Quimica medicinal provaEstácio_ Alunos

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Disciplina: QUÍMICA MEDICINAL   AV
Aluno: JOSUÉ SOUZA RIBEIRO 202002610247
Professor: PAULA DE FREITAS DE MORAES
 
Turma: 9001
DGT0996_AV_202002610247 (AG)   19/03/2023 12:37:10 (F) 
Avaliação: 9,00 pts Nota SIA: 10,00 pts
 
EM2120454 - ESTRATÉGIAS DE MODIFICAÇÃO MOLECULAR  
 
 1. Ref.: 5385428 Pontos: 1,00  / 1,00
Selecione a opção que descreve vantagens da utilização do processo de latenciação de fármacos.
A latenciação sempre é mais vantajosa que a administração direta do fármaco ativo.
Ajuda no planejamento de pró-fármacos mais ativos que os fármacos correspondentes.
Aumenta a instabilidade dos fármacos e consequentemente sua eliminação é mais rápida.
Sempre melhora a absorção de moléculas e melhora sua biodisponibilidade.
 Pode resolver problemas de solubilidade, instabilidade e características organolépticas indesejáveis.
 2. Ref.: 5388464 Pontos: 1,00  / 1,00
Em relação à estratégia de modi�cação chamada hibridação molecular assinale a a�rmativa INCORRETA.
 O híbrido formado sempre apresenta atividade farmacológica diferente das moléculas precursoras.
O híbrido formado pode apresentar a mesma atividade das moléculas precursoras.
A molécula híbrida poderá apresentar um sinergismo da atividade biológica dos precursores.
A molécula formada a partir dessa estratégia se chama híbrido.
A hibridação molecular consiste na união de partes estruturais de moléculas distintas em uma mesma
molécula.
 
EM2120455 - METABOLISMO DE FÁRMACOS  
 
 3. Ref.: 5248591 Pontos: 1,00  / 1,00
Uma das reações de metabolismo de fármacos amplamente empregada pelo organismo é a reação de oxidação. Esse
tipo de reação abrange inúmeras modi�cações estruturais de fármacos dependendo da enzima envolvida no
processo de biotransformação e seu substrato. Sobre as reações de oxidação, marque a alternativa incorreta:
Um fármaco que contenha funções do tipo alceno ou alcino alifáticos pode sofrer a reação de epoxidação,
formando um metabólito com a função epóxido, considerada toxicofórica.
Fármacos que contêm funções nitrogenadas, como amina, podem sofrer oxidação do heteroátomo,
formando hidroxilamidas correspondentes.
Um fármaco que apresenta em sua estrutura o anel benzeno pode sofrer hidroxilação aromática, formando o
fenol correspondente.
A hidroxilação alifática, apesar de menos comum, pode ocorrer em fármacos que contenham grupamentos
isopropila ou tert-butila, isso porque esses grupamentos estabilizam de forma mais e�ciente os radicais
formados nos respectivos metabólitos.
 A reação de desalquilação oxidativa pode ocorrer em fármacos cuja estrutura apresente heteroátomos do
tipo nitrogênio, oxigênio ou enxofre, como a função éter, que formará o metabólito com a função tiol
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correspondente.
 4. Ref.: 5248590 Pontos: 1,00  / 1,00
Após sofrer as reações do metabolismo, os metabólitos formados podem apresentar di�culdade de permeabilidade
celular devido ao aumento da hidro�licidade desses compostos. Nesse cenário, qual alternativa apresenta a fase do
metabolismo e a proteína envolvida na facilitação da saída desses metabólitos da célula na qual se encontram?
Metabolismo de fase III, citocromo-P450.
 Metabolismo de fase III, glicoproteína P.
Metabolismo de fase II, metilransferase.
Metabolismo de fase I, glicoproteína P.
Metabolismo de fase I, citocromo-P450.
 
EM2120456 - QUÍMICA COMPUTACIONAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS  
 
 5. Ref.: 5256701 Pontos: 1,00  / 1,00
As alternativas a seguir apresentam vantagens ou desvantagens do processo de Química Combinatória e suas
diferentes estratégias. Assinale a alternativa que apresenta a sentença incorreta sobre este tema:
 Uma desvantagem da síntese de quimiotecas em solução é que, devido a dissolução de todos os reagentes
em solução, o contato entre os reagentes é diminuído, desfavorecendo o deslocamento da reação para a
obtenção do produto desejado.
Uma vantagem da utilização da estratégia de síntese em paralelo é que os produtos �nais formados já se
encontram isolados, não sendo necessária a sua puri�cação.
Uma desvantagem da utilização da estratégia de síntese em conjunto é que, ao �nal da reação, os produtos
�nais formados estarão todos presentes na mesma mistura, e é necessária exaustiva separação deles.
Apesar das diversas vantagens da SOFS, como maior grau de pureza dos produtos �nais, estas sínteses
tendem a apresentar maior número de etapas devido a etapas de acoplamento e desacoplamento dos
compostos na fase sólida.
A química combinatória permite, além de identi�car protótipos, a realização de otimização de compostos
potencialmente ativos por meio de melhorias de propriedades farmacocinéticas e/ou toxicológicas.
 
