A biotransformação da droga é o processo pelo qual o corpo converte uma substância química em uma forma mais facilmente excretável. A fase 1 da biotransformação envolve a oxidação, redução e hidrólise da droga, que geralmente resulta em uma forma mais polar e menos lipossolúvel da droga. A fase 2 da biotransformação envolve a conjugação da droga com uma molécula endógena, como o ácido glicurônico ou a glutationa, para torná-la ainda mais polar e mais facilmente excretável pelos rins. Em resumo, a fase 1 torna a droga mais polar e a fase 2 a torna mais facilmente excretável.
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