Mapa Mental de Fármacos Adrenérgicos

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FÁRMACOS
ADRENÉRGICOS
Agonistas
Agonista α1 seletivo, vasoconstrictor, hipertensor e cardioestimulante
Não é catecol; é Fenol; Resistente a COMT
Causa vasoconstrição (maior PA), mas não estimula coração
A administração tópica é rapidamente eficaz, mas induz congestão de rebote
que se agrava com o uso crônico (rinite vasomotora)
Via: Endovenosa (EV), Oftálmica e Intranasal
Uso:
Descongestionante nasal e oftálmico (midríase)
Indicado como adjuvante para o tratamento de hipotensão e choque
Tratamento de hipotensão causada pelo uso de drogas hipotensoras
Produzir dilatação pupilar durante diagnóstico e tratamento
Efeitos Adversos:
Quando administrada em bolus pode causar bradicardia por reflexo vagal
Pode causar hemorragia, bradicardia e arritmias
Pode ocorrer necrose tecidual caso ocorra extravasamento durante
aplicação
Contraindicações:
Não usar em portadores de hipertensão e taquicardia ventricular, geriátricos
e portadores de hipertireoidismo, bradicardia ou bloqueios cardíacos
Não deve ser utilizado como substituição a reposição de fluidos adequada
Não é recomendada a utilização via IM ou SC por causar necrose tecidual.
FENILEFRINA (α1) 
Biodisponibilidade atinge quase 100%
Efeito hipotensor máximo: 1 a 3h
½ vida de eliminação de 6 a 24h
Via: Bem absorvida VO; administração IV: mais agudo e transitório na PA seguido
da resposta hipotensora prolongada (α2 pós-sinápticos)
Uso:
Principalmente utilizada no tratamento da hipertensão
Tratamento da hipertensão arterial sistêmica, podendo ser usada
isoladamente ou associada a outros anti-hipertensivos.
Efeito Adversos: Tontura, sedação, hipotensão ortostática, boca seca
Contraindicações:
Não deve ser usada em pacientes com hipersensibilidade
Não deve ser usada em pacientes com bradiarritmia grave secundária à
disfunção do nódulo sinusal ou bloqueio AV de 2º ou 3º grau.
CLONIDINA (α2) 
Análogo sintético da DOPAMINA
Afinidade por receptores α e β.
Atividade cardioestimulante: empregada como inotrópico positivo em cavalos
anestesiados
Tolerância é comum em poucos dias
Os efeitos farmacológicos são decorrentes da interação com receptores α e β
Via: Intravenosa (IV)
Uso: Indicado no tratamento de insuficiência cardíaca aguda e choque
Efeitos Adversos: 
Ao contrário da dopamina, que causa alterações significantes na frequência
cardíaca, taquicardia e arritmias, a dobutamina apresenta baixa ação nos
receptores adrenérgicos, ocasionando esses efeitos de maneira discreta
Pode ocasionar tambem alteração da pressão arterial e vômitos
Os efeitos podem ser diminuídos alterando a velocidade de infusão
Contraindicações: Usar com cautela em animais hipovolêmicos, doenças
miocardiais e distúrbios da condução.
