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O termo biodisponibilidade é usado para descrever a quantidade e a velocidade de absorção do fármaco a partir de uma forma farmacêutica. Alguns fatores influenciam a biodisponibilidade que, diferente da administração intravenosa, com 100% de biodisponibilidade, podem influenciar a quantidade disponível de fármaco na circulação sistêmica que alcançará o local de ação e produzirá o efeito desejado (Delucia, 2016).

Acerca dos fatores que influenciam a biodisponibilidade do fármaco, assinale a alternativa correta:
a) A hidrossobulidade é fator-chave na absorção do fármaco, pois, quanto mais hidrofilico o fármaco for, maior será sua solubilidade em soluções aquosas e, consequentemente, sua biodisponibilidade
b) A biodisponibildiade do fármaco é impactada pelas suas características físico-químicas, sua forma farmacêutica e por seu local de administração, sendo pouco afetadas por outras características.
c) As variações na atividade enzimática da parede intestinal ou do fígado, no pH gástrico ou na motilidade intestinal afetam a absorção dos fármacos, mas não afetam a quantidade de fármaco biodisponível.
d) Uma absorção adequada não garante que o fármaco esteja 100% biodisponível, já que algumas dessas substâncias podem ser biotransformadas no fígado ou no intestino antes de atingirem a circulação geral
e) A maioria dos estudos de biodisponibilidade são realizados para fármacos contidos em formas líquidas, administradas por via oral, por apresentarem mais problemas de biodisponibilidade em relação a outras formas de dosagem.
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Vamos analisar cada uma das alternativas para identificar a correta sobre os fatores que influenciam a biodisponibilidade do fármaco: a) A hidrossolubilidade é fator-chave na absorção do fármaco, pois, quanto mais hidrofílico o fármaco for, maior será sua solubilidade em soluções aquosas e, consequentemente, sua biodisponibilidade. - Essa afirmação é verdadeira, mas não abrange todos os fatores que influenciam a biodisponibilidade. b) A biodisponibilidade do fármaco é impactada pelas suas características físico-químicas, sua forma farmacêutica e por seu local de administração, sendo pouco afetadas por outras características. - Essa afirmação é incorreta, pois a biodisponibilidade é influenciada por muitos outros fatores, como a presença de alimentos, a motilidade intestinal, entre outros. c) As variações na atividade enzimática da parede intestinal ou do fígado, no pH gástrico ou na motilidade intestinal afetam a absorção dos fármacos, mas não afetam a quantidade de fármaco biodisponível. - Essa afirmação é falsa, pois essas variações afetam sim a quantidade de fármaco biodisponível. d) Uma absorção adequada não garante que o fármaco esteja 100% biodisponível, já que algumas dessas substâncias podem ser biotransformadas no fígado ou no intestino antes de atingirem a circulação geral. - Essa afirmação é correta, pois a biotransformação pode reduzir a quantidade de fármaco que chega à circulação sistêmica. e) A maioria dos estudos de biodisponibilidade são realizados para fármacos contidos em formas líquidas, administradas por via oral, por apresentarem mais problemas de biodisponibilidade em relação a outras formas de dosagem. - Essa afirmação é um pouco exagerada, pois estudos de biodisponibilidade são realizados para diversas formas farmacêuticas, não apenas líquidas. Diante da análise, a alternativa correta é: d) Uma absorção adequada não garante que o fármaco esteja 100% biodisponível, já que algumas dessas substâncias podem ser biotransformadas no fígado ou no intestino antes de atingirem a circulação geral.

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Você sabia que todo fármaco é considerado uma droga, mas que nem toda droga é considerada um fármaco?

Você sabia que todo medicamento é um remédio, mas que nem todo remédio é um medicamento?

Sobre as definições que tratam do programa de Farmacovigilância, analise as afirmações a seguir:

I - Caracteriza-se pela vigilância pós-comercialização dos fármacos aprovados, com duração determinada de 10 anos.
II - Possui objetivo a obtenção de informações adicionais associadas à realidade do prescritor, ante a doença e o tratamento.
III - Busca obter, por meio de estudos sem protocolos rígidos e em curto prazo, as impressões sobre o fármaco aprovado.

