RESUMO ANTIPROTOZOÁRIOS

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Antiprotozoários 
Malária
• Características
Parasita intracelular
Plasmodium sp. - P. Vivax / P. Malarie / P. Falciparum / P. Ovale
Ciclo heteroxeno 
• Ciclo da malária
Arteméter
• Mecanismo de ação: heme da hemoglobina -> hemozoína (nao vai ser produzida) -> produção 
de metabólitos tóxicos - (oxidação de moléculas de hemácias) -> morte do parasita
• Caracteristica:
Formas graves e formas eritrocitos - p. Falciparum e p. Vivax
Associação com a lumefantrina
Uso oral
Meia-vida curta
Nao utilizando em quimioprofilaxia
• Efeitos adversos
Nauseas, vomitos, hiporexia, tontura e sonolência
Contra-indicado na gestação (categoria C)
• Cobertura
P. Vivax e p. Falciparum, porem nao tem cobertura sobre os hipnozoitos 
• Aplicação pratica
Tratamento de infecções pelo P. Falciparum
Infecções agudas ou mistas e sem complicações
Tratamento de emergencia: adultos, crianças e RNs (> ou = 5kg)
Lumefantrina
• Mecanismo de ação: eme da hemoglobina -> hemozoína (nao vai ser produzida) -> produção 
de metabólitos tóxicos - (inibir a polimerização de macromoleculas) -> morte do parasita
Ação sobre as formas sanguíneas assexuadas Ação sobre as formas intra-hepatocitárias e 
latentes
Artemisinas Primaquina
Cloroquina Entre outras…
Quinina
Quinidina
Entre outras…
Sofia Almeida 
SOFIA L. A. PONTES
2021.2
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• Características:
Usado na malaria nao complicada (P. Falciparum)
Uso oral
Meia vida longa (+- 4 dias)
• Efeitos adversos
Nauseas, vomitos, hiporexia, tontura e sonolência
Contraindicado na gravidez (categoria C)
• Cobertura
P. Vivas e P. Falciparum, porem nao cobre hipnozoitos
• Aplicação prática
Tratamento de infecções pelo P. Falciparum
Infecções agudas ou mistas e sem complicações
Tratamento de emergencia: adultos, crianças e RNs (> ou = 5kg)
Cloroquina
• Mecanismo de ação: ligação as nucleoproteinas -> inibição do DNA e RNA polimerase -> 
inibição da síntese proteica 
• Características:
Formas eritrocitárias assexuadas- exceto P. Falciparum
Gametócitos do P. Vivax
Meia vida longa
Ampla distribuição tecidual
Concentração nos vacúolos digestivos
Ter atenção as interações medicamentosas!!
• Efeitos adversos
Nauseas, vomitos, cefaleia, hiporexia
Agranulocitose e comprometimento do SNC (raros)
Toxidade dose-dependente
Contraindicado na gravidez (categoria C)
• Cobertura
Formas eritrocitarias assexuadas (P. Vivax, P. Ovale e P. Malarie) e gametocitos do P. Vivax
Pouca ação contra o P. Falciporum
• Aplicação pratica
Profilaxia e tratamento agudo da malária (P. Vivax, P. Olave e P. Malarie)
Tratamento da amebíase hepatica
Em associação- artrite reumatoide, LES, lúpus discorde e sarcoidose
Quinina
• Mecanismo de ação: ligação as nucleoproteinas -> inibe DNA e RNA polimerase -> inibe 
síntese proteica / dificulta a metabolização da hemoglobina
• Características
Pode ser encontrada como quinidina (estereoisomero da quinina)
Uso contra o P. Falciparum (forma grave)
Pouca penetração tecidual
Alternativa para a resistencia terapeutica
Menos eficaz e mais toxica que a cloroquina
• Efeitos adversos
Nauseas, vomitos, dor abdominal, diarreia, febre, hemólise, purpura, prombocipenia, 
agranulocitose, alterações visuais, fotofobia, zumbido, vertigem e cefaleia
Contraindicado na gestação (categoria C) e leite materno
• Cobertura
Formas eritrocita assecuadas do p. Falciparum
• Aplicação pratica
Tratamento da malaria grave
Associação com pirimetamina e sulfonamidas
