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Disciplina: QUÍMICA MEDICINAL AV Aluno: JOSUÉ SOUZA RIBEIRO 202002610247 Professor: PAULA DE FREITAS DE MORAES Turma: 9001 DGT0996_AV_202002610247 (AG) 19/03/2023 12:37:10 (F) Avaliação: 9,00 pts Nota SIA: 10,00 pts EM2120454 - ESTRATÉGIAS DE MODIFICAÇÃO MOLECULAR 1. Ref.: 5385428 Pontos: 1,00 / 1,00 Selecione a opção que descreve vantagens da utilização do processo de latenciação de fármacos. A latenciação sempre é mais vantajosa que a administração direta do fármaco ativo. Ajuda no planejamento de pró-fármacos mais ativos que os fármacos correspondentes. Aumenta a instabilidade dos fármacos e consequentemente sua eliminação é mais rápida. Sempre melhora a absorção de moléculas e melhora sua biodisponibilidade. Pode resolver problemas de solubilidade, instabilidade e características organolépticas indesejáveis. 2. Ref.: 5388464 Pontos: 1,00 / 1,00 Em relação à estratégia de modi�cação chamada hibridação molecular assinale a a�rmativa INCORRETA. O híbrido formado sempre apresenta atividade farmacológica diferente das moléculas precursoras. O híbrido formado pode apresentar a mesma atividade das moléculas precursoras. A molécula híbrida poderá apresentar um sinergismo da atividade biológica dos precursores. A molécula formada a partir dessa estratégia se chama híbrido. A hibridação molecular consiste na união de partes estruturais de moléculas distintas em uma mesma molécula. EM2120455 - METABOLISMO DE FÁRMACOS 3. Ref.: 5248591 Pontos: 1,00 / 1,00 Uma das reações de metabolismo de fármacos amplamente empregada pelo organismo é a reação de oxidação. Esse tipo de reação abrange inúmeras modi�cações estruturais de fármacos dependendo da enzima envolvida no processo de biotransformação e seu substrato. Sobre as reações de oxidação, marque a alternativa incorreta: Um fármaco que contenha funções do tipo alceno ou alcino alifáticos pode sofrer a reação de epoxidação, formando um metabólito com a função epóxido, considerada toxicofórica. Fármacos que contêm funções nitrogenadas, como amina, podem sofrer oxidação do heteroátomo, formando hidroxilamidas correspondentes. Um fármaco que apresenta em sua estrutura o anel benzeno pode sofrer hidroxilação aromática, formando o fenol correspondente. A hidroxilação alifática, apesar de menos comum, pode ocorrer em fármacos que contenham grupamentos isopropila ou tert-butila, isso porque esses grupamentos estabilizam de forma mais e�ciente os radicais formados nos respectivos metabólitos. A reação de desalquilação oxidativa pode ocorrer em fármacos cuja estrutura apresente heteroátomos do tipo nitrogênio, oxigênio ou enxofre, como a função éter, que formará o metabólito com a função tiol javascript:alert('C%C3%B3digo da quest%C3%A3o: 5385428.'); javascript:alert('C%C3%B3digo da quest%C3%A3o: 5388464.'); javascript:alert('C%C3%B3digo da quest%C3%A3o: 5248591.'); correspondente. 4. Ref.: 5248590 Pontos: 1,00 / 1,00 Após sofrer as reações do metabolismo, os metabólitos formados podem apresentar di�culdade de permeabilidade celular devido ao aumento da hidro�licidade desses compostos. Nesse cenário, qual alternativa apresenta a fase do metabolismo e a proteína envolvida na facilitação da saída desses metabólitos da célula na qual se encontram? Metabolismo de fase III, citocromo-P450. Metabolismo de fase III, glicoproteína P. Metabolismo de fase II, metilransferase. Metabolismo de fase I, glicoproteína P. Metabolismo de fase I, citocromo-P450. EM2120456 - QUÍMICA COMPUTACIONAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS 5. Ref.: 5256701 Pontos: 1,00 / 1,00 As alternativas a seguir apresentam vantagens ou desvantagens do processo de Química Combinatória e suas diferentes estratégias. Assinale a alternativa que apresenta a sentença incorreta sobre este tema: Uma desvantagem da síntese de quimiotecas em solução é que, devido a dissolução de todos os reagentes em solução, o contato entre os reagentes é diminuído, desfavorecendo o deslocamento da reação para a obtenção do produto desejado. Uma vantagem da utilização da estratégia de síntese em paralelo é que os produtos �nais formados já se encontram isolados, não sendo necessária a sua puri�cação. Uma desvantagem da utilização da estratégia de síntese em conjunto é que, ao �nal da reação, os produtos �nais formados estarão todos presentes na mesma mistura, e é necessária exaustiva separação deles. Apesar das diversas vantagens da SOFS, como maior grau