DOBUTAMINA (β1)
Seletivos
AÇÃO DIRETA
(Receptores α e β)
Ativa todos os subtipos de receptores adrenérgicos
Estimulante de receptores β (pequenas concentrações) e de
receptores α (grandes concentrações)
Efeito imediato (t ½ = 2min)
Via: intravenosa (IV)
Uso:
Não empregada em infusão contínua no manejo de choque -
β2
Paradas cardíacas ou ventriculares - β1
Associado a anestésicos locais (lidocaína)
Efeitos adversos: Tremor, ansiedade, tensão, agitação, fraqueza,
vertigem, palidez, dificuldade respiratória e taquicardia
Contraindicações: 
Contraindicado para pacientes hipertensos, diabéticos
Uso com cautela em pacientes cardiopatas, em pacientes
com fibrilação cardíaca e hipovolemia
Anafilaxia: Broncodilatação - β2; Vasoconstrição; Diminuição da
secreção brônquica - α1
EPINEFRINA (ADRENALINA - α1α2β1β2)
Estimula receptores α1 β1, mas não β2
Não provoca vasodilatação da musculatura estriada
Preferência quando há queda de PA
Músculo esquelético: contração > dilatação
Fármaco mais utilizado no manejo de choque
Via: intravenosa (IV)
Uso:
Sempre utilizado em infusão contínua
Ação dura 2min após fim da infusão
Arritmias e paradas cardiorespiratórias
Reações de hipersensibilidade agudas e graves
Efeitos Adversos: Tremor, ansiedade, tensão, agitação, fraqueza,
vertigem, palidez, dificuldade respiratória e taquicardia
Contraindicações: Contraindicado para pacientes hipertensos,
diabéticos. Uso com cautela em pacientes cardiopatas, em
pacientes com fibrilação cardíaca e hipovolemia
NOREPINEFRINA (NORADRENALINA - α1α2β1)
Medicamento sintético derivado da NE
Potente beta-agonista não seletivo antiarrítmico e
broncodilatador
Via: intravenosa (IV)
Uso:
Não é utilizado no choque: vasodilatação da musculatura
estriada (via β2) leva à queda da PA após leve incremento
inicial
Uso restrito a quadros agudos de bradicardia, bloqueios
cardíacos e algumas arritmias
Efeitos Adversos: Taquicardia, taquiarritmia, tremores e fraqueza
muscular e excitabilidade
Contraindicações:
Não usar em portadores de taquiarritmias e bloqueio AV
Usar com cautela em pacientes com hipertireoidismo,
doença renal, hipertensão ou diabetes.
ISOPROTERENOL (β1β2)
Não
Seletivos
AÇÃO INDIRETA
(Liberação de NE e
ativação da α e β)
Efeitos predominantes no SNC, que resultam da liberação de DA associada ao bloqueio da
recaptura da amina em regiões límbicas
Maior PA e pode diminuir a frequência cardíaca
Potencial para dependência
Age estimulando a liberação de catecolaminas nas fendas sinápticas e inibindo a sua
recaptação, potencializando assim a sua atuação
A dopamina é o neurotransmissor principal das vias meso-limbicas e meso-estriadas.
Possui ações α e β periféricas comuns aos agentes simpaticomiméticos de ação indireta
A Anfetamina inibe as proteínas transportadoras de dopamina e norepinifrina existentes nos
neurónios, impedindo assim a sua reabsorção e aumentando a concentração desses
neurotransmissores nas sinapses
Via: Via oral (ingestão), inalação nasal, intravenosa
Uso:
Tratamento do déficit de atenção
Tratamento de ansiedade
Esta substância aumenta o estado de alerta e reduz a fadiga, aumenta a concentração,
diminui o apetite e aumenta a resistência física, induzindo um estado de bem-estar ou de
euforia
Relaxamento bronquiolar
Efeitos Adversos: 
Pode provocar infartos do miocárdio fatais, AVC e a morte por sufocamento e desidratação
Estimulação excessiva do SNC: “psicose anfetamínica”
Agitação, vertigem, tremor, reflexos hiperativos, irritabilidade, insônia, febre e euforia, boca
seca, gosto metálico, anorexia, naúseas, vômitos
A intoxicação fatal resulta em convulsões e coma
