Antiparasitários 2

Prévia do material em texto

1 
vitóriA ribeirO philippI 
farmacologiA veterináriA ii 
Antiprotozoários e Ectoparasiticidas 
Protozoários 
 São organismos eucariontes, unicelulares, 
heterotróficos e 
podem ser de vida 
livre ou fazer parte 
de colônias em 
homens e animais; 
 Apresentam diversas fases em seu ciclo 
biológico, desde trofozoítos até os oocistos; 
+ Trofozoítos ⇢ são as formas ativas e 
que exercem a ação patogênica; 
+ Oocistos ⇢ são a forma de resistência 
e a forma sexuada ⇢ são mais 
resistentes, na natureza. 
 Por viverem em meio aquoso ⇢ sobrevivência 
no organismo animal é facilitada ⇢ tendo sua 
instalação mais intensa no trato digestório e 
sangue ⇢ podendo em menor quantidade se 
instalar no sistema genital, linfático, coração e 
pele; 
 Devido a tantas formas de doenças que podem 
acometer animais de diversas espécies ⇢ 
crucial o controle com medicamentos 
antiparasitários ⇢ além de uma observação 
diária do comportamento dos mesmos para 
diagnósticos e tratamentos mais específicos; 
 Fundamental conhecer o ciclo biológico destes 
protozoários ⇢ para criar programas de 
combate e controle do parasita. 
Amprólio 
Mecanismo de ação/ 
Espectro 
X Análogo estrutural da vitamina B1 (tiamina) ⇢ 
estrutura semelhante; 
X É um eimeriostático preventivo e curativo que 
atua por inibição da tiamina ⇢ antagonista 
competitivo; 
X Indicado no tratamento de eimerioses; 
X Administração de dietas ricas em tiamina pode 
reduzir a ação do Amprólio. 
 
 
 
2 
vitóriA ribeirO philippI 
farmacologiA veterináriA ii 
X Figura ⇢ Ciclo evolutivo da eiméria, mostrando 
as fases do desenvolvimento nas quais atua o 
amprólio. 
Farmacocinética 
X Uma pequena porção é absorvida após a 
administração oral; 
X A concentração plasmática máxima ocorre em 
cerca de 30 minutos a 1 hora; 
X É excretado principalmente e rapidamente 
através dos rins com uma meia vida de 0,39 
hora. 
Associação 
X Associação de Amprólio e sulfaquinoxalina ⇢ 
sinergismo; 
+ É eficaz contra E. acervulina, E. maxima, 
E. necatrix, E. brunetti e E. tenella. 
+ A sulfaquinoxalina atua na inibição das 
vias metabólicas do ácido fólico e do 
ácido para-aminobenzoico (PABA). 
Toxicidade 
X É pouco seletivo ⇢ determinando principalmente 
nas terapias prolongadas inibição da tiamina 
também no hospedeiro ⇢ levando a um quadro 
de anorexia, diarreia, êmese, depressão e sinais 
neurológicos; 
+ Administração de tiamina (1-10 
mg/kg/dia/IM, IV) é indicada na reversão 
destes sinais. 
Apresentações 
comerciais 
X Amprosol (V) e Cocciden AF (V). 
X Amprolbase e Amprocox. 
 
 
Toltrazuril 
Mecanismo de ação / 
Espectro 
H Pertence à classe das trazinonas simétricas; 
H Propriedades coccidicidas (Eimeria, Isospora) de 
alta eficiência; 
H Atua em diferentes formas evolutivas do 
parasito, principalmente nos esquizontes, nos 
macro e microgametócitos ⇢ alterando a 
função da cadeia respiratória e as enzimas 
mitocondriais. 
Interação 
medicamentosa 
H É compatível com a administração de antibióticos. 
Apresentação 
comercial 
H Baycox (V). 
 