Primaquina
• Mecanismo de ação: metabólitos tóxicos -> reações de oxirredução -. Inibição do transporte de 
elétrons -> nao gera atp suficiente e o plasmodium morre 
• Características
Estrutura semelhante a quinina e mefloquina
Sem ação sobre as formas eritrocitárias assexuadas
Sofia Almeida 
SOFIA L. A. PONTES
2021.2
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Age contra as formas intra hepatocitarias e latentes ( p. Ovale e p. Vivax)
Geralmente é usada junto com a cloroquina
• Efeitos adversos
Dor abdominal, irritação gastrica, nauseas, vômitos e anorexia
Contraindicada na gestação (categoria D)
• Cobertura
P vivax e P ovales - forma latente (hipnozoitos)
• Aplicação pratica
Profilaxia e cura radical da malaria por P. Vivax e p. Ovale
Evitar recidivas (hipnozoitos)
Terapeutica alternativa: pneumocistose (HIV/ AIDS)
Azólicos:
• Boa ação antiprotozoária (giárdia e ameba);
• Metronidazol, Secnidazol, Tinidazol (MST);
• Mecanismo de ação: clivagem do farmaco -> metabólitos tóxicos -> reações de oxirredução -> 
destruição de macromoléculas.
• Tinidazol e secnidazol:
Boa ação contra os trofozoítos;
E. Histológica e Giardia sp.;
Infecções intestinais;
Não tem ação contra cistos;
Disponível para uso oral e tópico.
• Efeitos adversos:
Toxidade: metronidazol > secnidazol > tinidazol (os mais antigos são os mais tóxicos);
Contraindicados em gestação e lactação;
Sintomas: nauseas, cefaleia, xeroftalmia e gosto metálico na boca (metonidazol e secnidazol 
principalmente).
• Aplicação prática
Tinidazol
- Infecções:
I. Anaerobios;
II. Tricomaníase urogenital;
III. Giardíase;
IV. Amebíase intestinal e extraintestinal;
- Profilaxia pos operatoria para anaerobios.
Secnidazol
- Infecções:
I. Tricomoníase
II. Giardíase
III. Amebíase intestinal
IV. Amebíase hepática
Nitazoxanida (Annita)
• Mecanismo de ação: reações metabólicas -> inibição enzimática (piruvato-ferrodoxina-
oxidorredutase) -> reação de transferência de elétrons;
Giadíase Amebíase
Patógeno Giardia sp. E. histolytica
Formato Flagelado Amebóide
Formas evolutivas Cistos e trofozoítos Cistos e trofozoítos
Vias de contaminação Água e alimentos contaminados Água e alimentos contaminados
Manifestações Intestinais Intestinais e extraintestinais
Sintomas Diarreia, cólica abdominal, 
desidratação e perda de peso
Abcesso hepático, diarreia, 
desintegrai e desidratação
Sofia Almeida 
SOFIA L. A. PONTES
2021.2
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• Características:
Amplo espectro de ação;
Amplamente disponível;
Custo elevado;
Bom perfil de segurança;
Disponível para uso oral.
• Efeitos adversos:
Contraindicacoes: gestantes (categoria B), diabetes, hepetopatas e nefropatas;
boa tolerância pelo TGI;
• Cobertura:
Germes anaérobicos;
Giardia sp., Cryptosporidum p.;
Blastocystis e Isopora, Rotavírus e Novovirus;
Parasitoses.
• Aplicação prática:
Gatroenterite virais;
Helmintiases (teniase, ascaridiase, estrongiloidíase, ancilostomíase, enterobiose e tricuriase);
Amebiase e giardíase;
Criptosporidíase, isoporidíase e blastocistose.
Toxoplasmose
O felino é contaminado com o cisto do toxoplasma gondii e acaba passando para outros animais 
(roedores, pássaros…) e neles se formam em cistos teciduais.
A contaminação pode acontecer por meio de animais, alimentos ou agua e transfusão sanguínea, 
que estejam contaminados com cistos do toxoplasma.
É importante ter atenção em pacientes gestantes e imunossuprimidos, pode causar problemas 
no desenvolvimento fetal e neurotoxoplasmose.