É correto o que se afirma em:
a) I, apenas.
b) III, apenas.
c) I e II, apenas.
d) II e III, apenas.
e) I, II e III.

A Secretaria de Saúde de um município decidiu iniciar um ensaio clínico com indivíduos imunodeficientes que utilizarão o Oseltamivir (Tamiflu ®), antiviral recomendado pelo Ministério da Saúde/Brasil para o tratamento da Influenza A (H1N1), a gripe suína. O estudo terá a duração de um ano e incluirá todos os indivíduos imunodeficientes da região na faixa etária de 18 a 60 anos, de sexo masculino, com diagnóstico confirmado para Influenza A e que utilizem o esquema padronizado de tratamento para essa gripe, de acordo com as diretrizes da Anvisa/MS. O objetivo do estudo é ampliar as informações sobre o perfil de eficácia e segurança do medicamento na população estudada.

Com relação à classificação da fase desse estudo clínico, assinale a alternativa correta:
a) Ensaios pré-clínicos.
b) Estudos de Fase I.
c) Estudos de Fase II.
d) Estudos de Fase III.
e) Estudos de Fase IV.

Ao longo das eras, os medicamentos e as formas de tratamento foram se modificando de acordo com as crenças da época, descobertas e necessidades que surgiam a partir do modo de vida (Rang et al., 2016). A esse respeito, analise as afirmações a seguir e a relação proposta entre elas:

I - Os medicamentos e outras formas de terapia desenvolveram-se pela descoberta, na tentativa de erro ou acerto, do que é cura ou do que é veneno.

## PORQUE

II - Em seus primórdios, a farmacologia buscava compreender os efeitos de substâncias naturais, com os primeiros farmacologistas concentrando atenção nos fármacos derivados das plantas, como quinina, digitálicos, atropina, efedrina, estricnina e outros muitos dos quais são utilizados até hoje.

A respeito dessas asserções, assinale a opção correta:
a) As asserções I e II são verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I.
b) As asserções I e II são verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I.
c) A asserção I é uma proposição verdadeira e a II é uma proposição falsa.
d) A asserção I é uma proposição falsa e a II é uma proposição verdadeira.
e) As asserções I e II são falsas.

e) Estudos de Fase IV. Não se adequa à descrição do estudo, pois envolve a vigilância pós-comercialização para os fármacos aprovados, sem duração e sem população determinada, diferentemente do descrito no caso.

Os estudos de biodisponibilidade são usados para determinar:
a) a quantidade ou proporção de fármaco que foi absorvido a partir da formulação farmacêutica;
b) a velocidade na qual o fármaco foi absorvido;
c) a duração da presença do fármaco nos líquidos biológicos (sangue e linfa) ou tecido pelas respostas do paciente;
d) a relação entre os níveis sistêmicos do fármaco e a eficácia clínica ou seus efeitos tóxicos.

A distribuição é um processo farmacocinético pelo qual o fármaco passa do leito vascular para o interstício (líquido extracelular) e, então, para as células dos tecidos. Para o fármaco administrado por via endovenosa, que não passa pelo processo de absorção, a fase inicial é a fase da distribuição. Como a distribuição dos fármacos pelo organismo depende do sistema circulatório e o sistema linfático tem uma contribuição mínima neste processo, a tendência é que a quantidade de fármaco em órgãos e tecidos que apresentam intenso fluxo sanguíneo aumenta significativamente após a absorção.

Foram propostos vários modelos farmacocinéticos para descrever o processo de distribuição das drogas no organismo sendo o mais reconhecido o modelo de dois compartimentos. Esse modelo considera o organismo sendo formado por um compartimento central, em que a droga chega de forma mais rápida (maior taxa de perfusão), e um compartimento periférico, em que a droga atinge um estado de equilíbrio após certo tempo (menor taxa de perfusão). De maneira simplificada, os órgãos com elevada taxa de perfusão, como é o caso do cérebro, coração, pulmões, rins e fígado pertenceriam ao primeiro compartimento, e os tecidos muscular e adiposo, com reduzida perfusão sanguínea, mas com grande parte da massa corporal fariam parte do segundo compartimento (Golan, 2014; Rang, 2016; Delucia, 2016).