 
Metronidazol 
Mecanismo de ação / 
Espectro 
] Interrupção da síntese de DNA por liberação de 
compostos tóxicos e radicais livres; 
 
3 
vitóriA ribeirO philippI 
farmacologiA veterináriA ii 
] Atua principalmente contra Trichomonas, Giardia 
e Entamoeba e tem atividade contra bactérias 
anaeróbicas; 
] Dimetridazol ⇢ análogo do metronidazol ⇢ 
atividade também contra Histomas meleagrides 
(“doença da cabeça negra dos perus”). 
Farmacocinética 
] Droga bem absorvida por via oral principalmente 
na presença de alimentos no tubo digestivo; 
] Ampla distribuição pelo organismo; 
] Metabolismo hepático; 
] Eliminação renal ⇢ confere à urina cor castanho 
clara. 
Toxicidade 
] Não deve ser administrada a animais debilitados, 
gestantes ou com comprometimento renal; 
] Nos carnívoros pode causar ⇢ desordens 
neurológicas, letargia, fraqueza, neutropenia, 
hepatotoxicidade, hematúria, anorexia, náuseas, 
vômitos e diarreia; 
] Na superdosagem podem ser observados ⇢ 
midríase, ataxia, nistagmo, desorientação, 
tremores, convulsões, bradicardia e rigidez ⇢ 
sintomas que levam vários dias para 
desaparecer. 
Apresentações 
comerciais 
] Flagyl (H) e Metronidazol (H). 
] V: Stormorgyl (Metronidazol + Espiramicina), 
Giardvet (Metronidazol + Sulfadimetoxina), 
Giardicid (Metronidazol + Sulfadimetoxina). 
 
 
 
Acetato de 
Diminazeno 
Mecanismo de ação 
^ Interferência na síntese de DNA do parasito. 
Espectro de ação 
^ Esterilizante nas grandes babesias (Babesia 
bigemina, B. canis, B. caballi) e cura clínica nas 
pequenas (B. bovis e B. argentina); 
^ Para tratamento da B. canis ⇢ é administrada 
pela via intramuscular em dose única de 2,5 a 
3,5 mg/kg; 
^ Para tratamento da B. gibsoni ⇢ a dose deve 
ser repetida após 24 horas; 
^ É indicada também para o tratamento das 
Tripanossomíases em equinos (T. equinum e T. 
vivax). 
Toxicidade 
^ Droga muito tóxica pelo baixo índice terapêutico; 
^ Doses terapêuticas múltiplas em cães ⇢ 
provocando alterações no SNC ⇢ salivação, 
tremores musculares, êmese, diarreia e 
degeneração hepática, renal, cardíaca e 
muscular; 
^ Nas intoxicações usar atropina na dosagem de 
0,04 mg/kg, dez minutos antes da aplicação do 
aceturato de diminazeno. 
Apresentações 
comerciais (veterinárias) 
^ Babesin, Beronal, Ganaseg (Anaplasma em altas 
doses), Pirental, Plasmosil e Ganatet (associado a 
tetraciclina). 
 
 
 
 
4 
vitóriA ribeirO philippI 
farmacologiA veterináriA ii 
 
 
^ As tetraciclinas são as drogas de escolha para o 
tratamento de erliquioses e anaplasmoses. 
 
Imidocarb 
Mecanismo de ação 
b Droga com as mesmas características gerais do 
diminazeno, mas com índice terapêutico muito 
maior; 
b Além de atuar contra babesias, apresenta ainda 
afeito contra Erlichia e Anaplasma. 
Farmacocinética 
b Apresenta tendencia de se depositar no rim e é 
reabsorvido de forma inalterada, sendo 
metabolizado no fígado; 
b Uso IM (equinos) ou SC com resíduos até 1709 
dias, carência de 30 dias. 
Usos clínicos 
b Cães e bovinos de áreas onde não há os agentes 
e que viajem para áreas endemicas podem ser 
tratados profilaticamente ⇢ no momento da 
introdução ou no espaço máximo de 5 dias ⇢ 
com uma injeção subcutânea de imidocarb ⇢ não 
repetir o tratamento antes de transcorrido o 
prazo de 7 dias. 
b Em felinos ⇢ erliquiose e micoplasmose. 
 
