Prazosina: É o protótipo dos antagonistas seletivos de alfa-1, a afinidade da prazosina pelos receptores alfa-1 adrenérgicos é cerca de 1000x do qu...

Prazosina: É o protótipo dos antagonistas seletivos de alfa-1, a afinidade da prazosina pelos receptores alfa-1 adrenérgicos é cerca de 1000x do que pelos alfa-2, mas possuindo potência semelhante nos subtipos alfa-1a/alfa-1b/alfa-1d. Os efeitos da prazosina resultam do bloqueio dos receptores alfa-1 em arteríolas e veias. Isto leva à queda da resistência vascular periférica e do retorno venoso ao coração. Ao contrário de outros fármacos vasodilatadores, a sua administração habitualmente não aumenta a frequência cardíaca. Como a prazosina tem pouco ou nenhum efeito bloqueador dos receptores alfa-2, é provável que não promova a liberação de NE das terminações nervosas simpáticas no coração. A prazocina diminui a pré-carga cardíaca e tem pouco efeito no débito e frequência cardíaca. Embora a combinação de redução da pré-carga e bloqueio seletivo dos receptores alfa-1 possa ser suficiente para explicar a relativa ausência de taquicardia reflexa, a prazosina também pode atuar no SNC, suprimindo a descarga simpática. A prazosina parece deprimir a função barorreflexa em pacientes hipertensos. A prazosina e fármacos relacionados dessa classe diminuem o LDL e os triglicerídeos e aumentam a concentração de HDL.