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Uma das formas de superar a limitação de baixa permeabilidade na membrana plasmática é a utilização de pró-fármacos que possuem grupos funcionais que aumentam a solubilidade e permeabilidade do fármaco protótipo. Esses grupos funcionais podem ser removidos no organismo, liberando o fármaco ativo. Outra forma é a utilização de tecnologias de liberação controlada, que permitem a liberação gradual do fármaco no organismo, aumentando sua eficácia terapêutica.
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