluxo sanguíneo muscular. 
Aumentado com exercício. 
Reduzido no repouso. 
Praticamente cessa no choque, hipotensão, ICC. 
Fluxo: Deltoide Coxa Glúteo. 
Locais de aplicação: quadrante superior externo do glúteo, deltoide e porção externa da coxa. 
Desvantagens e Riscos: 
Acidente com lesão de nervo ou compressão de nervo pela solução – dor e parestesias;
Injeção acidental em vaso – intoxicação até morte. 
Lesões musculares por soluções irritantes.
Substâncias mal absorvidas (abcessos estéreis).
Técnica asséptica rigorosa.
Pessoal técnico especializado. 
Dolorosa e incômoda. 
VIA INTRAVENOSA:
Via de urgência/emergência/casos graves. 
Podem ser utilizadas substâncias irritantes. 
Biodisponibilidade 100%. 
Vantagens: efeitos rápidos/ níveis séricos elevados. 
Desvantagens: técnica rigorosa/ pessoal especializado/ menor segurança/ incômodo/ doloroso/ custoelevado/ efeitos locais: flebite, infecção, trombose.