CASO CLÍNICO - FARMACOTERAPIA - GABA

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Caso 
S.B., um homem de 70 anos de idade, está apresentando problemas para dormir. 
Lembra então que a sua irmã está tomando fenobarbital sob prescrição médica, um 
barbitúrico para controlar suas crises epilépticas, e que os barbitúricos também são 
algumas vezes prescritos como soníferos. Decide tomar apenas “alguns 
comprimidos” com uma pequena quantidade de álcool para ajudá-lo a dormir. Pouco 
depois, é levado às pressas ao departamento de emergência quando a irmã percebe 
que ele praticamente não apresenta nenhuma reação. Ao ser examinado, observa-
se uma dificuldade em despertar, que também apresenta disartria, com marcha 
instável e redução da atenção e da memória. A freqüência respiratória é de cerca de 
6 respirações superficiais por minuto. O paciente é subseqüentemente intubado para 
protegê-lo de uma aspiração do conteúdo gástrico. 
 
1. Termos Desconhecidos 
2. Problemas 
3. Hipóteses 
4. Questões de Aprendizagem 
 
Questões de Aprendizagem: 
1 - Como os barbitúricos atuam para controlar as crises epilépticas e induzir o 
sono? 
 Os medicamentos barbitúricos atuam nos receptores de GABA, um dos 
principais inibidores do SNC que abrem os canais de Cl. Com isso ocorre uma 
depressão do SNC onde se reduz a excitabilidade de alguns neurônios deprimindo 
também o sistema cardiovascular e respiratório. O uso desses medicamentos em 
excesso pode resultar em óbito. 
 
2 - Qual a interação dos barbitúricos com o etanol para produzir profunda 
depressão do sistema nervoso central (SNC) e respiratória 
 Ambas substâncias tem efeitos depressoras do SNC. O Etanol inibe o 
metabolismo dos barbitúricos fazendo assim que estes tenham um efeito prolongado 
no organismo. 
 
3 - A idade mais avançada desse paciente pode ter contribuído para o grau de 
depressão do SNC induzida pelo fenobarbital apresentada? 
Sim, a idade influencia já que estes pacientes têm a capacidade metabólica 
dos fármacos reduzida pela diminuição de enzimas responsáveis pelo metabolismo, 
também são portadores de diversas doenças e na maioria tratadas com diversos 
medicamentos. 
 
 
4 - Quais os possíveis sinais de intoxicação por barbitúricos? 
 Tontura, fala arrastada, instabilidade postural, nistagmo, labilidade 
emocional e alteração cognitiva 
 
5 - De que maneira a farmacocinética e o metabolismo dos barbitúricos 
modulam seus efeitos clínicos? 
 Os barbitúricos induzem ao metabolismo de vários fármacos, como 
varfarina, anticoncepcionais, griseofulvina e teofilina, reduzindo a sua eficácia. Eles 
são bem absorvidos pelo trato gastrintestinal e apresentam uma boa distribuição 
corporal. A penetração no SNC depende da lipossolubilidade da molécula, o 
tiopental é altamente lipossolúvel penetrando quase que imediatamente no SNC. A 
ligação às proteínas plasmáticas é bastante variável no grupo, o tiopental liga-se 
75% enquanto o fenobarbital 20%. 
 
6 - Por que alguns agonistas do GABA são eficazes como sedativos enquanto 
outros são utilizados como agentes antiepilépticos? 
Alguns agonistas do GABA possuem a capacidade sedativa maior do que 
outros e, portanto, são utilizados para insônia, procedimentos médicos que 
necessitam sedação (e.g. cirurgias, endoscopia digestiva alta, colonoscopia) e para 
agitação psicomotora (APM). Nem sempre são os medicamentos de primeira 
escolha, mas devem ser indicados quando houver falha terapêutica de outro 
hipnótico, contra indicação ou mesmo indisponibilidade de uso de outras 
substâncias. Todo agonista GABA tem ação antiepiléptica, porém alguns deles têm 
maior potência do que outros e podem ser utilizados cronicamente em epilepsia. 
 
Discente: Marco Alejandro Oyola Lopez