Os barbitúricos e as benzodiazepinas (BDZs) são classes de medicamentos que atuam no sistema nervoso central, mais especificamente no receptor GABA A, que é um receptor ionotrópico que se liga ao neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA). Ambos os fármacos agem através de agonismo GABAérgico (GABA A), facilitando a ligação do agonista GABA e promovendo influxo de íons cloreto (CI-) para meio intracelular e ocasionando a hiperpolarização neuronal. Os barbitúricos agem aumentando o tempo de abertura do canal, prolongando a ação do GABA no receptor, o que pode levar a efeitos colaterais graves, como depressão respiratória e coma. Já as BDZs agem aumentando a frequência de abertura do canal, o que confere maior segurança a esta classe de medicamentos. As BDZs também possuem um sítio de ligação específico no receptor GABA A, o que confere maior seletividade e menor risco de efeitos colaterais. Além disso, as BDZs são mais eficazes no tratamento de ansiedade e insônia, enquanto os barbitúricos são mais utilizados como anestésicos e anticonvulsivantes.
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