farmacodinâmica parte 2

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1 Juliele Bueno 
Farmacodinâmica parte 2 
 
→Canais ionotrópicos – controla a passagem de íons, 
resposta rápida que ocorre em milésimos de segundos e está 
relacionada com determinado íon, e de acordo com o íon 
pode ocorrer uma hiperpolarização e despolarização 
→ receptores acoplados a proteína G – resposta 
metabotrópicos – ativa segundos mensageiros, tem uma 
sinalização intracelular, tem a forma ativa e inativa. 
DEMORA SEGUNDOS 
→ receptores ligados a quinases – depende de fosforilação 
da proteína – está relacionado com a transcrição genica – 
para ter resposta celular exemplo é o receptor de insulina – 
DEMORA HORAS. 
→ receptores nucleares farmaco precisa passar a membrana 
( transcrição de gene) – DEMORA HORAS 
A diferença é os receptores. 
 
 
 
Agonista é o farmaco que tem afinidade e gera um efeito ( 
uma resposta)- vai se ligar ao seu receptor 
Antagonista- tem afinidade e não gera resposta ( causa 
bloqueio) 
 
Agonista- aumenta o número de interação ligante-receptor, 
ou seja, ele aumenta o efeito. 
Antagonista – bloqueia a interação ligante-receptor 
reduzindo o efeito cumulativo 
Propranonol bloqueou o receptor da adrenalina – ele é um 
antagonista. Bloqueou o efeito do ligante. 
 
 
Agonista total – alta eficácia, resposta alta EFICACIA 
Agonista parcial – resposta menos intensa 
Agonista inverso- desencadeia uma resposta contraria, não 
é antagonista porque ele não bloqueia ( antagonista não tem 
efeito, falta de estímulo) 
-> agonista faz a resposta inversa 
Agonista indireto – não vai no receptor, aumenta liberação 
do ligante, mais aumenta a resposta. 
 
 
Ocupa o local e bloqueia a resposta intracelular – quando a 
proteína se desprende ela volta ao seu local e fica ativo – 
mexe no estado de ativação da proteína, não simplesmente 
está ocupando o espaço ( antagonista não modifica estado 
proteico) – porém ambos tem a mesma resposta, não 
liberação de histamina. 
- agonista fisiológico – histamina ele funciona como um anti-
histamina 
- ação do agonista inverso – desencadeia uma resposta 
intracelular, já o antagonista não desencadeia resposta 
intracelular ele só bloqueia 
- histamina “fala” faz bronquioconstrição o anti-histaminico 
“ fala” não faz brônquio.. 
 
“Ligante fisiológico = Histamina = Broncoconstrição 
Antagonista= Se prende ao receptor de Histamina sem 
gerar nenhuma respsota Agonista pleno = Realiza uma 
bronconstrição igual à histamina ou maior Agonista 
 
2 Juliele Bueno 
parcial = Realiza uma broncocontrição que por si 
mesma não é igual a da histamina Agonista inverso = 
Induz uma cascata intracelular, mas essa cascata induz 
a não liberação da histamina Antagonista indireto = Age 
aumentando a liberação de histamina” 
 
 
Anticolinesterase – diminui a degração 
→ faz com que tenha mais ligante, mais agente fisiológico. 
→ chama indireto, porque ele não se liga no receptor ele só 
aumenta de alguma forma a maior disponibilidade do 
ligante, ou porque a celular vai liberar mais ligante, ou 
porque diminui proteínas que fazem recaptação do ligante, 
ou que diminui as enzimas que fazem recaptação do ligante 
 
AGONISTA -TEM AFINIDADE COM O RECEPTOR E 
DESENCADEIA RESPOSTA – EFICACIA ALTA 
Resposta máxima = 1 = agonista pleno. 
Composto inativo ( ANTAGONISTA) – se liga ao sítio mais não 
desencadeia nada. 
Agonista inverso – desencadeia uma resposta inversa. 
 
 
TEM AFINIDADE COM O RECEPTOR, MAS NÃO TEM 
RESPOSTA EFICACIA 
 
 
Primeira linha – agonista 
->antagonismo competitivo reparar que é competitivo – 
agonista+antagonista a eficácia resposta ( NÃO ESTÁ SENDO 
MODIFICADA) seta verde. Resposta em relação a eficácia não 
alterou o que mudou foi a concentração ( dose) POTÊNCIA. 
- a resposta que é a seta verde é a mesma o que muda é a 
potência 
- eles competem, mas não se prendem 
- concentração proporcionais o efeito não altera. 
REVERSÍVEL 
 
Antagonista não competitivo 
SE PRENDE ao receptor, mas a afinidade dele é alta. 
IRREVERSÍVEL por isso a eficácia vai diminuindo 
Irreversível não competitivo 
Dosagem pode aumentar, mas a eficácia não aumenta, ela 
tende a diminuir. Mesmo que aumente a dose o agonista 
não vai atingir uma resposta maior. 
 
altera quimicamente o fármaco, você inativa ele( ele perde 
a capacidade de ligar ao seu sitio) perde a capacidade de 
desencadear a resposta 
 
 
3 Juliele Bueno 
 
 
 Degração enzimática cyp450 – aumenta a degração do 
fármaco é excretado mais rápido. 
- aumenta a excreção renal se acontecer ionização ( 
base+ácido) 
 
 
 
Via de formação de TXA2 e PGI2 atuam na mesma via, mas 
possuem ações opostas, não competem pelo receptor pois 
possuem ações diferentes. 
 
 
O fármaco não atua diretamente no receptor, mas ele 
interfere na liberação da substancia que vai no receptor 
 
 
Alteração conformacional do receptor 
Quando o antagosnista se liga a esse sitio alostérico ele 
muda a forma do receptor ai pode ter duas resposta, pode 
ter o antagonismo que não compete ( se liga a um sitio 
diferente)] 
- antagonista alostérico – modifica o local de ligação do 
agonista, modifica a forma do receptor 
- antagonista alostérico a resposta do agonista é REDUZIDA 
Qual o nome é dado ao modulador alostérico que diminui a 
ação do agonista? ANTAGONISTA 
- aumenta a resposta do agonista POTENCIALIZADOR