O mecanismo de ação dos hormônios hidrossolúveis ocorre através da ligação desses hormônios a receptores na superfície extracelular da membrana plasmática. Essa ligação desencadeia a transdução do sinal, que determina a ação do hormônio. A união do hormônio aos receptores da superfície celular ativa proteínas quinases e, consequentemente, proteínas regulatórias, formando um segundo mensageiro. Dessa forma, os hormônios hidrossolúveis exercem sua função através da ativação de vias de sinalização intracelular. Vale ressaltar que os hormônios lipossolúveis possuem mecanismos de ação diferentes, pois se ligam a receptores intracelulares e atuam diretamente no núcleo celular, ligando-se ao DNA. Os hormônios hidrossolúveis são transportados no sangue por proteínas de transporte.
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