ANFETAMINA Muitos EA e não há controle sobre a resposta hipertensiva
Mefentermina pertence à classe de estimulantes cardíacos adrenérgicos e
dopaminérgicos excluindo glicosídeos
O seu uso foi proibido por causa dos efeitos adversos que causava e por não haver
controle sobre a resposta hipertensiva. Hoje está presente em medicamentos de uso
veterinário
Pode levar a dependência
Atua por estimulação indireta de receptores β adrenérgicos, causando a libertação de
norepinefrina a partir dos seus locais de armazenagem
Via: Intravenosa (IV) e intramuscular (IM)
Uso:
Utilizada como hipertensivo pós-anestésico
Usado para manter a pressão arterial em estados de hipotensão
Tem um efeito inotrópico positivo no miocárdio
Dilata as artérias e arteríolas do músculo esquelético e leitos vasculares mesentéricos,
levando a um aumento do retorno venoso
Efeitos Adversos: 
Sonolência, incoerência, alucinações, convulsões, ritmo cardíaco acelerado
Medo, ansiedade, agitação, tremor, insónia, confusão, irritabilidade e psicose
Náuseas, vómitos, diminuição do apetite, retenção urinária, dispneia, fraqueza
Potencialmente fatal: bloqueio AV, estimulação do SNC
Hemorragia cerebral e edema pulmonar, arritmias ventriculares
Contraindicações:
Pressão arterial baixa causada por fenotiazinas
Hipertensão
Feocromocitoma
MEFENTERMINA
AÇÃO MISTA
(Agonista nos
receptores a e β;
Intensifica a
liberação de NE)
Substância simpatomimética com efeito similar às anfetaminas,
liberando norepinefrina e estimulando os receptores α adrenérgicos
Não é catecol: tem ação longa
Excelente absorção por VO e penetram no SNC;
Vasopressor, broncodilatador simpatimimético estimulante do sistema
nervoso central
Leve estimulação do SNC: ↑ estado de alerta,diminui a fadiga e previne
o sono
Melhora o desempenho atlético
Via: Bolus e oral
Uso:
Descongestionante nasal
Tratamento de incontinência urinária
Alivio da broncoconstrição e a congestão mucosa na asma
brônquica (menos potente que a epinefrina ou isoproterenol)
Efeitos Adversos: Pode ocasionar arritmia cardíaca, taquicardia,
hipertensão, agitação, excitação, náusea e anorexia
EFEDRINA
Classificação: descongestionante
Não é catecoil: ação longa
Melhora o desempenho atlético
Receptores α adrenérgicos
Via: Oral
Uso:
É usada em doenças alérgicas das vias aéreas, rinites, prurido e outros processos alérgicos;
Descongestionante nasal; Aumento do tônus uretral
Efeitos adversos: 
Pode ocorrer nervosismo, excitabilidade, agitação, vertigem, fraqueza, insônia, anorexia, náusea
ou boca seca. Foram relatados também cefaléia, sonolência, taquicardia, palpitação, hipertensão/
atividade pressora, arritmia cardíaca, colite isquêmica e pustulose exantemática generalizada
aguda
Taquicardia, hipertensão, anorexia, excitação em altas doses, vômito e convulsões
Contraindicações:
Pacientes com hipertensão arterial grave ou coronariopatia grave, glaucoma de ângulo fechado,
retenção urinária, ou naqueles que demonstraram sensibilidade aos agentes adrenérgicos
(manifestações incluindo insônia, vertigem, fraqueza, tremor ou arritmia)
Pacientes sob tratamento com inibidores da monoaminoxidase (MAO)
Deve ser utilizada com cautela em pacientes com diabetes mellitus, hipertensão, doença cardíaca
isquêmica, pressão intraocular aumentada, hipertiroidismo, hipertrofia prostática, doença renal e
hiperreatividade à efedrina.
PSEUDOEFEDRINA
Sinapse
Adrenérgica
1. TIROSINA -
Enzima tirosa-
hidroxilase (coloca
uma hidroxila)
2. DOPA - Enzima
descarboxilase
(tira um grupo
carboxila)
3. DOPAMINA -
Enzima dopamina B-
hidroxilase (coloca
uma hidroxila)
4.