Após o fármaco entrar no compartimento sanguíneo, a velocidade com que ele penetra nos tecidos e outros fluidos corporais depende de vários fatores e incluem (Delucia, 2016; Whalen; Finkel; Panavelil, 2016; Celli, 2017):
A relação do débito cardíaco e do fluxo sanguíneo-massa tecidual (taxa de perfusão) - a velocidade do fluxo sanguíneo nos tecidos é bastante variada devido a uma distribuição desigual do débito cardíaco aos vários órgãos. O fluxo sanguíneo para o cérebro, para o pulmão, para o fígado e para os rins é maior do que para os músculos esqueléticos. O tecido adiposo, a pele e as vísceras têm fluxo sanguíneo ainda menor.

Compreender os conceitos e princípios da Farmacocinética é essencial não somente quando se busca o desenvolvimento de novos fármacos, pois esses conhecimentos garantem maior segurança e eficácia do produto a ser comercializado, mas também é fundamental de forma interdisciplinar, pois serve de base para diversas áreas do conhecimento, principalmente aquelas que vivenciam práticas terapêuticas rotineiramente. Vale ressaltar que a Farmacocinética se correlaciona com a Farmacodinâmica e esta correlação ocorre principalmente na relação entre a concentração do fármaco do sítio de ação com o efeito resultante, incluindo o decurso do tempo e a intensidade dos efeitos terapêuticos e adversos, na qual esses dois conceitos se contrapõem.

A biotransformação de fármacos compreende processos enzimaticamente capazes de produzir modificações no fármaco dentro do corpo com o objetivo de facilitar sua excreção (Golan, 2014).

Sobre o processo de biotransformação dos fármacos, analise as sentenças a seguir:
I - A inibição enzimática aumenta a velocidade de biotransformação hepática dos fármacos.
II - O fígado, em função das enzimas do sistema citocromo P450, é o principal órgão biotransformador dos fármacos.
III - A indução enzimática aumenta a quantidade de droga livre capaz de apresentar seu efeito biológico.
IV - A biotransformação pelas enzimas do citocromo P450 tem a capacidade de converter quimicamente o fármaco em uma substância mais polar, portanto, mais hidrofilico, facilitando sua excreção, principalmente renal

É correto o que se afirma em:
a) I, apenas.
b) II e IV, apenas.
c) III e IV, apenas.
d) I, II e III, apenas.
e) I, II, III e IV.

A eliminação de um fármaco representa sua exclusão irreversível do corpo. Ela ocorre por meio de dois processos: biotransformação e excreção (Rang, 2016).

Acerca do processo de excreção dos fármacos e dos fatores que o influenciam, analise as sentenças a seguir:
I - A eliminação renal de um fármaco envolve três principais fenômenos: taxa de filtração glomerular, a difusão pelo túbulo renal e a secreção ou reabsorção tubular ativa.
II - A depuração, também denominada Clearance (CL), estima a quantidade de fármaco depurada do organismo por unidade de tempo e descreve a eficiência da eliminação irreversível da droga da circulação sistêmica.
III - A taxa de filtração glomerular é pouco segura para avaliação da função renal. Por isso, sua estimativa é raramente utilizada para o monitoramento de manobras terapêuticas.
IV - A meia-vida é um parâmetro farmacocinético importante, sendo definida como o intervalo de tempo durante o qual a concentração plasmática de um fármaco [X] é reduzida pela metade ([X]/2).

É correto o que se afirma em:
a) I e IV, apenas.
b) II e III, apenas.
c) III e IV, apenas.
d) I, II e IV, apenas.
e) II, III e IV, apenas.

