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Acerca da Teoria do Encaixe Induzido proposta por Koshland (1958), classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas:
( ) O acomodamento conformacional é recíproco no sítio receptor.
( ) A ligação ocorre até que os valores de energia do complexo fármaco-receptor sejam os menores possíveis.
( ) Somente a enzima altera-se completamente para ajustar-se a um substrato em constante mudança.
( ) A interação entre um bioligante e uma proteína deve ser imaginada como uma colisão entre dois objetos flexíveis.
A V - V - F - V.
B V - F - F - V.
C F - V - V - F.
D F - V - V - V.
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Vamos analisar cada afirmação sobre a Teoria do Encaixe Induzido proposta por Koshland (1958): ( ) O acomodamento conformacional é recíproco no sítio receptor. Falso. No encaixe induzido, o acomodamento conformacional não é necessariamente recíproco, pois o receptor pode sofrer mudanças estruturais para se ligar ao ligante. ( ) A ligação ocorre até que os valores de energia do complexo fármaco-receptor sejam os menores possíveis. Verdadeiro. Na Teoria do Encaixe Induzido, a ligação entre o fármaco e o receptor ocorre de forma dinâmica, buscando minimizar a energia do complexo formado. ( ) Somente a enzima altera-se completamente para ajustar-se a um substrato em constante mudança. Falso. Tanto a enzima quanto o substrato podem sofrer alterações conformacionais para que ocorra o encaixe induzido de forma eficiente. ( ) A interação entre um bioligante e uma proteína deve ser imaginada como uma colisão entre dois objetos flexíveis. Verdadeiro. Na Teoria do Encaixe Induzido, a interação entre o ligante e o receptor é dinâmica e flexível, envolvendo mudanças conformacionais. Portanto, a sequência correta é V - F - F - V, o que corresponde à alternativa B. Assim, a resposta correta é: B) V - F - F - V.

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-fechadura foi inicialmente criado, a fim de explicar a especificidade da interação entre uma enzima e seu substrato. Quando aplicado ao reconhecimento molecular dos fármacos pelo seu receptor, devemos considerar que:

- A biomacromolécula é considerada uma fechadura e o sítio receptor é considerado a fenda da fechadura.
- As chaves são consideradas os diferentes ligantes do sítio receptor.
- A ação de abrir a porta corresponde às possíveis respostas biológicas da interação chave-fechadura.

De acordo com o exposto, analise as sentenças a seguir:

I- A afinidade é a capacidade do fármaco em se complexar com o sítio complementar da biomacromolécula-alvo.
II- A especificidade é a capacidade do fármaco em se complexar com o sítio complementar da biomacromolécula-alvo.
III- A atividade intrínseca é a capacidade do complexo fármaco-receptor de desencadear uma determinada resposta biológica.
IV- A ativividade extrínseca é a capacidade de formação de um complexo fármaco sintético-receptor de desencadear uma determinada resposta biológica.

Assinale a alternativa CORRETA:
I- A afinidade é a capacidade do fármaco em se complexar com o sítio complementar da biomacromolécula-alvo.
II- A especificidade é a capacidade do fármaco em se complexar com o sítio complementar da biomacromolécula-alvo.
III- A atividade intrínseca é a capacidade do complexo fármaco-receptor de desencadear uma determinada resposta biológica.
IV- A ativividade extrínseca é a capacidade de formação de um complexo fármaco sintético-receptor de desencadear uma determinada resposta biológica.
A As sentenças II, III e IV estão corretas.
B As sentenças II e III estão corretas.
C As sentenças I e III estão corretas.
D Somente a sentença I está correta.

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