NORADRENALINA
Chega um
impulso nervoso
e entra Cálcio
Vesículas com
noradrenalina são
lançadas na fenda
Destinos da
Noradrenalina
Agir sobre os receptores
Recapturada pelo transportador
NET (dependente de sódio)
Rearmazenada em vesículas
sinápticas (transportador VMAT
Degradação pela
enzima MAO ou
COMT
Receptores
Adrenérgicos
Vasoconstrição
Aumento da resistência
periférica
Aumento da pressão arterial
Midríase
Maior fechamento do esfíncter
interno da bexiga urinária
Inibição da liberação de
norepinefrina
Inibição da liberação de
acetilcolina
Inibição da liberação de insulina
α1
α2
α
Taquicardia
Aumento da lipólise
Aumento da contratilidade do miocárdio
Aumento da liberação de renina
Vasodilatação
Diminuição da resistência periférica
Broncodilatação
Aumento da glicogenólise hepática e
muscular
Aumento da liberação de glucagon
Relaxamento da musculatura uterina
 β1
 β2
 β3 AdipócitosLipólise
β
Antagonistas
Bloqueador alfa-adrenérgico anti-hipertensivo
Bloqueio competitivo dos receptores α1 e α2 que dura cerca de 4 horas após injeção única
Hipotensão postural e reversão da epinefrina
Biodisponibilidade é 30% menor, quando administrada por VO em comparação à
administração por IV
Via: Endovenosa (EV)
Uso:
Tratamento de curta duração do feocromocitoma
Tratamento da crise hipertensiva devido à retirada abrupta de clonidina e da ingestão
de alimentos contendo tiramina em pacientes sob tratamento com IMAOs.
Efeitos Adversos:
Náusea, vômitos, diarreia, cólica, ativação de úlceras, congestão nasal, hipotensão,
ataxia e hiperemia cutânea. Pode causar arritmias e dor anginosa
Contraindicações:
Não usar em portadores de úlceras gástricas; Não usar em gestantes e nãoi usar em
pacientes com doença arterial coronariana
FENTOLAMINA
Bloqueio irreversível e não competitivo dos receptores α
Impede a vasoconstrição dos vasos sanguíneos periféricos pelas catecolaminas endógenas
Produz vasodilatação sempre que os vasos estejam contraídos, como resultado da estimulação
simpática
Reduz a PA por diminuir a resistência sistêmica e pulmonar
Algumas horas até ação e duração de 24h
Efeitos prolongados: conversão em intermediários ativos
Via: Via oral ou IV, mas somente cerca de 20 a 30% são absorvidos no TGI
Uso: Bloqueador alfa-adrenérgico para o tratamento de retenção urinária, laminite em estágios
iniciais e diarreias secretárias
Efeitos Adversos: Hipotensão, miose, aumento da pressão intra-ocular, taquicardia, retenção de
sódio e diarreia
Contraindicações:
Não usar em portadores de cólica, choque, glaucoma e diabetes mellitus
Usar com cautela em doenças cardíacas e lesões renais ou cerebrais.
FENOXIBENZAMINA
RECEPTORES
α
NÃO
SELETIVOS
Bloqueador competitivo seletivo, α-1 adrenérgico anti-hipertensivo 
“Efeito de primeira dose” - hipotensão ortostática exagerada, que pode resultar em síncope
↓ resistência vascular periférica e PA: relaxamento dos músculos lisos arteriais e venosos
Discreta melhora no perfil lipídico e no metabolismo da glicose em pacientes hipertensos
T1/2 vida Prazosina 3h, Terazosina 12h e Doxazosina 10 a 20h.
