A calmodulina é uma proteína que possui quatro sítios de ligação a Ca2+ de alta afinidade. Quando a concentração de Ca2+ aumenta no interior da célula, a calmodulina se liga a ele e sofre uma mudança na sua conformação, permitindo que ela se associe a diversas proteínas e module suas atividades. A calmodulina é uma subunidade integral das proteínas-cinases dependentes de Ca2+/calmodulina (CaM-cinases, dos tipos I a IV) e da cinase da fosforilase b do músculo, ativada por Ca2+. Quando a calmodulina se liga ao Ca2+, ela ativa a CaM-cinase, que por sua vez fosforila enzimas-alvo, regulando suas atividades.
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