O metabolismo de primeira passagem é o fenômeno pelo qual fármacos que ao serem absorvidos sofrem reações químicas causadas por enzimas hepáticas, sofrendo alterações estruturais que podem afetar sua biodisponibilidade, bem como seus efeitos esperados. As reações que comumente compõem a fase I são a oxidação, redução e/ou hidrólise. Já na fase II ocorrem reações de conjugação. Fatores internos que influenciam na biotransformação: espécie e raça, genética, gênero, idade, estado nutricional e estado patológico. Fatores externos que influenciam na biotransformação: indução e inibição enzimática.
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