A prazosina liga-se fortemente às proteínas plasmáticas
Via: Intravenoso (IV), intramuscular (IM) e oral 
Uso:
Redução da resistência uretral em felinos
Úteis no tratamento da hipertensão
Resultados cardiovasculares inferiores a outros anti-hipertensivos
Efeitos Adversos: Ocasiona principalmente hipotensão e efeitos gastrintestinais como náuseas e vômitos
PRAZOSINA, TERAZOSINA E DOXAZOSINA 
α1
SELETIVOS
Antagonista competitivo seletivo α2
Antagoniza a ação de outros medicamentos que estimulam os receptores alfa2-adrenérgicos
Agente parassimpatomimético
Antagonista de Xilazina
Tem efeito rápido no organismo animal, antagonizando os efeitos sedativos em alguns minutos
Via: Intramuscular (IM)
Uso:
Vasodilatador
Aumenta o efluxo simpático e potencializa a liberação de NE do terminal nervoso
Efeitos Adversos: Pode causar hipertensão, excitação, tremores musculares, hipoglicemia, salivação e midríase
Contraindicações:
Contraindicada em doença cardiovascular, condições psiquiátricas e disfunções renais
Não é indicado seu uso durante a gestação
IOIMBINA
α2
SELETIVOS
RECEPTORES
β
NÃO
SELETIVOS
(Primeira
Geração)
Somente age como β-bloqueador, não tem Atividade Simpatomimética Intrínseca
β-bloqueador não seletivo, antiarrítmico
Bloqueia tanto os receptores adrenérgicos β-1 quanto β-2
O bloqueio do receptor β-1, o qual está principalmente localizado no coração, inibe os
efeitos das catecolaminas, causando a diminuição da frequência cardíaca e da pressão
arterial
O bloqueio β-2, o qual está localizado na musculatura lisa dos brônquios, causa
broncoconstrição
Mais hidrofílico: Di-hidroxilado e hidrogenado
Mais potente do que o propranolol
Não sofre metabolização hepática - metabolizado pelos rins
t1/2 = 20 h - permite 1 única dose diária
Agente de longa duração em comparação com os demais betabloqueadores
Via: Oral
Uso:
Antiarrítmico e Anti-hipertensivo
Tratamento adjuvante do hipertireoidismo
O nadolol pode ainda aumentar os triglicerídios plasmáticos e diminuir os nível de HDL
Efeitos Adversos: Excitação, tremores, vômito, diarreia, broncospasmo, prurido,
hipotensão
Contraindicações:
Contraindicado em gestantes, portadores de BAV e bradicardia sinusal
Usar com cautela em pacientes com diabetes mellitus e problemas respiratórios
NADOLOL
Maior lipofilia - efeitos indesejáveis centrais maiores
5 a 10 x mais potente que o Propranolol
Agente de curta duração
β-bloqueadores com ASI minimizam os distúrbios no metabolismo de carboidratos e
lipídeos observados com outros β-bloqueadores
Potente bloqueador beta-adrenérgico, tanto em receptores beta-1 quanto beta-2-
adrenérgicos
Os bloqueadores beta-adrenérgicos diminuírem a norepinefrina que, em situações de
ansiedade ou medo, tem os níveis aumentados
Via: Oral
Uso:
Em cães, além do uso na hipertensão, tem utilidade no tratamento de distúrbios de
comportamento
Efeitos Adversos: 
Tremor, tontura, cefaleia
Bradicardia, distúrbios de condução, insuficiência cardíaca
Hipotensão, sintomas de distúrbios vasculares periféricos (extremidades frias)
Broncoespasmo e dispneia
Distúrbios gastrintestinais(principalmente náuseas)
Reações cutâneas, hiperidrose, piora da psoríase
Contraindicações: Contraindicado em cães diabéticos, portadores de bradicardia,
hipotensão e doenças obstrutivas pulmonares
PINDOLOL
Mecanismo competitivo pelos receptores: β-bloqueadores não-seletivos: bloqueiam tanto β1 (cardíacos) quanto β2 (brônquios)
Bloqueia tanto os receptores adrenérgicos β-1 quanto β-2; Bloqueio β1 - menor consumo de O2
Menor débito cardíaco, menor P.A; Altamente lipofílico; Penetra no SNC
ABS quase completa após administração VO, t1/2 = 3 h
Preparações de liberação sustentada: administração 1X/dia
Metabolizado pelo fígado (somente 25% atinge a circulação sistêmica)
Retirada abrupta do propranolol: Hipertensão de rebote (upregulation dos receptores)
Via: Intravenoso (IV) e oral
Uso:
Usado em alguns casos de ansiedade
Hipertensão, angina, infarto do miocárdio, hipertireoidismo
Utilizado para o tratamento da cardiomiopatia hipertrófica em gatos e para atenuar os sinais de hipertireoidismo antes da tireoidectomia
