Betalactâmicos e Penicilinas

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Betalactâmicos e Penicilinas 
MECANISMO DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS 
classificados em: 
• inibição da síntese de parede celular 
• inibição da síntese de proteínas 
• alteração da membrana citoplasmática 
• inibidores da síntese dos ácidos nucleicos 
• alteração do metabolismo do ácido fólico (PABA) 
 
inibidores da síntese da parede celular: mais seguros, pois não temos parede celular 
• toxicidade: hipersensibilidade 
• reações adversas são mínimas 
• beta lactâmicos e vancomicina 
associação de antibióticos: fármaco suicida 
Betalactâmicos 
todos tem o anel beta lactâmico 
 
meio interno da bactéria: hiper osmolar 
• rupturas na estrutura celular → morte bacteriana 
são bactericidas 
PAREDE CELULAR BACTERIANA 
gram positiva: várias camadas 
gram negativas: fina camada de peptideoglicano + membrana externa 
atravessam a parede de peptideoglicano → membrana plasmática 
• PLP: proteínas de ligação da penicilina 
• antibiótico se liga e impede a formação da parede 
no citoplasma: formação do ácido n acetilmuranico e n-acetilglicosamina 
• fazem ligações peptídicas 
• betalactâmicos inibem a transpeptidase 
• aminoácidos não conseguem se ligar → poros, disforme 
MECANISMO DE RESISTÊNCIA AOS B-LACTÂMICOS 
destruição por enzimas b-lactamase 
• enzimas que as bactérias podem produzir para inativar os antibióticos 
• principal mecanismo de resistência bacteriana 
• rompem o anel beta lactâmico → fundamental para ação dos b-lactâmicos 
incapacidade de alcançar a PLP 
• porinas mudam o formato e não permitem a passagem dos antibióticos 
• bombeamento por efluxo 
incapacidade de aderir a PLP 
• transpeptidase muda o formato → perde afinidade pelo sitio de ligação 
 
 
 
 
 
penicilinas 
distribuição no organismo 
indicação: 
• infecções urinarias 
• septicemia 
• meningite: flexibilização das meninges, 
antibiótico consegue atravessar 
• infecções intra-abdominais 
• infecções sexualmente transmissíveis 
• pneumonia e outras infecções respiratórias 
meio intracelular: não é fármaco de escolha, sem eficácia 
pode causar interação na amamentação 
bem toleradas por crianças, respondem bem 
pneumonia: não é mais de escolha, utilizado em 
associação 
naturais: extraídas do fungo 
• V: via oral → muitos efeitos adversos estomacais, 
não é mais utilizada 
• mais utilizada: penicilina G 
resistentes a b-lactamase / antiestafilocócicas 
• oxacilina 
espectro estendido 
• bactérias gram negativas 
antipseudomonas 
• principal classe de 
infecções hospitalares 
inibidores da b-lactamase 
• fármacos suicidas 
• utilizado quando há alguma resistência 
 
APLICAÇÕES DAS PENICILINAS NATURAIS 
• principalmente em gram + 
• pouca atividade contra gram - 
o n. gonorrhoeae: não tem mais efeito 
• não são utilizados mais como 1 escolha, mas como métodos alternativos 
desescalonar: reservas terapêuticas 
APLICAÇÕES DAS ANTIESTAFILOCOCICAS 
s. aureus 
AMPICILINA 
maior efeito nas gram - 
ANTIPSEUDOMONAS 
ticarcilina e piperacilina 
mais usado para pseudomonas 
ASSOCIAÇÕES COM INIBIDORES DA B-LACTAMASE 
inibição de b-lactamases 
restaurar atividade b-lactâmico 
atividade contra anaeróbios 
• infecção do trato digestório inferior, intestino grosso 
 
procaína não sai muito: reações 
benzatina: dose única, adesão 
tempo e dose dependente 
• alguns medicamentos precisam atingir a dose máxima o tempo inteiro → 
prescrição "tomar sempre no mesmo horário" 
• concentração inibitória mínima para matar bactérias → resistência 
acordar paciente dormindo no quadro infeccioso é ruim 
• melhor com maior intervalo, para não cair de madrugada 
ELIMINAÇÃO DAS PENICILINAS 
eliminação renal: parte é filtrada na capsula de Bowman e outra secretada nos 
túbulos 
probenecida: aumentar a meia vida 
• se liga as moléculas transportadoras 
• penicilina não consegue sair → volta para corrente sanguínea 
• mais usado antigamente 
EFEITOS ADVERSOS DAS PENICILINAS 
relativamente seguros para espécie humana 
hipersensibilidade: fatal 
• tem que documentar no prontuário se tem ou não alergia 
• criança: mais difícil 
diarreia: atinge a microbiota no TGI 
• prescrição de lactobacilos associada 
outros efeitos: raros 
• nefrite 
• toxicidade hematológica 
• neurotoxicidade 
• toxicidade catiônica 
geralmente associa com anti-inflamatório: problemas estomacais 
reações no TGI 
• glossite na administração oral 
• estomatite 
• xerostomia 
• gastrite 
• náuseas, vômitos 
• diarreia, dor abdominal 
toxicidade 
• contatos posteriores: choque 
o imunomediada 
anel rompido por proteínas: epitomo → produção de anticorpos 
alergia a penicilina: não pode usar cefalosporina 
• toxicidade cruzada 
interação medicamentosa: contraceptivo e antibiótico → utilizar por 15 dias método 
de barreira 
• também são eliminados pelo ciclo intra hepático