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Os primeiros passos para a criação de um novo medicamento ocorrem na etapa de pesquisa, na qual grandes empresas farmacêuticas trabalham muitas vezes em conjunto com startups, universidades e centros de pesquisa. O trabalho consiste inicialmente em achar uma molécula promissora (lead), que seja candidata a se tornar uma nova droga, e realizar os primeiros testes e otimização química visando à sua efetividade e segurança. O potencial medicamento deve seguir, então, para os testes pré-clínicos laboratoriais (in vitro) e em animais (in vivo), com objetivo de determinar se ele é seguro para ser testado em humanos. O dossiê de pesquisa é apresentado aos órgãos regulatórios e a comitês de ética em pesquisa, que aprovam se o novo medicamento pode ser testado em pessoas. A etapa seguinte, de ensaios clínicos, é a mais longa e custosa do processo. Considerando as informações apresentadas, avalie as asserções a seguir e a relação proposta entre elas: I. A pesquisa e desenvolvimento (P&D) de novos fármacos é uma atividade de alto risco, com grande probabilidade de insucesso. PORQUE II. A maioria dos recursos investidos em P&D é destinada a estudos pré-clínicos e ensaios clínicos que, muitas vezes, não resultam na aprovação do fármaco pelas agências reguladoras. A respeito dessas asserções, assinale a opção correta:
A) As asserções I e II são falsas.
B) A asserção I é uma proposição falsa, e a II é uma proposição verdadeira.
C) A asserção I é uma proposição verdadeira, e a II é uma proposição falsa.
D) As asserções I e II são verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I.
E) As asserções I e II são verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I.
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CuriosidadesGerais

há 5 meses

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há 5 meses

Vamos analisar as asserções: I. A pesquisa e desenvolvimento (P&D) de novos fármacos é uma atividade de alto risco, com grande probabilidade de insucesso. Verdadeira, pois é amplamente reconhecido que o desenvolvimento de novos medicamentos é um processo complexo e arriscado, com muitas candidatas a fármacos não conseguindo chegar ao mercado. II. A maioria dos recursos investidos em P&D é destinada a estudos pré-clínicos e ensaios clínicos que, muitas vezes, não resultam na aprovação do fármaco pelas agências reguladoras. Verdadeira, pois é verdade que uma grande parte do investimento em P&D é gasta em fases que podem não levar à aprovação, refletindo a alta taxa de insucesso. Agora, vamos avaliar a relação entre as asserções: - Ambas as asserções são verdadeiras. - A asserção II explica a razão pela qual a asserção I é verdadeira, pois o alto risco e a probabilidade de insucesso na P&D são, em parte, devido ao alto investimento em fases que podem não resultar em aprovação. Portanto, a alternativa correta é: E) As asserções I e II são verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I.

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Muitos receptores de fármacos podem ser categorizados dentro de dois estados de conformação, que estão em equilíbrio reversível entre si. Esses dois estados são denominados estado ativo e estado inativo. Muitos fármacos atuam como ligantes desses receptores e afetam a probabilidade de o receptor encontrar-se preferencialmente em uma dessas duas conformações. As propriedades farmacológicas dos fármacos baseiam-se, com frequência, em seus efeitos sobre o estado de seus receptores cognatos. Considerando as informações apresentadas, assinale a alternativa correta:
A) Os agonistas inversos, estabilizam o receptor na forma R ativa, aumentando o número de receptores ativados. Assim, os agonistas inversos revertem a atividade constitutiva dos receptores e exercem um efeito farmacológico oposto aos agonistas total.
B) Um antagonista irreversível causa uma redução do efeito máximo, sem deslocamento da curva no eixo das doses (causa diminuição da eficácia do agonista, sem afetar a potência), e, ao contrário do antagonista competitivo, o efeito do antagonista irreversível pode ser superado adicionando mais agonista.
C) O antagonista competitivo impede que um agonista se ligue ao seu receptor e mantém este receptor no estado conformacional inativo. Seu efeito não pode ser superado com adição de mais agonistas.
D) Os antagonistas são fármacos que diminuem ou se opõem à ação de outro fármaco ou ligante endógeno, apresentando efeito na ausência de um agonista.
E) Agonista é uma molécula que se liga a um receptor e estabiliza-o em determinada conformação (em geral na conformação ativa). Quando ligado por um agonista, um receptor típico tem mais tendência a encontrar-se em sua conformação ativa do que inativa. Dependendo do receptor, os agonistas podem ser fármacos ou ligantes endógenos.

Todas as células humanas possuem uma membrana lipídica organizada em duas camadas, predominantemente compostas por fosfolipídios, esteróis (principalmente o colesterol) e glicolipídios. A natureza anfífilica desses lipídios, aliada aos ambientes aquosos presentes tanto no interior quanto no exterior da célula, propicia a formação de uma estrutura com um núcleo hidrofóbico e duas superfícies hidrofílicas. Além dos lipídios, as membranas biológicas incorporam proteínas que atravessam a membrana (transmembrana) e outras que ficam expostas somente na face interna ou externa. Essa bicamada lipídica semipermeável atua como uma barreira ao transporte de moléculas, o que tem implicações significativas para a terapia medicamentosa. Com base no texto e sobre os mecanismos de passagem de drogas, analise as afirmativas a seguir: I. O transporte ativo utiliza proteínas especializadas para transportar substâncias a favor do gradiente de concentração. II. Os fármacos que passam pelo processo de endocitose ficam reclusos em um vacúolo no meio intracelular após a entrada. III. A lipossolubilidade é fundamental para a difusão passiva, pois facilita a travessia da bicamada lipídica por meio dos poros intercelulares e intracelulares. IV. A difusão facilitada caracteriza-se pela presença de poros extremamente finos, que funcionam como peneiras e permitem a entrada de determinadas substâncias. É correto o que se afirma em:
A) I e IV, apenas.
B) III e IV, apenas.
C) I, II e III, apenas.
D) II, III e IV, apenas.
E) II e III, apenas.

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