Cães: intoxicação por digitálicos
Indicado em arritmias ventriculares, controle da frequência cardíaca nas arritmias supraventriculares, hipertrofia ventricular, insuficiência cardíaca e no tratamento da hipertensão
Efeitos Adversos: Bradicardia, depressão miocárdica, redução do débito cardíaco
Contraindicações:
Não usar em animais desidratados ou hipotensos
Usar com cautela em animais com reserva cardíaca limitada e portadores de doenças respiratórias
Não é recomendado o uso em gestantes e lactantes
PROPRANOLOL
β1 -
SELETIVOS
(Segunda
Geração) Bloqueiam preferencialmente os receptores β1
Minimizam a broncoconstrição (β2) observada com o uso do propranolol em pacientes asmáticos
A seletividade β1 é dose dependente; em elevadas doses tem ação antagonista β2
↓PA na hipertensão e ↑ a tolerância ao exercício na angina
Menos efeitos na função pulmonar, na resistência periférica e no metabolismo de carboidratos
Elevada polaridade - poucos efeitos centrais
Baixa absorção; Biodisponibilidade de ~ 50%
Via: Oral
Uso:
É primariamente utilizado como antiarrítmico e para o tratamento de outras doenças cardiovasculares em que seja necessária a redução do ritmo sinusal
Em gatos, este medicamento é comumente usado para tratamento de cardiopatias derivadas de cardiomiopatias e hipertireoidismo
Efeitos Adversos: Bradicardia, hipotensão depressão , hipoglicemia, broncoconstrição (Bloqueio de β2 nos pulmões)
Contraindicações: 
Não deve ser empregado como monoterapia nas hipertensões primárias
Usar com cautela em animais com doenças respiratórias, insuficiência miocárdica, distúrbios da condução cardíaca e baixa reserva cardíaca
ATENOLOL
Meia-vida muito curta
Para controlar a PA ou o ritmo cardíaco durante procedimentos cirúrgicos ou diagnósticos
Via: Intravenoso (IV)
Uso:
Indicado em arritmias ventriculares, controle da frequência cardíaca nas arritmias
supraventriculares, hipertrofia ventricular, insuficiência cardíaca e no tratamento da hipertensão
É usado na terapia de emergência ou em tratamentos de curto prazo
Efeitos Adversos: Bradicardia, depressão miocárdica, redução do débito cardíaco
Contraindicações: Não usar em animais desidratados ou hipotensos. Usar com cautela em animais
com reserva cardíaca limitada e portadores de doenças respiratórias.
ESMOLOL
Mais lipofílico que o Atenolol - melhor biodisponibilidade
Mais amplamente utilizado
Via: Oral
Uso: Indicado em arritmias ventriculares, controle da frequência cardíaca nas
arritmias supraventriculares, hipertrofia ventricular, insuficiência cardíaca e no
tratamento da hipertensão
Efeitos Adversos: Bradicardia, depressão miocárdica, redução do débito cardíaco
Contraindicações: Não usar em animais desidratados ou hipotensos. Usar com
cautela em animais com reserva cardíaca limitada e portadores de doenças
respiratórias
METOPROLOL
NÃO
SELETIVOS
(Terceira
Geração)
Ações α1-bloqueadoras concomitantes que produzem vasodilatação periférica: ↓PA
Carvedilol: diminui a peroxidação lipídica e o engrossamento da parede vascular
Benéficos na insuficiência cardíaca
Por via IV no tratamento de emergências hipertensivas: ↓ PA rapidamente
Bloqueio dos efeitos da estimulação simpaticomimética no coração, o que, com o tempo, piora a insuficiência cardíaca
Via: Intravenoso (IV) e oral
Uso:
Labetalol: alternativa à metildopa no tratamento da hipertensão induzida pela gestação
Indicado no tratamento de arritmias, hipertensão sistêmica e para bloquear beta-receptores cardíacos em animais com taquicardia
Efeitos Adversos: Hipotensão ortostática e tonturas; Bradicardia, depressão miocárdica, redução do débito cardíaco
Contraindicações:
Não usar em animais desidratados ou hipotensos
Usar com cautela em animais com reserva cardíaca limitada e portadores de doenças respiratórias
β-bloqueadores não devem ser usados em pacientes com exacerbação aguda da insuficiência cardíaca, pois podem piorar a condição
CARVEDILOL E LABETALOL
NÃO
SELETIVOS
(Terceira
Geração)
Betaxolol
Celiprolol
Nebivolol
EXEMPLOS