Efeitos colaterais 
b Depressão, vocalização continua, opistótono, 
ataxia, rigidez extensora, nistagmo e convulsões; 
b Outros efeitos adversos ⇢ salivação transitória, 
diarreia, dispneia, lacrimejamento e vômitos; 
b O uso de sulfato de atropina na dosagem de 
0,004 mg/kg dez minutos antes da aplicação do 
imidocarb, previne efetos colinérgicos. 
Apresentações 
comerciais (veterinárias) 
b Imidofort B12, Diazen, Imizol. 
 
 
 
Primaquina 
Mecanismo de ação / 
Espectro 
 Interrupção da função mitocondrial do parasita; 
 Primariamente utilizado como um antimalárico 
(SUS); 
 É indicado em Medicina Veterinária para o 
tratamento das babesioses felinas; 
 
OBSERVAÇÃO IMPORTANTE: doses iguais 
ou maiores a 5mg/kg em bovinos é 
esterilizante! 
 
5 
vitóriA ribeirO philippI 
farmacologiA veterináriA ii 
Associações 
medicamentosas 
 Associação à doxiciclina ⇢ pode apresentar 
benefícios potenciais no tratamento da 
babesiose; 
 Em associação à clindamicina ⇢ como 
tratamento alternativo da pneumocistose 
(fungo/imunossuprimido). 
Farmacocinética 
 É administrada pela via oral; 
 Seu principal metabólito, a carboxiprimaquina 
pode ser bastande irritante ao trato 
gastrointestinal; 
 É comum a ocorrência de vômitos. 
Apresentação 
comercial 
 Primaquina comprimidos (H). 
 
Pirimetaminq 
Mecanismo de ação 
P Igual ao do trimetoprim, ou seja, inibição da 
tetrahidrofolato-redutase, a qual é importante 
na síntese do ácido fólico. 
Indicações 
P Usada apenas parao tratamento da 
toxoplasmose, associada a sulfanamidas. 
Farmacocinética 
P Droga pouco palatável, geralmente necessitando-
se forçar a ingestão; 
P Os comprimidos podem ser dissolvidos numa 
solução açucarada, que se mantém estável por 7 
dias; 
P Absorção é razoável e o metabolismo e 
eliminação são similares ao das sulfas. 
Toxicidade 
P Em relação ao trimetropim é mais tóxica e menos 
eficiente; 
P Pode determinar deficiência de ácido fólico 
também no hospedeiro ⇢ levando a anorexia, 
depressão, vômito e depressão da medula óssea 
(anemia, trombocitopenia e leucopenia). 
+ Estes sinais são facilmente reversíveis 
com administração de ácido fólico 
5mg/kg/dia, ácido folínico 1mg/kg/dia ou 
levedo de cerveja 100mg/kg/dia. 
Considerações 
P A recorrência é comum se a duração do 
tratamento for menor que quatro semanas; 
P Fármacos contra toxoplasmose em combinação 
com corticosteroides tópicos, orais ou 
parenterais podem ser utilizados para evitar 
danos oculares secundários à inflamação. 
Apresentações 
comerciais 
P Daraprim (H) e Fansidar (H, associado à 
sulfadoxina). 
 
Drogas contra 
ectoparasitas 
 
 
 
Estratégias efetivas para o controle de 
pulgas e outros ectoparasitas devem levar 
em conta as formas adultas vivendo em seu 
hospedeiro e o potencial de reinfestação 
causado pelas novas gerações de parasitas 
que se desenvolvem no ambiente 
frequentado pelo hospedeiro. 
 