EM2120457 - BASES QUÍMICAS E FARMACOLÓGICAS DE MECANISMOS DE AÇÃO  
 
 6. Ref.: 5417628 Pontos: 0,00  / 1,00
Quanto à relação estrutura-atividade dos antibióticos β-lactâmicos do tipo penicilina, marque a a�rmativa correta:
 Modi�cações da cadeia lateral do grupo amida possibilitaram maior resistência às β-lactamases, como na
Fenoximetilpenicilina.
A adição de grupos lipofílicos na cadeia lateral da amida faz com que a atividade contra Gram-negativas seja
aumentada, como no caso da aminopenicilina Amoxicilina.
 Os inibidores de β-lactamases, como o Tazobactam, inibem as penicilinases devido à alta similaridade
estrutural com as penicilinas, protegendo-as.
Para di�cultar a hidrólise via meio ácido, modi�cações aumentando o volume da cadeia lateral da amida
foram realizadas, como na Benzilpenicilina.
Em geral, grupos aromáticos adicionados à cadeia lateral da função amida diminuem a densidade eletrônica
da carbonila tornando-a menos susceptível à hidrólise ácida, como na Meticilina.
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EM2120870 - INTRODUÇÃO À QUÍMICA MEDICINAL  
 
 7. Ref.: 5420726 Pontos: 1,00  / 1,00
Dentre as alternativas abaixo marque aquela que não corresponde a uma contribuição tecnológica para a química
medicinal.
Cristalogra�a de raios-X.
Química combinatória.
Técnicas de modelagem molecular.
Estudos de ressonância magnética nuclear.
 Utilização de extratos e ungentos na terapia.
 8. Ref.: 5420730 Pontos: 1,00  / 1,00
Existem diversas estratégias e/ou fatores que contribuíram signi�cantemente para a descoberta e planejamento de
novos fármacos. Dentre as alternativas abaixo assinale aquela que não se encaixa nesse conceito.
A testagem aleatória de quimiotecas de compostos.
A Abordagem �siológica.
 As exigências dos órgãos reguladores como FDA e ANVISA.
O estudo dos produtos naturais.
O acaso.
 
EM2120939: ASPECTOS GERAIS DE MECANISMO DE AÇÃO  
 
 9. Ref.: 5298781 Pontos: 1,00  / 1,00
De acordo com os modelos chave-fechadura e encaixe induzido de interações ligante-receptor, podemos a�rmar
que:
Os dois modelos preveem interações dinâmicas e retratam bem a realidade.
O receptor, por ser uma estrutura tridimensional estática, prevê uma melhor interação com o ligante pelo
modelo chave-fechadura.
 O modelo chave-fechadura foi muito útil, mas é um modelo estático comparado ao encaixe induzido, que é
dinâmico.
O encaixe induzido é mais aceito por ser estático em comparação com o modelo chave-fechadura, que é
dinâmico.
O modelo chave-fechadura leva em conta o acomodamento conformacional das moléculas no sítio de
interação.
 10. Ref.: 5292862 Pontos: 1,00  / 1,00
(Adaptada de Concurso Público Técnico-Administrativo - UFF - 2013)
O metabolismo dos fármacos e outros compostos xenobióticos originam outros compostos, muitas vezes, com
caraterísticas diferentes em relação ao fármaco de origem. Em relação ao produto do metabolismo, marque a
alternativa correta.
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O metabolismo forma compostos hidrofílicos que não interferem na sua eliminação do organismo, bem como
na cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas.
O metabolismo forma compostos hidrofílicos essenciais à sua eliminação do organismo, mas não interferem
na cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas.
O metabolismo forma compostos lipofílicos essenciais à sua eliminação do organismo, bem como à cessação
de suas atividades biológicas e farmacológicas.
O metabolismo forma compostos lipofílicos essenciais à sua eliminação do organismo, mas não interferem na
cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas.
 O metabolismo forma compostos hidrofílicos essenciais à sua eliminação do organismo, bem como à
cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas.