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Os tipos de reações envolvidas no processo de biotransformação (metabolismo) de xenobióticos são as reações de fase I e fase II. A fase I é responsável pela funcionalização do xenobiótico, tornando-o mais reativo e, portanto, mais suscetível à conjugação na fase II. As reações de fase I incluem oxidação, redução e hidrólise. Já as reações de fase II são responsáveis pela conjugação do xenobiótico com uma molécula endógena, tornando-o mais hidrossolúvel e, portanto, mais facilmente excretado. As reações de fase II incluem sulfatação, glicuronidação e conjugação com glutationa. O principal órgão envolvido na biotransformação de xenobióticos é o fígado. A excreção dos xenobióticos ocorre principalmente pelos rins, através da urina, e pelo trato gastrointestinal, através das fezes. Quando uma biotransformação é considerada bioativação? Quando a biotransformação converte um xenobiótico em um metabólito mais tóxico ou carcinogênico do que o composto original, ela é considerada bioativação.
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