6 
vitóriA ribeirO philippI 
farmacologiA veterináriA ii 
Organofosforados 
Mecanismo de ação 
X Atuam por inibição irreversível das 
acetilcolinesterases, determinando interferência 
na transmissão neuromuscular com consequente 
morte do parasito. 
Epidemiologia 
X São usados como inseticidas há mais de 50 anos; 
X Substituindo-se aos poucos pelos Carbamatos 
nos últimos 10-20 anos; 
X Mundialmente 3.000.000 pessoas/ano são 
intoxicadas, 300.000 fatalidades/ano; 
X Maioria das intoxicações por exposição a 
produtos agrícolas ou ingestão intencional; 
X Outras ingestão de frutas, farinha ou óleo de 
cozinha, ou uso de roupas contaminadas; 
X Taxas de morte por suicídio na índia estão entre 
as mais altas do mundo, mais da metade por 
intoxicação por pesticidas; 
X Brasil ⇢ o maior consumidor de agrotóxicos; 
X 1/5 do consumo mundial (19%). 
Espectro de ação 
X Indicado para carapatos, sarnas, piolhos, ppulgas, 
berne e miíases. 
Absorção 
X Quando usado topicamente, grande parte da 
droga é absorvida pela pele, podendo facilmente 
determinar intoxicações. 
Toxicidade 
X Os sinais clínicos manifestados na intoxicação 
relacionam-se com sua ação sobre o sistema 
nervoso autônomo ataxia, cólica, diarreia, 
tremores musculares, sialorreia, broncoespasmo 
e miose extrema. 
 
 
Mais utilizados 
X Clorpirifós, diclorvós, triclorfon, malation, 
diazinon, entre outros. 
Apresentações 
comerciais (veterinárias) 
X Neguvon (triclorfon), Triclorsil (triclorfon). 
 
 
Carbamatos 
Mecanismo de ação 
 Inibidores reversíveis das colinesterases; 
 Possuem mecanismo de ação e farmacocinética 
semelhante aos dos organofosforados. 
Toxicidade 
 Um pouco menos tóxico que os organofosforados 
 Apresentam a mesma sintomatologia produzida 
por estes nas intoxicações. 
Apresentações 
comerciais (veterinárias) 
 Bolfo e Tanidil. 
 
 
 
 
 
7 
vitóriA ribeirO philippI 
farmacologiA veterináriA ii 
Monossulfiram 
Mecanismo de Ação 
^ Após sua absorção pela pele, chega ao fígado e 
é metabolizado em carbamato; 
^ Portanto tem um efeito indireto em ácaros, 
pulgas, piolhos e carrapatos. 
Uso clínico 
^ É pouco utilizado em Medicina Veterinária, pois 
além da exigencia de aplicações repetidas, 
manhca o pelo dos animais de amarelo; 
^ É indicado exclusivamente no combate das 
escabioses. 
Toxicidade 
^ Baixa toxicidade, exceto para equinos (íleo 
paralítico). 
Apresentações 
comerciais 
^ Tetmosol (H), Tiuran (V), Ectomosol (V) e Sarnasol 
(V). 
 
 
Piretróides 
Mecanismo de ação 
H Inibição do transporte de sódio e potássio no 
sistema nervoso do parasito. 
 
Espectro de ação 
H Atuam contra vários ectoparasitos e possuem 
um efeito residual prolongado; 
H Praticamente atóxicos para as aves nas 
concentrações usuais ⇢ constituindo a primeira 
escolha para o combate de piolhos e outros 
parasitas externos destas; 
H Constituem também a primeira escolha para o 
combate do mosquito transmissor da 
leishmaniose (Lutzomya longipalpis). 
Toxicidade 
H Poucos tóxicos em relação aos demais; 
H Ocorrem principalmente reações de 
hipersensibilidade e alterações na musculatura da 
região bucal (o animal fica se “lambendo” 
constantemente); 
H Não há antídoto específico, devendo-se fazer 
um tratamento sintomático, utilizando-se 
principalmente anti-histamínicos e corticoides. 
Cipermetrina 
H Apresentações comerciais ⇢ Ektoplus, 
Cipermetrin, Flytick e Ectic. 
 
 
 
 
 
 
 
 
8 
vitóriA ribeirO philippI 
farmacologiA veterináriA ii 
Deltametrina 
H Apresentações comerciais ⇢ Butox, Shampoo 
Duprat, K-Othrine (Exclusivamente para uso em 
ambientes), Leevre. 
 
 
Flumetrina 
H Apresentações comerciais ⇢ Bayticol e 
Seresto; 
 
 
Permetrina 
H Apresentações comerciais ⇢ Pulvex, Permosin 
e Ectiban. 
 
 
 
 
 
 
 
Avermectinas 
Ivermectina 
] Indicada no tratamento e controle de vermes 
redondos pulmonares e gastrointestinais, 
carrapatos, piolhos, bernes e sarnas. 
 
