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Farmacologia

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A biodisponibilidade indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na circulação sistêmica ou de sua excreção na urina. A clorpromazina, antipsicótico de amplo uso, apresenta uma biodisponibilidade em torno de 30%. Outras características farmacocinéticas deste fármaco são a elevada metabolização (inclusive de primeira passagem), 90% de ligação a proteínas plasmáticas e elevado volume de distribuição (VD). Comparando a dose máxima administrada pela via oral (VO) e pela via intramuscular (IM) da clorpromazina, pode-se inferir que:

a) a dose IM é maior devido ao metabolismo de primeira passagem.
b) A dose VO é maior devido à forte ligação com proteínas plasmáticas.
c) a dose IM é maior devido ao elevado volume de distribuição.
d) a dose VO é maior devido à diminuída biodisponibilidade.
e) nenhuma das alternativas anteriores.
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Tópicos de Farmacologia I

ano passado

Respostas

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ano passado

Para responder à pergunta, vamos analisar as informações sobre a clorpromazina e as alternativas apresentadas. 1. Biodisponibilidade: A clorpromazina tem uma biodisponibilidade de cerca de 30% quando administrada por via oral (VO). Isso significa que apenas 30% da dose chega à circulação sistêmica devido ao metabolismo de primeira passagem. 2. Metabolismo de primeira passagem: Isso implica que, ao ser administrada por via oral, uma parte significativa do fármaco é metabolizada antes de chegar à circulação sistêmica, o que justifica a necessidade de uma dose maior por via oral em comparação à via intramuscular (IM). 3. Ligação a proteínas plasmáticas: A forte ligação a proteínas plasmáticas (90%) não necessariamente implica que a dose VO seja maior, mas sim que a fração livre do fármaco é menor. 4. Volume de distribuição (VD): Um elevado volume de distribuição indica que o fármaco se distribui amplamente nos tecidos, mas não é o principal fator que determina a comparação entre as doses VO e IM. Agora, analisando as alternativas: a) A dose IM é maior devido ao metabolismo de primeira passagem. - Incorreto, pois a dose VO é maior devido a esse metabolismo. b) A dose VO é maior devido à forte ligação com proteínas plasmáticas. - Incorreto, a ligação a proteínas não justifica a maior dose. c) A dose IM é maior devido ao elevado volume de distribuição. - Incorreto, o volume de distribuição não é o principal fator comparativo. d) A dose VO é maior devido à diminuída biodisponibilidade. - Correto, a dose VO precisa ser maior para compensar a baixa biodisponibilidade (30%). e) Nenhuma das alternativas anteriores. - Incorreto, pois a alternativa d é correta. Portanto, a resposta correta é: d) a dose VO é maior devido à diminuída biodisponibilidade.

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