de pureza dos produtos �nais, estas sínteses tendem a apresentar maior número de etapas devido a etapas de acoplamento e desacoplamento dos compostos na fase sólida. A química combinatória permite, além de identi�car protótipos, a realização de otimização de compostos potencialmente ativos por meio de melhorias de propriedades farmacocinéticas e/ou toxicológicas. EM2120457 - BASES QUÍMICAS E FARMACOLÓGICAS DE MECANISMOS DE AÇÃO 6. Ref.: 5417628 Pontos: 0,00 / 1,00 Quanto à relação estrutura-atividade dos antibióticos β-lactâmicos do tipo penicilina, marque a a�rmativa correta: Modi�cações da cadeia lateral do grupo amida possibilitaram maior resistência às β-lactamases, como na Fenoximetilpenicilina. A adição de grupos lipofílicos na cadeia lateral da amida faz com que a atividade contra Gram-negativas seja aumentada, como no caso da aminopenicilina Amoxicilina. Os inibidores de β-lactamases, como o Tazobactam, inibem as penicilinases devido à alta similaridade estrutural com as penicilinas, protegendo-as. Para di�cultar a hidrólise via meio ácido, modi�cações aumentando o volume da cadeia lateral da amida foram realizadas, como na Benzilpenicilina. Em geral, grupos aromáticos adicionados à cadeia lateral da função amida diminuem a densidade eletrônica da carbonila tornando-a menos susceptível à hidrólise ácida, como na Meticilina. javascript:alert('C%C3%B3digo da quest%C3%A3o: 5248590.'); javascript:alert('C%C3%B3digo da quest%C3%A3o: 5256701.'); javascript:alert('C%C3%B3digo da quest%C3%A3o: 5417628.'); EM2120870 - INTRODUÇÃO À QUÍMICA MEDICINAL 7. Ref.: 5420726 Pontos: 1,00 / 1,00 Dentre as alternativas abaixo marque aquela que não corresponde a uma contribuição tecnológica para a química medicinal. Cristalogra�a de raios-X. Química combinatória. Técnicas de modelagem molecular. Estudos de ressonância magnética nuclear. Utilização de extratos e ungentos na terapia. 8. Ref.: 5420730 Pontos: 1,00 / 1,00 Existem diversas estratégias e/ou fatores que contribuíram signi�cantemente para a descoberta e planejamento de novos fármacos. Dentre as alternativas abaixo assinale aquela que não se encaixa nesse conceito. A testagem aleatória de quimiotecas de compostos. A Abordagem �siológica. As exigências dos órgãos reguladores como FDA e ANVISA. O estudo dos produtos naturais. O acaso. EM2120939: ASPECTOS GERAIS DE MECANISMO DE AÇÃO 9. Ref.: 5298781 Pontos: 1,00 / 1,00 De acordo com os modelos chave-fechadura e encaixe induzido de interações ligante-receptor, podemos a�rmar que: Os dois modelos preveem interações dinâmicas e retratam bem a realidade. O receptor, por ser uma estrutura tridimensional estática, prevê uma melhor interação com o ligante pelo modelo chave-fechadura. O modelo chave-fechadura foi muito útil, mas é um modelo estático comparado ao encaixe induzido, que é dinâmico. O encaixe induzido é mais aceito por ser estático em comparação com o modelo chave-fechadura, que é dinâmico. O modelo chave-fechadura leva em conta o acomodamento conformacional das moléculas no sítio de interação. 10. Ref.: 5292862 Pontos: 1,00 / 1,00 (Adaptada de Concurso Público Técnico-Administrativo - UFF - 2013) O metabolismo dos fármacos e outros compostos xenobióticos originam outros compostos, muitas vezes, com caraterísticas diferentes em relação ao fármaco de origem. Em relação ao produto do metabolismo, marque a alternativa correta. javascript:alert('C%C3%B3digo da quest%C3%A3o: 5420726.'); javascript:alert('C%C3%B3digo da quest%C3%A3o:5420730.'); javascript:alert('C%C3%B3digo da quest%C3%A3o: 5298781.'); javascript:alert('C%C3%B3digo da quest%C3%A3o: 5292862.'); O metabolismo forma compostos hidrofílicos que não interferem na sua eliminação do organismo, bem como na cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas. O metabolismo forma compostos hidrofílicos essenciais à sua eliminação do organismo, mas não interferem na cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas. O metabolismo forma compostos lipofílicos essenciais à sua eliminação do organismo, bem como à cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas. O metabolismo forma compostos lipofílicos essenciais à sua eliminação do organismo, mas não interferem na cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas. O metabolismo forma compostos hidrofílicos essenciais à sua eliminação do organismo, bem como à cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas.
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