 
Abamectina 
] Maior toxicidade comparada à ivermectina; 
] Espécies ⇢ utilizada em bovinos (menos 
bezerros) e equinos. 
 
Doramectina 
] Maior eficácia em miíases; 
] Espécies ⇢ ruminantes e suínos. 
 
 
 
9 
vitóriA ribeirO philippI 
farmacologiA veterináriA ii 
Moxidectina 
] Maior efeito residual comparado à ivermectina. 
 
Selamectina 
] Espécies ⇢ caninos e felinos; 
] Ectoparasitas (pulgas e carrapatos) e 
dirofilariose. 
 
 
Amitraz 
Mecanismo de ação / 
Espectro 
P Depressão do SNC do parasito por atividade 
agonista adrenérgica ⇢ através da inibição da 
monoaminooxidase (MAO). 
P Exclusivamente contra ectoparasitas ⇢ sarnas, 
piolhos e carrapatos; 
P Constitui a primeira escolha para tratamento da 
sarna demodécica (Demodex sp.) 
 
 
 
Toxicidade / Efeito 
residual 
P Toxicidade baixa ⇢ exceto para equinos ⇢ onde 
sérios efeitos colaterais podem ocorrer, incluindo 
íleo paralítico. 
P Não há antídoto específico, devendo ser feito 
tratamento sintomático; 
P É contraindicado o uso de atropina ⇢ ao associar 
seu uso poderá causar hipotensão, arritmia 
cardíaca e hipomotilidade gástrica; 
P Efeito residual é de 7 a 9 dias. 
Apresentações 
comerciais (veterinárias) 
P Amitraz, Amipur e Triatox, além das formas de 
coleiras contra carrapatos. 
 
 
Imidacloprid 
Mecanismo de ação 
 Agonistas de receptores nicotínicos das regiões 
pós-sinápticas do SNC dos insetos ⇢ 
interrompendo a transmissão de impulsos 
nervosos colinérgicos; 
 Possui efeito adulticida e larvicida contra pulgas. 
Farmacocinética 
 Uso tópico (spot-on); 
 Não é absorvido ⇢ não possui ação sistêmica; 
 Efeito é pelo contato do parasita com o 
medicamento ⇢ adulticida; 
 
10 
vitóriA ribeirO philippI 
farmacologiA veterináriA ii 
 As descamações cutâneas dos animais tratados 
caem no ambiente passando então a exercer 
efeito larvicida, principalmente nos locais de 
repouso (casinhas, cesto, etc.) 
Considerações 
 Indicado para a prevenção e tratamento das 
infestações por pulgas, podendo ser utilizado em 
coelhos e furões; 
 Uso intensivo de shampoos e sabonetes pode 
reduzir a duração da proteção; 
 Tem gosto amargo, e por isso pode causar 
salivação caso seja lambido imediatamente após 
a aplicação. 
Apresentação 
comercial (veterinária) 
P Advantage 
 
 
Fipronil 
Mecanismo de ação 
X Pertence a classe dos fenilpirazoles; 
X Atua como antagonista no receptor do GABA ⇢ 
inibindo o fluxo celular dos íons de cloreto ⇢ 
afetando o principal mecanismo neuromodulador 
dos artrópodes ⇢ aumentandoa atividade 
elétrica do neurônio ⇢ matando o parasito por 
hiperexcitação; 
 
 
Espectro de ação 
X É ativo contra carrapatos (2 meses) e pulgas (3 
meses); 
X Adulticida e larvicida; 
X Apresentado sob a forma de spray ou spot-on; 
X Na formulação spot-on ocorre difusão passiva do 
princípio ativo através das secreções sebáceas 
presentes nos pelos e na pele ⇢ a distribuição 
do fipronil pela pele e unidades pilossebáceas 
permite seu armazenamento nas glândulas 
sebáceas e gradual liberação pelos dutos 
foliculares ⇢ os pelos dos animais ao caírem no 
ambiente exercem efeito larvicida. 
Toxicidade 
X Segundo o fabricante, é seguro para animais 
gestantes e recém-nascidos; 
X Existem suspeitas de que o produto possa ser 
inalado e causar reações respiratórias no animal 
e no aplicador; 
X Para carnívoros deve sempre ser preferida a 
formulação spray. 
Apresentação comercial 
(veterinária) 
X Frontline (carnívoros) e TopLine (Ruminantes). 
 
