hado e aberto. Dependendo do efeito produzido pela interação dos fármacos aos seus receptores, eles podem ser classificados como: a) Agonistas in...

hado e aberto. Dependendo do efeito produzido pela interação dos fármacos aos seus receptores, eles podem ser classificados como:


a) Agonistas integrais: a ativação do alvo ocorre até o grau máximo possível (eficácia máxima). Exemplo: a interação da acetilcolina (agonista integral) e o receptor nicotínico de acetilcolina, resultam na alteração do estado do canal iônico associado a este receptor de não-condutor para totalmente condutor.
b) Agonistas parciais: resultam em resposta submáxima (eficácia não é 100%), mesmo quando 100% dos receptores estão ocupados (ligados ao agonista) e podem estabilizar tanto a forma R quanto R* do receptor.
c) Agonistas inversos: estabilizam o receptor constitutivamente ativo em uma conformação inativa (R), fazendo que a forma R* (sem o fármaco ou agonista endógeno) seja convertido a R.
d) Antagonistas competitivos: bloqueiam diretamente o sítio de ligação do agonista, mantendo o receptor no estado R. Em alguns casos, o aumento da concentração do agonista pode deslocar o antagonista do receptor (ligação reversível), isto é, a potência do agonista é afetada, mas não a eficácia.
e) Antagonistas não-competitivos: a ligação pode ocorrer no sítio de ligação do agonista ou em outras porções do alvo (sítio alostérico), resultando na alteração da conformação necessária para que ele possa ser ativado ou inativado, afetando a eficácia do agonista. A ligação ao sítio de ligação do agonista é de modo covalente ou com alta afinidade (irreversível) e as concentrações elevadas de agonista normalmente não são capazes de ativar o receptor.