Acerca dos receptores farmacológicos, estes podem ser classificados em seis grandes grupos que compreendem as interações entre fármacos. Vamos apre-sentá-los a seguir:

Os receptores transmembrana com domínios citosólicos enzimáticos (Figura 3) são receptores transmembrana que acabam por transduzirem a interação de ligantes extracelulares em uma ação intracelular pela ativação de um domínio enzimático interligado. Desempenham papéis em diversos processos fisiológicos, incluindo metabolismo, crescimento e diferenciação celulares. São divididos em cinco classes principais, com base no seu mecanismo citoplasmático de ação: receptores ligados à tirosinoquinases (constituem o maior grupo deste tipo de receptores. Após ativação induzida pelo ligante, os receptores sofrem dimerização e transfosforilam resíduos de tirosina no receptor e em proteínas citosó-licas-alvo, como é o caso do receptor de insulina), receptores ligados à tirosinofosfatases (agem desfosforilando resíduos de tirosina em outros receptores transmembrana ou em proteínas citosólicas. Os maiores exemplos desses receptores são algumas células do sistema imune), receptores associados à tirosinoquinase que carecem de um domínio enzimático definitivo (a ligação do ligante ao receptor desencadeia a ativação de proteinoquinases associada ao receptor, denominadas tirosinoqinases não receptoras, que, em seguida, fosforilam resíduos de tirosina em certas proteínas citosólicas), receptores com serina/treoninoquinases (que fosforilam resíduos de serina e de treonina em determinadas proteínas-alvo citosólicas) e os receptores com guanilil ciclase (que contêm um domínio citosólico que catalisa a formação do cGMP a partir do GTP).

Os receptores intracelulares (Figura 4) são receptores que regulam a transcrição gênica e os reguladores da transcrição, também denominados fatores da transcrição, que constituem alvo de alguns fármacos importantes. Por serem proteínas intracelulares, os ligantes devem penetrar nas células e os efeitos são produzidos em consequência da síntese alterada de proteínas, com início lento. A ação do fármaco inicia-se quando ele penetra na célula e se liga a fatores de transcrição intracelulares. Essa ligação provoca uma mudança na conformação do receptor e, no citoplasma, forma um complexo (fármaco + receptor) que então adentra o núcleo da célula. No núcleo, esse complexo se liga ao DNA e pode recrutar coativadores e correpressores, alterando a taxa de transcrição gênica. Como resultado, há uma modificação na expressão das proteínas celulares, que pode levar à produção ou inibição dessas proteínas.

Muitos receptores importantes de fármacos são enzimas extracelulares (Figura 5) cujos sítios ativos estão localizados fora da membrana plasmática, sendo, em sua maioria, enzimas que modificam as moléculas que medeiam sinais importantes que podem influenciar processos fisiológicos.

As moléculas de adesão ou receptores de adesão de superfície celular podem ser classificadas em cinco diferentes grupos de famílias: selectinas, caderinas, membros da superfamília de imunoglobulinas (Ig), adressinas e as integrinas. Os receptores de adesão de superfície celular, portanto, em sua maioria, são regulados intracelularmente por ações que controlam sua atividade ao modificar a sua afinidade ou ao controlar sua expressão e localização sobre a superfície celular.

O sítio de ligação refere-se ao local onde o fármaco se liga ao receptor. Cada sítio de ligação de fármacos possui características químicas próprias, determinadas pelas propriedades específicas dos aminoácidos que o compõem. A estrutura tridimensional, a forma e a reatividade do sítio, bem como a estrutura inerente, a forma e a reatividade do fármaco determinam a orientação do fármaco em relação ao receptor e estabelecem a intensidade de ligação entre essas moléculas. Isso porque o reconhecimento molecular do fármaco (micromolécula) pela biomacromolécula (receptor) depende do arranjo espacial dos grupos funcionais e das propriedades estruturais da micromolécula, que devem possuir complementariedade ao sítio de ligação localizado na biomacromolécula, ou seja, ao sítio de ligação.

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