Os benzodiazepínicos e barbitúricos atuam no sistema nervoso central, mais especificamente nos receptores gabaérgicos, que são canais iônicos que permitem a passagem de íons cloreto para dentro da célula. Quando esses medicamentos se ligam aos receptores gabaérgicos, eles aumentam a afinidade do receptor pelo neurotransmissor GABA, que é o principal neurotransmissor inibitório do sistema nervoso central. Dessa forma, a ligação do benzodiazepínico ou barbitúrico ao receptor gabaérgico aumenta a entrada de íons cloreto na célula, o que hiperpolariza a membrana celular e diminui a excitabilidade neuronal. Isso resulta em uma diminuição da ansiedade e controle da convulsão, já que a hiperexcitabilidade neuronal é uma das causas desses fenômenos.
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