Os medicamentos analgésicos não narcóticos por via oral mais comuns são a aspirina, outros AINES e o paracetamol. A aspirina ou ácido acetilsalicíl...

Os medicamentos analgésicos não narcóticos por via oral mais comuns são a aspirina, outros AINES e o paracetamol. A aspirina ou ácido acetilsalicílico atua em nível central e periférico, bloqueando a transmissão dos impulsos dolorosos. Também possui ação antipirética e anti-inflamatória. A aspirina e outros AINES inibem várias formas de prostaglandinas através da inibição da ciclooxigenase. O paracetamol é uma alternativa aos AINES. Embora considerado como um equivalente da aspirina como agente analgésico e antipirético, não possui propriedades anti-inflamatórias. Fármacos analgésicos semelhantes à morfina (opióides): O termo opióide aplica-se a qualquer substância, seja endógena ou sintética, que produz efeitos semelhantes aos em outras regiões, os opióides inibem diretamente os neurônios; todavia, os neurônios que enviam projeções para a medula espinhal e inibem os neurônios transmissores da dor são ativados pelas drogas. Foi constatado que essa ativação (indireta) resulta da inibição de neurônios inibitórios em vários locais. Ação periférica-local A injeção de morfina na articulação do joelho após cirurgia produz analgesia eficaz, abalando o antigo princípio de que a analgesia é exclusivamente um fenômeno central. Essa hipótese é sustentada pela identificação de receptores “mu" funcionais nas terminações periféricas de neurônios sensitivos. Além disso, a ativação desses receptores periféricos resulta em diminuição da atividade dos neurônios sensitivos e da liberação de transmissor. Portanto, os opióides se ligam aos seus receptores e com isso causam analgesia por inibir a transmissão da via aferente no corno dorsal, por ativar as vias descendentes da dor, e por inibir a excitação das terminações nervosas sensoriais na periferia,. Além disso, podem interferir na interpretação afetiva da dor, devido sua ação ao nível do sistema límbico. Os principais efeitos farmacológicos da morfina são: analgesia, euforia e sedação, depressão respiratória e supressão da tosse, náusea e vômitos, constrição pupilar, redução da motilidade gastrintestinal e liberação de histamina causando broncoconstrição e hipotensão. Os efeitos indesejáveis mais incômodos consistem em constipação e depressão respiratória. Agonistas e antagonistas dos receptores opióides: Os opiódes variam não apenas na sua especificidade com os diversos tipos de receptores, como também na sua eficácia ao nível dos diferentes tipos de receptores. Assim, alguns agentes atuam como agonistas em um tipo de receptor e como antagonistas ou agonistas parciais em outros, produzindo um quadro farmacológico muito complicado. ANOTAÇÕES EM FARMACOLOGIA E FARMÁCIA CLÍNICA Marcelo A. Cabral 5 Agonistas puros: este grupo inclui a maioria das drogas típicas semelhantes à morfina. Todas possuem alta afinidade pelos receptores µ e, em geral, menor afinidade pelos receptores б e κ. Alguns fármacos deste tipo (codeína, metadona e dextropropoxifeno) são denominados agonistas fracos, visto que seus efeitos máximos, tanto analgésicos quanto indesejáveis, são menores do que o da morfina e não produzem dependência. Como exemplo de agonistas parciais e agonistas-antagonistas mistos são a nalorfina e pentazocina. Dentre os antagonistas, os representantes são a naloxona e a naltrexona. Tolerância e dependência: A tolerância aos opióides (isto é, aumento da dose necessária para produzir determinado efeito farmacológico), desenvolve-se rapidamente. A dependência é um fenômeno que envolve dois componentes separados: a dependência física e a dependência psicológica. A dependência física está relacionada a uma síndrome de abstinência fisiológica e que parece estar estreitamente relacionada com a tolerância. A morfina também produz uma acentuada dependência psicológica, manifestada na forma de desejo mórbido pela droga. Uso clínico dos agentes analgésicos: A escolha e a via de administração dos agentes analgésicos dependem da natureza e da duração da dor. Com freqüência, utiliza-se uma abordagem progressiva, começando-se com agentes anti-inflamatórios não esteroidais, suplementados em primeiro lugar por analgésicos opióides fracos e, a seguir, por opióides fortes. Em geral, a dor aguda intensa (traumatismo, queimaduras, dor pós-operatória) é tratada com fármacos opióides potentes (morfina, fentanil) administrados por injeção. A dor inflamatória leve (artrite) é tratada com agentes anti-inflamatórios não-esteroidais (aspirina, paracetamol), suplementados por agentes opióides fracos (codeína, dextropropoxifeno, pentazocina) administrados por via oral. A dor intensa (dor do câncer, a artrite grave, ou a lombalgia) é tratada com opióides potentes administrados por via oral, intratecal, epidural ou por injeção subcutânea. É comum o uso de sistemas de infusão controlados pelo paciente. Fármacos adjuvantes no tratamento da dor: São medicamentos como os antidepressivos tricíclicos, os anticonvulsivantes e agentes ansiolíticos. As medicações antidepressivas tricíclicas (imipramina, amitriptilina e doxepina), que bloqueiam a remoção da serotonina da fenda sináptica, são capazes de produzir o alívio da dor em algumas pessoas, principalmente nas neuralgias pós-herpéticas. A dor neuropática crônica frequentemente não responde aos opióides, sendo tratada com agentes antidepressivos tricíclicos (amitriptilina) ou outras drogas, como a carbamazepina e fenitoína. Referências Bibliográficas 1. RANG, H. P. et al. Farmacologia. 4 edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2001; 2. KATZUNG, B. G. Farmacologia: Básica & Clinica. 9 edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006; 3. CRAIG, C. R.; STITZEL, R. E. Farmacologia Moderna. 6 edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2005; 4. GOLAN, D. E. et al. Princípios de Farmacologia: A Base Fisiopatológica da Farmacoterapia. 2 edição. 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Os anestésicos podem ser divididos didaticamente em duas classes, conforme sua via de administração: anestésicos inalatórios e anestésicos intravenosos. Os anestésicos inalatórios geralmente são utilizados para a manutenção da anestesia. Os anestésicos intravenosos são empregados para induzir a anestesia, fornecer anestesia complementar ou permitir anestesia nos procedimentos operatórios curtos. Nas últimas décadas, foram reunidas evidências consideráveis de que o principal alvo molecular de muitos anestésicos gerais é o canal de cloreto-receptor GABAa, um importante mediador de transmissão sináptica inibitória. Os anestésicos inalatórios, os barbitúricos, os