Desafio O processo de otimização de um protótipo de fármaco compreende uma das principais etapas da química farmacêutica. Nessa etapa, as pesquisas...

Desafio

O processo de otimização de um protótipo de fármaco compreende uma das principais etapas da química farmacêutica. Nessa etapa, as pesquisas se concentram em melhorar a atividade terapêutica, tanto em seus aspectos farmacodinâmicos (mecanismo de ação, ligação a um receptor, etc.) e farmacocinéticos (absorção, distribuição, metabolização e excreção) quanto em seus aspectos físico-químicos (solubilidade, estabilidade química, odor, etc.).

Aspectos físico-químicos como a estabilidade química do protótipo são de fundamental importância, uma vez que sua estabilidade irá determinar a eficiência de outros parâmetros, como sua farmacodinâmica e sua farmacocinética. Em outras palavras, a estabilidade química é fator determinante para a absorção, a metabolização, a distribuição, a excreção e o mecanismo de ação de um protótipo.

Muitos candidatos a fármacos apresentam-se como compostos instáveis, principalmente em meio ácido (como no estômago, onde o pH é menor que 2,0). Nesse caso, quando absorvido no estômago, o protótipo é degradado pelos íons H+ existentes no ácido estomacal, o que impede sua liberação na corrente sanguínea, sua distribuição ao local de ação e sua ligação ao receptor.

​​​​​​​Baseado nos princípios da química farmacêutica, proponha estratégias para resolver esse problema e indique um exemplo.