Pirimetamina
• Mecanismo de ação: inibição enzimatica (diidrofolato redutase) -> não conversão do 
diidrofolato em tetraidrofolato -> não vai ter acido fólico -> não vai ter maturação do DNA -> o 
parasita nao se desenvolve/morre
É antagonista do ac. Fólico
• Características:
Usado em tratamento de toxoplasmose sintomática
Ótima absorção por via oral (biodisponibilidade de +/- 100%)
Tem uma ampla distribuição tecidual
• Efeitos adversos:
Nauseas, anorexia e diarreia (inicio do tratamento)
Reações Dermato e hematológicas
Contraindicações: gravidez (categoria C) e pacientes com anemia megalobástica secundaria 
associada à deficiência de folato.
• Interações medicamentosas
Antagonistas de ac. Folico: sulfonamides e dapsona
Fármacos de metabolização hepática: zidovudina, fenitoína e lorazepam
Fármacos mielossupressores: metrotexato
• Cobertura
Toxoplasma gondii
Pneumocystis jirovecii
Plasmodium falciparum
• Aplicação pratica
Tratamento e profilaxia da malaria (associação com sulfonamidas)
Tratamentoda toxoplasmose
Pneumocistose (alternativa terapeutica)
Doença de chagas
Protozoario flagelado
Trypanosoma cruzi (tripomastigotas e amastigotas)
Triatomíneos (vetores na transmissão)- barbeiro
Doença cronica
Complicações: dilatação ventricular, arritmia, 
bloqueio de ramos… / megaesôfago chagasi/ 
Sofia Almeida 
SOFIA L. A. PONTES
2021.2
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megacolon chagasi
Benzinidazol
• Mecanismo de ação: Radicais livres -> lesão ao dna do parasito -> inativações enzimáticas -> 
lesão membrana -> morte do parasito
• Características:
Boa ação tripanocida
1 opção terapeutica
• Efeitos adversos
Boa tolerancia (crianza tem maior tolerância que adultos)
Contraindicação na gestação
Toxidade reversível (sinais e sintomas gastrointestinais, neuropatias periféricas, exantemas, 
mielossupressão)
• Cobertura: trypanosoma cruzi 
• Aplicação pratica:
Doença de chagas
Tratamento antiparasitário
Nifutimox
• Mecanismo de ação: radicais livres -> lesão ao dna do parasito -> inativacoes enzimáticas -> 
lesão membranar -> morte do parasito
• Características:
Opção terapeutica ao benzidazol
Acho tripanocida
Boa absorção após adm. Vo (t1/2 curta)
Nao disponivel
• Efeitos adversos
Altamente toxico
Baixa tolerancia TGI (anorexia, perda de peso, disturbios psíquicos)
Efeitos reversíveis x Interrupção terapeutica (náuseas e vômitos, exantemas, febre, insônia, 
neuropatias, convulsões)
• Cobertura: trypanosoma cruzi
• Aplicação pratica
Doença de chagas
Farmaco alternativo
Tratamento antiparasitario
Leishmaniose
Protozoario flagelado (Leishmania sp)- 
promastigotas e amastigotas
Flebotomíneos (vetores na transmissão)- 
mosquito palha
Tipos: L. Tegumentar americana, L. 
Cutanea-mucosa, L. Visceral (calazar)
Antimoniato de meglumina (glucantime)
• Mecanismo de ação: inibição enzimática 
-> supressão da produção de ATP -> 
oxirreduçao nos fagossomos 
• Características:
Uso parenteral
1 escolha terapeutica
Tto da leishmania
• Efeitos adversos
Altamente toxico ( sobretudo rins, ficado e pâncreas)
Tratamento monitorado (funcao hepática, pancreatica e renal, ECG)- interromper se houver 
alterações
Artralgia, mialgia, náuseas, vomito, cefaleia, febre, anorexia
Contraindicado na gestação
Aumento no TGO, TGP, FA, Amilare, Lipase
Leucopenia
Prolongamento do QT
Sofia Almeida 
SOFIA L. A. PONTES
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Inversão da onda T
• Cobertura: Leishmania sp.
Sofia Almeida 
SOFIA L. A. PONTES
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