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Atividade opióides 1- Explique o mecanismo de ação destes fármacos a nível de receptor. Os fármacos opiáceos atuam sobre receptores específicos presentes do sistema nervoso central com o objetivo de alterar processos que afetam: percepção da dor e resposta emocional à dor, interferindo diretamente no surgimento do estímulo álgico. Eles são agonistas de receptores neuronais em alguns lugares da medula espinhal e intestino. Os opioides, através de seus receptores acoplados à proteína G, inibem a adenilato ciclase, reduzindo assim o conteúdo intracelular de AMPc. Desse modo, há uma diminiuição do Ca2+ citosólico, inibindo a transmissão do impulso doloroso. 2- A via descendente da dor é modulada por todos os opioides. Explique se esta afirmativa é correta. INCORRETA pois o tramadol é um dos poucos fármacos opióides que atuam na via descendente da dor (regulagem negativa da dor). A maioria dos opioides atua na via periférica. 3- Cite dois opioides fracos e dois opioides fortes e suas indicações clínicas Opióide Fraco: Codeína indicada para casos de dor moderada e antitussígeno; utiliza-se também em combinação com outros analgésicos da classe dos não opióides, como ácido acetilsalicílico e paracetamol. Meperidina indicada como analgésico para dor de intensidade moderada a severa, tremores pós-operatórios; Opióide Forte: Fentanil indicada em casos que necessitam de analgesia contínua Morfina indicada para analgesia intermitente e sedação 4- Qual opioide é recomendado para infarto agudo do miocárdio? Explique o motivo Morfina, pois sua aplicação libera histamina: não trombogênica, vasodilatadora que assim reduz a carga carga cardíaca 5- Cite e explique 3 efeitos colaterais mais comuns dos opióides. -Constipação: pela inibição da Acetilcolina pelos neurônios mioentéricos e, também, inibindo parcialmente a liberação de purina e óxido nítrico dos neurônios motores inibitórios. -Hipotensão ortostática e síncope: como os receptores opioides também estão presentes no tecido cardíaco, quando ativados, levam à hiperpolarização das membranas e ativação do nervo vago -Depressão respiratória: os receptores opioides estão presentes de forma abundante no centro respiratório do córtex cerebral, Tálamo, Carótidas e Pulmões. A estimulação deles leva à respiração irregular e lenta, gerando hipercapnia e hipóxia. 6- Porque asmáticos não podem fazer uso irrestrito de opioides. Qual opioide é mais perigoso nestes casos. Explique Geram depressão respiratória e podem agravar o quadro de broncoconstrição da asma. O mais perigoso de ser administrado em pacientes asmáticos é a morfina pelos efeitos depressores acentuados dela sobre a respiração. 7- Cite o nome do fármaco indicado para tratar os casos de overdose de opioide. Explique seu mecanismo de ação. Naloxona, usada em casos de overdose para evitar depressão respiratória fatal. Atua deslocando analgésicos opióides (previamente administrados) dos receptores inibindo seus efeitos
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