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Farmácia Química

Eeem Vila Cruz De Malta
Para essa pergunta: Os fármacos anticolinérgicos interferem nas funções fisiológicas que dependem da transmissão nervosa colinérgica. Esses fármacos não evitam que a acetilcolina seja liberada nas terminações nervosas, embora possam competir com esse neurotransmissor pelos receptores colinérgicos. Os antagonistas muscarínicos são fármacos competitivos, que impedem a ligação da acetilcolina no receptor. O efeito geral desses fármacos é referente à ausência de ACh. Os antagonistas muscarínicos podem variar quanto ao grau de seletividade para tecidos, como o coração e a bexiga. Os principais fármacos representantes dessa classe incluem atropina, escopolamina (hioscina), ipratrópio e a pirenzepina.

Me

N

H

H

CH₂OH

Me Me H-NNMe3

0

CH3

atropina

OH

Observando a fórmula estrutural da atropina, e a similaridade com a ACh (detalhe em azul), disserte sobre a relação estrutura-atividade da atropina. Essa resposta e boa:A atropina tem um grupo ester, anel aromático, e um nitrogênio básico ionizado que faz com ela seja atraente para os receptores muscarineos, já os aneis não e necessário para função antagonista. Já o alquil ligados ao Nitrogênio podem ser maiores que os metil que diferencia dos agonistas, tendo assim grupos grande de acil fazendo com que os receptores não sejam ativados.
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Juninho Pache

ano passado

Respostas

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ano passado

A relação estrutura-atividade da atropina pode ser explicada pelos seguintes pontos: 1. Grupo Éster: A presença do grupo éster na atropina é crucial, pois contribui para a interação com os receptores muscarínicos, semelhante à acetilcolina (ACh). 2. Anel Aromático: O anel aromático proporciona estabilidade e pode influenciar a afinidade do fármaco pelos receptores, embora não seja essencial para a atividade antagonista. 3. Nitrogênio Básico Ionizado: O nitrogênio ionizado é fundamental para a ligação aos receptores muscarínicos, pois facilita a interação eletrostática com o receptor. 4. Alquil Ligado ao Nitrogênio: Os grupos alquil ligados ao nitrogênio podem ser maiores que os metil, o que impede a ativação do receptor, diferenciando a atropina dos agonistas. Isso resulta em uma ação antagonista, bloqueando a ligação da ACh. Esses elementos estruturais são essenciais para a atividade anticolinérgica da atropina, permitindo que ela atue como um antagonista competitivo nos receptores muscarínicos.

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