Em relação a fármacos e receptores, agonistas são substâncias que se ligam aos receptores e ativam uma resposta no tecido-alvo. Eles imitam a ação de um neurotransmissor ou hormônio natural, estimulando a atividade do receptor. Por outro lado, antagonistas são substâncias que se ligam aos receptores, mas não ativam uma resposta no tecido-alvo. Eles competem com outras moléculas, como agonistas ou neurotransmissores endógenos, para se ligarem aos receptores e bloquear sua ativação. Dessa forma, os antagonistas impedem a ação dos agonistas e inibem a resposta do tecido. Portanto, agonistas ativam os receptores e provocam uma resposta, enquanto antagonistas competem com outras moléculas para impedir a ligação dos receptores e bloquear a resposta.
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