 
 
 
 
11 
vitóriA ribeirO philippI 
farmacologiA veterináriA ii 
Nitempiram 
Mecanismo de ação 
b Após administração oral ⇢ é ingerido pelo 
parasita através do sangue ⇢ promovendo uma 
rápida e completa eliminação das pulgas adultas 
(100% em 30 a 60 minutos); 
b Atua nos bloqueios dos receptores nicotínicos da 
acetilcolina ⇢ provocando sua paralisia e morte 
⇢ não interferindo com a acetilcolinesterase; 
b Permanece ativo por 24 horas nos cães e 48 
horas nos gatos. 
Associação 
b A droga deve sempre ser associada a outros 
métodos para a erradicação total das pulgas; 
b Utilizado com sucesso associado ou lufenuron no 
controle das pulgas. 
Toxicidade 
b Segundo o fabricante pode ser usado em fêmeas 
gestantes e filhotes acima de 4 semanas de vida 
e não determina qualquer efeito colateral. 
Apresentação comercial 
(veterinária) 
b Capstar 
 
Fluralaner 
Mecanismo de ação 
 Potente inibidor do sistema nervoso dos 
artrópodes (carrapatos e pulgas); 
 Atua como antagonista dos canais de cloro; 
 Ação rápida (8 a 12 horas) e duradoura (12 
semanas); 
 Eficaz independente da frequência de banhos. 
Toxicidade 
 Seguro para cães reprodutores e cadelas 
prenhes ou lactantes; 
 Seguro para cães da raça Collie e outros com 
carência de proteína de resistência multifármaco 
1. 
Apresentação comercial 
(veterinária) 
 Bravecto. 
 
 
Intoxicação por 
organofosforados 
Mecanismo de ação 
X Acúmulo de acetilcolina por haver inibição da 
acetilcolinesterase. 
▪ 1º ⇢ Superestimulação colinérgica 
muscarínica ⇢ sialorreia, lacrimejamento, 
secreção nasal, bradicardia, miose, 
sudorese, tosse, vômito, micção, 
hipermotilidade gastrointestinal, 
broncoconstrição. 
▪ 2 º ⇢ Superestimulação colinérgica 
nicotínica ⇢ fasciculações musculares, 
tremores, convulsões, espasmos, 
hipertonicidade ⇢ progredindo para os 
sinais do sistema nervoso central ⇢ 
 
12 
vitóriA ribeirO philippI 
farmacologiA veterináriA ii 
ansiedade, inquietação, tontura, depressão 
cardiopulmonar, coma e morte. 
Tratamento 
X Sulfato de atropina 0,2 a 2mg/kg (menor dose 
possível!) 
+ Para bloquear os efeitos muscarínicos 
centrais e periféricos 
X Pralidoxima (Contration®) 10 a 15 mg/kg 
+ Para regenerar a acetilcolinesterase, 
aliviar os sinais nicotínicos, porém deve ser 
instituído de 24 – 48h, pois o complexo 
organofosforadoacetilconilesterase pode 
se tornar irresponsivo ao regenerador em 
consequência ao envelhecimento. 
X Lavagem com água morna por 15 minutos; 
X Lavagem gástrica ⇢ no máximo até duas horas 
após a exposição; 
X Oxigenioterapia ⇢ suporte; 
X • Carvão ativado por 48 horas. 
 
Intoxicação por 
Ivermectina 
X Animais sensíveis ⇢ jovens com menos de 4 
meses, animais com mutação MDR1-nt230 
(Disfunção na glicoproteína-P). 
 
Sinais Clínicos 
X Desorientação, ataxia, hiperestasia, 
Hipersalivação, vocalização, decúbito e coma. 
 
Tratamentos 
X Sintomáticos.