Alguns agonistas do GABA são eficazes como sedativos devido à capacidade de aumentar a atividade inibitória do neurotransmissor GABA no sistema nervoso central, o que resulta em efeitos calmantes e sedativos. Por outro lado, aqueles utilizados como agentes antiepilépticos têm a capacidade de modular a atividade neuronal, reduzindo a hiperexcitabilidade que leva a convulsões. Portanto, a diferença na eficácia está relacionada à forma como esses agonistas do GABA afetam a atividade neuronal, resultando em efeitos sedativos ou antiepilépticos.
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