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Bioquímica e Farmacologia de esteroides anabolizantes aplicados à performance L. Henrique C. Holanda Biomédico Mestre em Patologia Doutorando em Oncologia e Ciências Médicas • Área de atuação • Enzimologia • Oncologia • Modelagem molecular • Patente de Derivado de Riparina • Docência Performance x Patologia • “outra fisiologia” • Tratamento = Reposição • Performance Diferente de saúde • Conceitos diferentes • Ex: Cruise x TRT Testosterona e derivados Testosterona Boldenona Oximetolona Estanozolol Cloro-dihidro-metil-testosterona Metandrostenolona Fluoximesterona Derivados de DHT – Dihidrotestosterona Drostanolona - Masteron Oxandrolona Mesterolona - Proviron Metenolona - Primobolan 19 NOR - Progestinas Nandrolona - Deca Trembolona Testosterona e seus ésteres Propionato de testosterona Fenilpropionato de testosterona Enantato de testosterona Cipionato de testosterona Decanoato de testosterona Isocaproato de testosterona Metiltestosterona Moldock Testo -101.67 RMSD 0.007 Moldock DHT -95.47 RMSD 0.04 • Classe A- Esterificação a partir do grupo 17 beta hidroxil – propionato, fenilpropionato, enantato e cipionato • Classe B- Análogos com alquilação na posição 17 alfa – Metiltestosterona • Classe C – produzidos em diferentes alterações em qualquer posição da sua estrutura. Fisiologia da Testosterona • Produção de 8 mg por dia a partir das células de leydig nos testículos (95%) e supra renal (5%) – Auge na puberdade e decaimento a partir dos 50 anos de idade. • Virilização – conversão da testosterona em Dihidrotestosterona – principal metabólito ativo – características secundárias masculinas. • Conversão em Estradiol – tecido adiposo – fígado – hipotálamo. • Mecanismo de ação – atravessa a parade celular devido a sua lipofilicidade e se liga nos receptores nucleares, se ligando ao DNA e ativando genes específicos 5 – alfa – redutase Aromatase TRT • Reposição de testosterona • Distúrbios hipogonadais, impotência endócrina, diminuição de libido e decréscimo da atividade mental e física, infertilidade por decréscimo de andrógenos. • Hemogenin: tratamento de anemias- aumento do hematócrito – ganho de massa muscular (desnutrição, queimaduras) • Estanozolol – Angioedema hereditário e tratamento de anemia, fraturas, efeitos colaterais “baixos” Síntese proteica Síntese proteica no treinamento de força Controle de síntese proteica • O ganho ou perda de proteínas é determinada pela – síntese e degradação proteica. • Aumento de síntese proteica via Akt e mTOR pós exercício • LH- Estimulo no testículo – células de leydig • Hipotálamo – estimula GnRH que estimula LH na hipófise • Regulação - feedback negativo ao aumento de testosterona Fatores que aumentam a testosterona •Comer mais vegetais e castanhas (fontes de sais minerais como o Zinco e Vitaminas); •Comer carnes magras (evitar gorduras); •Atividade física; •Atividade sexual; •Uso de suplementos (sempre consultar um médico ou nutricionista antes de tomar suplementos); •Hipergonadismo Fatores que diminuem a testosterona •Estresse; •Falta de sono; •Dietas com muito açúcar e gorduras; •Diabetes; •Uso de anabolizantes; •Lesões no testículo; •Andropausa; •Hipogonadismo. Esteroídes no fisiculturismo Reg Park Eugen Sandow Charles Séquard Protocolos - Início • Dianabol e deca • Testosterona evitada – Ginecomastia • Protocolos on e off e SlingShot • 1965 a 1970 12 semanas com deca 1 ml por semana e 4 a 6 comprimidos de stanozolol, dianabol e oxandrolona por dia. • Arnold – deca, dianabol e primobolan. Testosterona apenas como base Anos 80 e GH • GH • Tiroidianos, trenbo, bold • Diuréticos influenciados pela estética de Frank Zane. • Dan Duchene • Introdução de Tamoxifeno, Clenbuterol, DNP, HCG... • Dan Duchene – 2 a 4 g por semana entre atletas de força e jogadores de futebol americano • Aumento da competitividade do fisiculturismo, o uso ficou “No off”. • INSULINA e outras técnicas, dietas e treinamentos – divisor de águas • ABUSO – Insulina, GH, óleos (synthol, esiclene) Andreas Munzer • Marcado pela estética e pela morte • Além de esteroides... Anti-inflamatórios, anfetaminas ... • Encontrado com mais de 50 caps no estômago • Distúrbio eletrolítico (espirolactona). Resposta aos Hormônios Genética • Resistência a colaterais • Metabolismo acelerado • Sensibilidade à insulina • Número e sensibilidade de receptores androgênicos • Mutações ou polimorfismos em receptores androgênicos • Baixo SHBG = androgênios, GH, insulina • Aumento de SHBG = tamoxifeno, tiroidianos ... Undecanoato Propionato Colaterais • Aumento do hematócrito, acne, queda de cabelo, oleosidade, engrossamento da voz, surgimento de pelos, aumento do clitóris, hipogonadismo, infertilidade, ginecomastia, dislipidemias, neurodegeneração (glutamato - dopamina e serotonina), hepatotoxicidade, articulação, aumento de agressividade, aumento da pressão arterial, aumento cardíaco, hipertrofia do ventriculo esquerdo, diminuição da resposta imune ? TPC Di-indol-metano Crisina TPC Prolactina Carbidopa COMT MAO Dopa descarboxilase TPC HCG Técnicas • Blast and cruise • Ciclo X TPC • Bridge and Cruise • All Blast • All cruise Considerações finais • Atleta diferente de pessoa normal • Quando usar ?
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