Os antagonistas têm a capacidade de interagir com alta afinidade com o receptor, no entanto, têm atividade intrínseca nula. Um antagonista não exerce efeito quando o agonista não está presente, porém pode prejudicar a atividade do agonista com sua presença. O antagonismo pode acontecer com o bloqueio da ligação do fármaco com o receptor, ou ainda pela diminuição da capacidade de o agonista ativar o receptor.
Nesse contexto, relacione os conceitos a seguir.
I – Antagonistas competitivos.
II – Antagonistas irreversíveis.
III – Antagonistas alostéricos.
IV – Antagonistas funcionais.
( ) Interagem com o local ativo do receptor através de ligação covalente.
( ) Promovem ação farmacodinâmica oposta aos agonistas.
( ) Dificultam ou impedem que o agonista ative o receptor, mantendo-o no estado inativo.
( ) Interagem em um sítio diverso da ligação do agonista e evitam a ativação do receptor.
A ordem correta, de cima para baixo, é:
Escolha uma opção:
a.
II; III; I; IV.
b.
II; IV; I; III.
c.
III; I; IV; II.
d.
III; IV; I; II.
e.
II; I; IV; III. c
Respostas
Ed 
há 10 meses
Vamos analisar cada um dos conceitos e suas descrições: 1. Antagonistas competitivos: Dificultam ou impedem que o agonista ative o receptor, mantendo-o no estado inativo. (Correto) 2. Antagonistas irreversíveis: Interagem com o local ativo do receptor através de ligação covalente. (Correto) 3. Antagonistas alostéricos: Interagem em um sítio diverso da ligação do agonista e evitam a ativação do receptor. (Correto) 4. Antagonistas funcionais: Promovem ação farmacodinâmica oposta aos agonistas. (Correto) Agora, vamos relacionar as descrições: - ( ) Interagem com o local ativo do receptor através de ligação covalente. → II (Antagonistas irreversíveis) - ( ) Promovem ação farmacodinâmica oposta aos agonistas. → IV (Antagonistas funcionais) - ( ) Dificultam ou impedem que o agonista ative o receptor, mantendo-o no estado inativo. → I (Antagonistas competitivos) - ( ) Interagem em um sítio diverso da ligação do agonista e evitam a ativação do receptor. → III (Antagonistas alostéricos) Portanto, a ordem correta, de cima para baixo, é: II; IV; I; III. A alternativa correta é: b. II; IV; I; III.
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